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布兰斯特酸催化烯烃的不对称胺氢化反应:合成含季碳中心的吡咯烷类化合物
在非活化烯烃官能团化方面的研究进展:含α-季碳中心的手性胺是许多有生物活性化合物和重要药物的结构单元,该结构单元的不对称合成一直以来是充满挑战性的课题:需要克服季碳中心的空间位阻和控制与之相连的四个取代基的正确方向。刘心元、谭斌课题组利用质子酸(布兰斯特酸)催化非活化烯烃的不对称胺氢化反应,合成了含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。此项研究成果在国际上首次实现了通过不对称胺氢化反应构建含有季碳中心的含N杂环化合物,该工作通过在底物中引入硫脲基团,该基团在手性磷酸(布兰斯特酸)催化下可活化非活化烯烃和控制手性的季碳中心的形成。该方反应具有操作简单,产率高,官能团耐受性好,绿色环保(非金属催化的)等优点,可以很方便转化为各种具有潜在生物活性的螺环的含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。
南方科技大学 2021-04-13
抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用
环苯替尼(CB1107)是新型的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用,主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病(CML)、急性淋巴细胞白血病(ALL)和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物,用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权,按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌(CML)免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果(免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近),肿瘤细胞完全被杀死,有效率达到100%,无严重毒性发生;其将是伊马替尼的替代产品,新药上市后将取得巨大的经济效益。
辽宁大学 2021-04-11
一种正渗透汲取液及其应用、以及一种用于正渗透汲取液的有 机膦化合物及其制备方法
本发明公开了一种正渗透汲取液及其应用,该正渗透汲取液包 括质量分数为 5%~50%的有机膦化合物,所述有机膦化合物具有如 式 I 所示的化学结构式,其中,m 为 1~6,n 为 0~6,x 为 0~2m+4n+8, Y 为 Na , K 或 Li<img file=""DDA0000920592790000011.GIF"" wi=""1226"" he=""539"" />本发明还公开了用于该正渗透汲取液的有机 膦化
华中科技大学 2021-01-12
一种苯甲醛类化合物的制备方法及其用新型介孔碳担载的双金属催化剂
本发明涉及一种苯甲醛类化合物的制备方法及其用催化剂,催化剂由金属粒子0.01wt%~90wt%和介孔碳载体10wt%~99.99wt%组成,金属粒子为选自Pd、Au、Ag、Pt、Ru、Rh、Ni、Cu、Fe、Co、Cr、W、Mo、Ti以及Ta中的任意二种,且二种金属的重量比为1∶0.01~100,金属粒子的平均粒径为1~100nm;介孔碳载体由杂原子掺杂的介孔碳材料制成。该介孔碳材料中杂原子的含量为0.01wt%~80wt%。本发明催化剂对水、空气及热稳定,且具有优异的催化活性,特别是用于催化醇氧化反应制备醛或酮时具有高选择性。本发明苯甲醛类化合物的制备方法,其原料转化率高,目标产品选择性好。
浙江大学 2021-04-11
靶向肿瘤相关巨噬细胞CCL18及其受体PITPNM3治疗性小分子化合物和单克隆抗体的转化应用研究
课题组既往的研究以及本课题前期的实验结果提示肿瘤相关巨噬细胞大量分泌CC L 1 8,并鉴定了P ITPNM3是CCL18的功能性受体,其与乳腺肿瘤的恶性程度正相关,因此,CCL18及其受体P ITPNM3是导致乳腺癌转移的关键基因,也是进一步开展临床转化研究的关键靶点。研发能够靶向CCL18及其受体 PITPNM3的小分子化合物和单克隆抗体对于将来研发乳腺癌治疗的前体药物,改善乳腺癌的转归有重大意义。
中山大学 2021-04-11
一锅法合成双三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑类化合物
对CF3自由基引发非活性烯烃和远程的胺β-C-H键的官能化的研究进展。该研究在国际上首次实现了有机膦催化的CF3自由基串联反应:烯烃的官能化和酰胺类衍生物的β-Csp3-H键官能化,分别得到双三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑。该反应具有较高区域选择性、化学选择性和立体选择性;利用该方法可以一锅法制备三取代的5-(三氟甲基)噁唑,具有方法简单、步骤少等优点。此法不仅弥补了传统方法中使用金属催化剂催化时导向基团必不可少的不足,而且为自由基有机反应提供了一种新的思路。
南方科技大学 2021-04-13
一种建筑物多层地下结构支护施工方法及支护装置
本发明涉及一种建筑物多层地下结构支护施工方法及支护装置,按照如下方法进行,挖掘工作井、安装工作井支护装置、挖掘水平挖掘井、安装水平挖掘井装置,继续向下挖掘工作井、安装对应的工作井支护装置、挖掘水平挖掘井、安装水平挖掘井装置,依次类推从上到下进行工作井和水平挖掘井的挖掘及支护装置的安装,施工方便,能够从上到下进行支护,在挖掘的过程中进行支护装置的安装,进一步提高了低下施工的安全性,减少了低下施工的安全隐患和地面下陷的风险。
聊城大学 2025-01-08
金属结构物的阴极保护技术
土壤和海水是特殊的电解质,埋地及海水中的金属结构物会发生氧的去极化腐蚀,碳钢在电阻率较低、含水量较高的(中等偏强和强腐蚀等级)土壤环境或海水中的腐蚀速率在0.1~1.0mm/a之间。当管道途经遭受工业废水严重污染的地段时,腐蚀速率可达2mm/a以上。实践中,已有5mm壁厚的管道埋地2年左右发生局部穿孔的实例。采用阴极保护时,保护系统提供的电流产生极化作用使金属结构物极化至保护电位(相对于铜/饱和硫酸铜电极-0.85V)。同时,电极反应生成的氢氧根离子与钙、镁离子在裸露表面生成了具有保护作用的沉积层,
大连理工大学 2021-04-14
配位聚合物构筑与结构性能调控
成果简介近年来,一类新型多孔材料---配位聚合物【也称金属有机骨架(MOFs)】的研究得到迅猛发展,已成为化学和材料科学领域的研究热点,正从基础研究过渡到实际应用。这类材料具有晶态网络结构,容易可控合成,比表面积大,孔隙率高,结构多样可调,性能独特,在吸附、分离、催化等领域具有极大应用前景。我们发展了这类材料的设计合成方法,对其性能进行了有效调控,获得了多例具有良好稳定性和特殊孔性质的新MOFs,这些材料在气体分离、氢气和甲烷储存、成膜及膜分离、绿色催
北京工业大学 2021-04-14
海洋结构物重量控制技术分析软件系统
重量控制技术作为海洋工程项目管理的一项重要内容,就是要在建造过程中通过准确的统计计算和严格的控制,以期望在设计初期设定的承受可变载荷能力能在完工后得到保证。此要求在业主与船厂关于海洋工程的招标文件、建造合同以及技术规范中均提出。 本项目的研究目的是使船厂在建造的海洋结构物的重量控制精度上达到数据化和程序化,满足并提高海洋结构物的制造水平,为实现造船全过程的精度控制创造有利条件,全面提升企业的生产管理水平奠定基础。通过消化吸收国外的先进技术,开发出具有自主版权的海洋结构物重量控制计算软件系统(单机版),在此基础上,根据企业的进一步提高生产管理水平的要求和网络功能方面的扩充需要,研制出具有自主知识产权的海洋结构物重量控制计算软件系统(网络版)。该成果已经在船厂的实际工程项目上应用多年,完全达到了推广应用的技术要求和技术水平。具有显著的经济效益,对社会发展和科技进步的重要意义
大连理工大学 2021-04-13
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