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9-硝基喜树碱-环糊精包合物及其制备方法和含有该包合物的药物组合物
【发 明 人】顾薇；陈军；杨希雄；陆姗姗；严旭 【摘要】 针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题，本发明提供9-NC-环糊精包合物，其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物；具体制备方法为：将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中，并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发；所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上；同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果；用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合，进一步验证工艺的可靠性。由此，包合物可被开发成为液体制剂，也可改善9-NC固体制剂的体内吸收，提高生物利用度。
南京中医药大学
2021-04-13
2-羟丙基-β-环化糊精在制备治疗 X-连锁肾上腺脑白质退化症的药物中的应用
本发明公开了一种 2-羟丙基-β-环化糊精(HPCD)在制备治疗 X-连锁肾上腺脑白质退化症(X-ALD)的药物中的应用，属于生物医药领域。本发明通过对野生型和 X-ALD 模型小鼠(ABCD1 基因敲除小鼠)注射 2-羟丙基-β-环化糊精，对注射 HPCD 小鼠的细胞进行细胞、肾上腺和小脑组织切片进行 Filipin 染色，测量其血浆总胆固醇、极长链脂肪酸、
武汉大学
2021-04-14
手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成，它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同，但是，由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等，它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求，因此，对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末，随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入，FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批，
兰州大学
2021-04-14
新一代喹诺酮类抗菌药物盐酸莫西沙星产业化关键技术研究
本项目确定了盐酸莫西沙星的合成路线和产业化工艺，建立了具有实用价值的盐酸莫西沙星的立体选择性合成方法。对盐酸莫西沙星的合成工艺进行了优化研究，对其结晶工艺、杂质谱、晶型进行了研究，对其进行了结构确证并且中试放大、对盐酸莫西沙星原料药稳定性及质量标准进行研究，完成了盐酸莫西沙星注册报批资料总结与撰写。
南京工业大学
2021-01-12
西北农林科技大学植保学院作物病虫害监测与治理团队在小麦白粉病抗性的分子机制方面取得新进展
通过蛋白组测序揭示了小麦响应条锈菌和白粉菌侵染的异同，进一步解析了谷胱甘肽硫转移酶TaGSTU6通过与含胱硫醚β合酶(CBS)结构域的蛋白TaCBSX3互作正向调控小麦对白粉病的抗性，但对条锈病没有作用的分子机制。
西北农林科技大学
2022-10-13
中山大学附属口腔医院夏娟教授、李卫昌副研究员团队在糖尿病创面修复研究领域取得新进展
重点探究了高分子纤维网络结构对材料体系宏观性能的影响规律以及对糖尿病创面的修复机制，并通过理化性能测试、生物学检测、动物实验等手段，系统评价了其应用的灵活性、安全性和有效性。
中山大学
2022-05-31
一种豇豆胰蛋白酶抑制剂基因、及其应用、大量制备豇豆胰蛋白酶抑制剂的方法
本发明涉及基因工程领域，具体地，本发明涉及一种豇豆胰蛋白酶抑制剂基因、及其应用、大量制备豇豆胰蛋白酶抑制剂的方法。如上所述本发明的发明人首先利用pcr反应从豇豆基因组dna中直接获得cpti基因(cpti基因不含有内含子)，然后优化改造所述cpti序列，改造后的序列在大肠杆菌中的表达量和表达比活性都有显著改进。
北京林业大学
2021-02-01
一种豇豆胰蛋白酶抑制剂基因、及其应用、大量制备豇豆胰蛋白酶抑制剂的方法
项目成果/简介:本发明涉及基因工程领域，具体地，本发明涉及一种豇豆胰蛋白酶抑制剂基因、及其应用、大量制备豇豆胰蛋白酶抑制剂的方法。如上所述本发明的发明人首先利用pcr反应从豇豆基因组dna中直接获得cpti基因(cpti基因不含有内含子)，然后优化改造所述cpti序列，改造后的序列在大肠杆菌中的表达量和表达比活性都有显著改进。
北京林业大学
2021-04-11
生命科学学院韩管助课题组在逆转录病毒基因选配研究取得重要进展
逆转录病毒需要整合到宿主基因组中来完成自身的复制。当逆转录病毒感染宿主生殖细胞时，整合的逆转录病毒便会从亲代传到子代，从而形成内源性逆转录病毒。内源性逆转录病毒广泛存在于脊椎动物基因中。绝大多数的内源性逆转录病毒会积累各种突变，从而在宿主基因组中失活或片段化。宿主有时会利用内源性逆转录病毒基因来行使自身生物学功能（图1），这个过程在进化生物学中被称为选配（co-option）。例如，抑制多种逆转录病毒复制的限制性因子Fv1以及参与到胚胎发育的Syncytins都是选配的逆转录病毒基因。但目前对脊椎动物中逆转录病毒基因选配事件尚无系统的研究。 韩管助课教授题组在756种脊椎动物基因组中系统地挖掘了逆转录病毒基因选配事件，共发现177个逆转录病毒选配事件。其中，93个选配事件涉及到逆转录病毒gag基因，gag基因选配事件主要发生在哺乳动物和鸟类中。84个选配事件涉及到逆转录病毒env基因，env基因选配事件主要发生在哺乳动物、鸟类和鱼类中。通过对选配事件发生的时间进行分析，发现选配事件的数目随着时间的推移而增多，仅有少数的选配的逆转录病毒基因在长时间尺度上被维持，这些结果表明逆转录病毒基因选配可以在脊椎动物中频繁的发生和丢失。 一般认为，参与到病毒与宿主间进化军备竞赛的宿主基因会受到正选择。该研究通过选择压力分析在很多选配的逆转录病毒基因中发现了正选择的证据，表明这些基因可能参与到病毒与宿主间进化军备竞赛中。还有部分选配的逆转录病毒基因的进化主要受到负选择，表明这些基因可能主要参与到非抗病毒的宿主功能之中。选配的逆转录病毒基因受到不同的选择压力表明这些选配的基因可能行使了多种宿主细胞生物学功能。总之，该研究为在脊椎动物进化过程中发生的逆转录病毒选配事件提供了一幅全景图，对全面理解逆转录病毒和脊椎动物间互作的进化具有十分重要的意义。
南京师范大学
2021-02-01
西北农林科技大学植物免疫研究团队揭示了一种特殊基因调控小麦抗旱性的分子遗传机理
该研究发掘了小麦抗旱基因TaDTG6-B并揭示了其功能获得性等位变异调控小麦抗旱性的分子遗传机理。
西北农林科技大学
2022-10-13