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他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀，又名立普妥，能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，是目前世界销售排名首位的重磅炸弹级药物，年销售额超过百亿美元。
(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。
本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR，该酶可以在有机/水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原，使用廉价的异丙醇作为辅底物，无需额外添加辅酶再生用酶，反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂，底物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%，光学纯度高于99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
一种基于微流场技术实现硫代磺酸酯烷基化的方法
本发明属于有机化学合成领域，涉及一种基于微流场技术实现硫代磺酸酯烷基化的方法。将硫代苯磺酸酯类化合物1与化合物2、铁催化剂、配体、第一溶剂混合，得到混合液；将混合液泵入至微流场反应装置的微流场反应器中进行光反应，即得硫代产物3。本发明以廉价易得的铁催化剂在紫光照射下激发产生自由基的方式激活反应活性较低的烷烃，与硫代磺酸酯交叉偶联实现室温下硫代烷基化修饰反应。该方法条件温和，无需添加外源性的氧化剂及昂贵的过渡金属络合物，同时通过微流场技术强化了反应过程，提高了反应效率，大大缩短了反应时间，为相关产物的规模化放大制备奠定了强力的基础。
南京工业大学
2021-01-12
一种甲壳素纤维或壳聚糖纤维的真空冷冻干燥方法
“一种甲壳素纤维或壳聚糖纤维的真空冷冻干燥方法”将真空冷冻干燥技术应用于甲壳素/壳聚糖纤维生产过程中的脱水干燥，这种方法和技术可以提高甲壳素/壳聚糖纤维特别是生物医用甲壳素/壳聚糖纤维的柔顺性、蓬松性、吸水性。相对于现有甲壳素/壳聚糖等纤维生产技术，本发明技术可以减少危险性有机化学品的应用，技术工艺简单、易控，过程安全高效、稳定可靠。发明技术应用于工业生产中，绿色环保、社会效益显著。
青岛大学
2021-04-13
“超级细菌”耐药机制的阐释和开发潜在新一代抗生素研究
该研究首次通过化学全合成以及天然产物分离获得了一类对于促进铜绿假单胞菌生长和耐药至关重要的天然产物分子 pseudopaline ，并且确定了 pseudopaline 相对和绝对立体构型。在此基础之上，雷晓光课题组初步探索了 pseudopaline 的生物活性，证明该分子是一类广谱的金属离子螯合剂， 可以促进铜绿假单胞菌对二价金属离子的转运、吸收，从而促进该细菌生长和产生耐药性。 最后，雷晓光课题组还合成了 pseudopaline- 荧光素的偶联体，证明了该偶联体可以被有效地转运进入铜绿假单胞菌，从而 验证了利用该天然产物开发新一代抗生素、例如 新型“特洛伊木马”类型的 pseudopaline- 抗生素偶联 体，帮助克服耐药机制的可行性。
北京大学
2021-04-11
一种硫酸软骨素纳米硒及其制备方法（发明专利）
主要使用领域：本发明属于医药纳米材料技术领域，涉及一种硫酸软骨素纳米硒及其制备方法。硫酸软骨素纳米硒是以硫酸软骨素为载体，纳米硒通过硫酸基团结合后形成的可生物降解的聚合物纳米粒子，在水或乙醇中分散后，形成自组装纳米颗粒。 硫酸软骨素纳米硒，结合了硫酸软骨素和纳米硒双重药理活性，降低了无机硒的毒性，提高其生物利用度的同时结合硫酸软骨素的生物活性，可以更好的将其发展成为预防和改善骨关节病的新型纳米材料。
西安交通大学
2021-04-11
一种均相制备低脱乙酰度羧基甲壳素的方法及其应用
本发明公开了一种均相制备低脱乙酰度羧基甲壳素的方法及其应用。首先将甲壳素加入到氢氧化钠 和尿素的混合水溶液中制得均相甲壳素水溶液，再加入含羧基化试剂的水溶液在均相甲壳素水溶液里搅 拌反应，经后处理得到低脱乙酰度羧基甲壳素。本发明方法制备工艺简单，产品取代度均匀易控，产率 高，且反应条件温和，为环境友好的绿色工艺，利于大规模工业化生产;甲壳素基本上未降解，制得的 一些低脱乙酰度羧基甲壳素具有 pH 敏感性和温度敏感性，可作为药物载体材料使用。本发明制得的水 溶性高粘度产品为天然原材
武汉大学
2021-04-14
蛇床子素在制备用于治疗包虫病的药物中的新用途
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生 虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前 临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑，但是该药的肠道吸收率 很差，而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫， 导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时，大 量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此，寻找或 开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义
兰州大学
2021-04-14
一种基于化学和物理交联的双网络纤维素凝胶系材料
本发明公开了一种基于化学和物理交联的双网络纤维素凝胶系材料，该材料包括水凝胶、气凝胶和 生物塑料。在纤维素溶液中加入定量的交联剂并搅拌后先形成部分化学交联的纤维素凝胶，然后将该凝 胶置于纤维素的非溶剂中进行物理交联，经过水洗后得到双网络纤维素水凝胶。由双网络纤维素水凝胶 干燥制备双网络纤维素气凝胶;将双网络纤维素气凝胶在 150?oC 以上热处理后得到碳气凝胶;将双网 络纤维素水凝胶或气凝胶热压制备双网络纤维素生物塑料。本发明制备的双网络纤维素材料具有优良的 力学性能、高的比表面
武汉大学
2021-04-14
人胰岛素样生长因子结合蛋白7突变蛋白制法及用途
本发明提供一种人胰岛素样生长因子结合蛋白7突变蛋白，含有Arg198Ile/His200Phe的突变，具有SEQ ID NO.1的氨基酸序列。是从人结直肠癌细胞系SW480cDNA文库中选出igfbp7基因编码序列，然后构建到原核表达载体pET28a质粒中，使其能够在大肠杆菌菌株BL21中表达IGFBP7蛋白。在该表达载体的基础之上，构建人胰岛素样生长因子结合蛋白7突变蛋，转化BL21后表达纯化突变蛋白，指出IGFBP7与胰岛素结合的关键位点。本发明提供的突变蛋白，制备方法步骤简单可行且成功率较高，该蛋白与胰岛素的结合能力有明显降低，从而可以抑制胰岛素抵抗，可在制备治疗2型糖尿病药物中应用。
浙江大学
2021-04-13
一种提高酿酒酵母合成虫草素的方法、酿酒酵母工程菌
本发明涉及微生物基因工程技术领域，具体涉及一种提高酿酒酵母合成虫草素的方法、酿酒酵母工程菌。本发明通过将来源于蛹虫草的密码子优化后的2’‑羰基‑3’‑脱氧腺苷还原酶基因和3’‑腺苷单磷酸磷酸水解酶基因使用质粒进行表达，然后将质粒转化至宿主细胞中得到酿酒酵母工程菌，再将活化后的酿酒酵母工程菌经种子培养得到的种子液接种至含有代谢效应物的发酵培养基中进行发酵培养合成虫草素。本发明通过在发酵培养基种添加代谢效应物(Cu<supgt;2+</supgt;、Fe<supgt;2+</supgt;、Mg<supgt;2+</supgt;、Zn<supgt;2+</supgt;、柠檬酸、半胱氨酸、天冬氨酸、甘氨酸、VB<subgt;1</subgt;和茶多酚)，并对代谢效应物的种类和浓度进行优化，显著提高了虫草素的产量和合成效率。通过使用本发明获得的菌株和最优效应物组合，在发酵罐中虫草素的产量达到2.9g/L。
南京工业大学
2021-01-12