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一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用
本发明公开了一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用,涉及药物化学技术领域。本发明首次提供了一种利用SuFEx反应构建蛋白水解靶向嵌合体以及其它双功能分子的方法;本发明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟类似物作为p300/CBP蛋白配体,并通过SuFEx反应与预先引入以不同长度的烷烃作为连接臂的E3泛素连接酶配体5‑OH和4‑OH沙利度胺进行连接,制备了两个系列12个PROTACs分子;本发明设计的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力,并且PROTACs分子可以在人乳腺癌细胞中浓度依赖性地降解p300/CBP蛋白;这些PROTACs分子表现出了较好的抗肿瘤效果,在肿瘤的诊断及治疗方面有广阔的应用前景。
复旦大学 2021-01-12
绿色颗粒肥料产业化关键设备(分段式流化床颗粒包膜装 置)与核心工艺技术开发
成果简介:分段式流化床颗粒包膜装置主要用于农业、制 药、环保、化工等行业的肥料、药物、吸附剂、催化剂等颗粒 表面的聚合物包膜以实现肥料和药物的缓/控释系统和提高颗 粒机械强度。 与传统方法相比,本装置能够显著提高包膜的均匀性、和 包膜率和,减少包膜材料的损失,大幅度降低包膜材料的使用 量和各种包膜产品的成本,尤其适合于包膜材料成本相对昂贵 的情况,如包膜肥料等。这对于解
合肥工业大学 2021-04-14
东南大学化学化工学院变频磁热加热器采购公开招标公告
东南大学化学化工学院变频磁热加热器采购招标项目的潜在投标人应在东南大学采购中心网(https://dnzb.seu.edu.cn/)获取招标文件,并于2022年07月13日09点30分(北京时间)前递交投标文件。
东南大学 2022-06-21
王训教授在冰川退缩区重金属的生物地球化学循环取得新进展
近半年来,资源环境学院重金属的环境地球化学循环研究团队(负责人:王定勇教授)在冰川退缩区重金属的生物地球化学循环取得重大进展。 冰川退缩区是地球表层系统中最活跃、最富有活力的部分之一,冰川退缩区的矿物质丰富, 原生裸地植被演替迅速,土壤发育碳积累过程明显。冰川退缩区形成的植被演替序列,是研究陆地生态系统汞循环对全球气候变化响应机制的一个绝佳天然平台。王训教授在传统化学计量的观测研究基础上,联合天然汞同位素技术、年轮化学技术,详尽论述了汞、镉、铅等重要重金属污染物在海螺沟、明永及米堆等冰川退缩区的生物地球化学过程。 研究成果详细刻画了冰川退缩-植被演替过程中土壤重金属的来源、累积过程,对研究气候变化-植被格局-重金属生物地球化学循环的研究提供了一个经典的研究范例。特别是对汞的相关研究引起了国际通行的高度关注。
西南大学 2021-02-01
UHPLC-MS/MS同时测定防己黄芪汤煎剂中10种化学成分含量的方法
【发 明 人】刘晓;蔡皓;蔡宝昌;汪小莉;祝婷婷【摘要】本发明涉及一种使用UHPLC-MS/MS技术同时测定防己黄芪汤煎剂中10种化学成分含量的方法,属于中药成分分析领域。本发明所建立同时测定防己黄芪汤煎剂中10种化学成分含量的分析方法专属性强、快速、灵敏且准确可靠,在完成含量测定的同时又可以准确给出化合物质量数信息达到成分鉴别的效果,该方法可以为防己黄芪汤煎剂全面质量控制提供依据。
南京中医药大学 2021-04-13
一种基于活性污泥快速检测有机化学品生物降解性的方法
本发明提供了一种快速检测有机化学品生物降解性的方法,采用的菌源来自于污水处理厂的二级出水。将无机盐培养基、接种液、有机化学品受试物按一定比例加入带塞BOD瓶中,以受试物中的有机碳为唯一碳源,在14~50天的测试周期内进行微生物生长代谢。测试过程中,以固定的时间间隔取样,进行溶解氧(DO)、pH和总有机碳(TOC)测定,同时采用高效液相色谱(HPLC)快速准确检测降解过程中有机物及代谢产物浓度的变化。本方法以高效液相色谱法(HPLC)直接测定待测有机化学品及代谢产物浓度的变化,从而直接计算出其降解率,同时结合降解过程中BOD瓶中的溶解氧,pH和TOC的变化间接反映待测有机化学品的生物降解性的好坏。此方法操作简单,多个参数的测试评价相结合,测定结果快速准确。
四川大学 2016-10-27
一种多取代色原酮并吡咯环类衍生物及其合成方法和应用
高校科技成果尽在科转云
中山大学 2021-04-10
半焦负载型催化剂制备及其在CO2光催化合成甲醇过程的应用
本项目以陕西榆林及内蒙地区生产的半焦焦粉为原料,通过高温催化处理以实现半焦焦粉的有序化、多孔化和功能化改性;进而将改性半焦焦粉作为催化剂应用在 CO 2 光催化反应过程中。本项目通过考察改性半焦对 CO 2 光催化转化产物组成和产率的影响,揭示不同温度、不同催化剂对半焦结构的调控规律及作用机制;进而揭示改性半焦作为催化剂在 CO 2 光催化转化过程中的作用机理及转化机制,以期探寻半焦焦粉应用的新途径及 CO 2 转化的新技术。
西安科技大学 2021-04-11
一种3-苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法
本发明提出一种3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法,属于有机合成领域,能够直接利用香豆素类化合物与苯亚磺酸钠类化合物为原料合成3‑苯磺酰类香豆素类化合物。该技术方案包括向反应瓶中分别加入香豆素类化合物和苯亚磺酸钠类化合物,在碘和二甲基亚砜作用下,于55℃‑70℃温度下反应8‑10小时;待反应结束后,进行色谱分离,得到3‑苯磺酰类香豆素类化合物。本发明能够应用于3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成中,该
青岛农业大学 2021-01-12
一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法
【发 明 人】王小龙;张大成【摘要】本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法,该发明以化合物一和化合物二为原料,在硫酸铜和抗坏血酸共同催化下,分子间通过[3+2]偶极环加成反应合成塞来昔布分子的吡唑坏,从而合成了塞来昔布(见图1)。该方法操作简单,条件温和,收率较高,是一种有效合成塞来昔布的新方法。
南京中医药大学 2021-04-13
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