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沙坦类药物关键中间体的优化工艺
高血压是当前严重危害人民生命健康的心血管疾患，发病率以年2位数在增长，并向低龄化发展。1994 年第一个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂洛沙坦钾问世以来，以其副作用较ACE 抑制剂少的特点，受到临床的极大关注，短短几年已有八个成品上市，成为当今全球销售额最高也是最畅销的抗高血压药。如国内洛沙坦钾片50 多元/7 片，每片50mg，价格高昂。该类药物的化学全合成，主要依附于一个关键中间体：5-（4’-溴甲基-联苯基）-3-苯甲基四唑，由它可以延伸合成七个抗高血压药，临床试用中的还有多个。本技术在化学合成上取得多项优化改进，其总收率达80.4%，较文献报导的50.4%要高出30%，发展空间广、投入少、产出高，符合国家政策。应用范围为生物医药，医药中间体。市场分析目前该中间体趋于供应紧张，产业化将会有丰厚的利润。
北京化工大学
2021-02-01
异硫氰酸酯在制备防治耐药肿瘤药物的用途
本发明公开了异硫氰酸酯在制备防治肿瘤耐药药物的用途。 本发明运用细胞生物学和分子生物学的方法，证明了异硫氰酸酯有效抑制肿瘤耐药细胞的生长。因此可将异硫氰酸酯作为有效成分制备防治肿瘤耐药的药物，以及保健品、食品、化妆品。应用范围:本发明可应用于生物医药领域，以及保健品，食品，化妆品领域。效益分析:本发明可应用于生物医药领域，以及保健品，食品，化妆品领域。 肿瘤的耐药是当今肿瘤治疗的关键和难点。本发明证明了异硫氰酸酯可有效抑制肿瘤耐药细胞的生长。因此异硫氰酸酯有望成为抗肿瘤耐药的新药及保健品。
天津医科大学
2021-04-10
抗类过敏创新药物及检测试剂盒
高校科技成果尽在科转云
西安交通大学
2021-04-10
抗缺血性脑卒中候选药物NBI的临床前研究
缺血性脑卒中是人类致死和致残的主要疾病之一。本课题针对异吲哚酮类化合物进行构效研究及活性 筛选。已申请 国内专利及国际PCT，且已申请美、欧等11国专利并获7个国家授权。现已按化药1.1类开展临床前研究， 已初步完成合成工艺优化、制剂处方与工艺及初步质量评价和药效评价。
中山大学
2021-04-10
丹酚酸A在制备抗肿瘤转移药物中的应用
【发 明 人】陈卫平；毕蕾；曾莉；王昕【摘要】本发明公开了丹酚酸A在制备抗肿瘤转移药物中的应用。本发明的重要之处是发现了丹参丹酚酸A对肿瘤转移具有显著的抑制作用，对肿瘤转移相关基因和蛋白有明显的影响，并能选择性抑制肿瘤细胞增殖，对人体正常细胞安全、低毒。因此，具有制备抗肿瘤转移药物的应用前景。
南京中医药大学
2021-04-13
新型抗生素类药物的高效吸附分离材料
药品、食品、化妆品等的安全问题已严重制约了社会的和谐发展，而其安全问题除了涉及政府监管及企业的诚信外，质量标准的界定也是一重要因素。然而有效质量标准的建立常常滞后于社会需要，这除了技术或仪器设备的问题外，用于分析检测的高效分离材料的开发应用是一急需解决的问题之一。本成果成功有效的开发出一高聚物凝胶色谱柱分离材料及其色谱预装柱，并在多种抗生素的质量分析、纯度分离等方面取得成功应用。该高聚物凝胶色谱柱分离材料具有均匀的粒径，并有优异的耐压强度、所需的孔径分布，可耐受不同的pH条件和水或有机溶剂，在大多流动相条件下都可使用和试用，特别是在头孢类药的聚合物杂质的分析、分离上，不仅灵敏度高，分析时间短，且可用常规色谱仪器完成。
南京工业大学
2021-04-13
强效抗新冠病毒候选药物和老药品种研究
2020年3月13日，华东理工大学药学院/上海市新药设计重点实验室李洪林团队和武汉大学病毒学国家重点实验室徐可团队合作，在生物预印本网站bioRxiv上发表题为“Novel and potent inhibitors targeting DHODH, a rate-limiting enzyme in de novo pyrimidine biosynthesis, are broad-spectrum antiviral against RNA viruses including newly emerged coronavirus SARS-CoV-2”的研究成果，报道了一类的抗新冠病毒候选药物和老药品种。 鉴于老药来氟米特和特立氟胺已在临床上广泛用于类风湿性关节炎、狼疮性肾炎、多发硬化症等多种自身免疫性疾病的治疗，与糖皮质激素、羟氯喹、甲氨蝶呤等免疫抑制剂相比，来氟米特的副作用较少，可长期服用，安全可靠；且此类药物作用机制及药效明确，作为临床急用，合作团队已建议武汉大学附属人民医院开展来氟米特在新冠病毒肺炎中度和重症病人中临床试验研究，并已在中国临床试验中心完成注册申请（临床注册号：ChiCTR2000030058）。该研究受到了国家重点研发计划（2018FYA0900801,2018ZX10101004003001,2016YFA0502304），国家自然科学基金项目（31922004, 81825020,81772202）及国家“重大新药创制”科技重大专项（2018ZX09711002）的资助。
华东理工大学
2021-04-11
关于降低蛋白质药物免疫源性的研究
蛋白质药物因其高特异性及高活性，近年来在癌症、自身免疫病、血友病、糖尿病等多种重大恶疾的治疗中愈发重要。然而，蛋白质药物通常具有较高的免疫原性，容易引发病人免疫应答产生抗药物抗体（anti-drug antibody, 简称ADA）。临床数据表明即使是人源化的蛋白质药物也会引起ADA的产生。ADA会使药物失去其效力，甚至引起严重的过敏反应威胁病人的生命安全。通过对蛋白质药物进行PEG化修饰能够延长蛋白质的循环时间，并一定程度上降低免疫原性。但近年来动物实验及临床证据均表明PEG自身具有可观的免疫原性，会诱发机体产生anti-PEG抗体（本质上也可认为是一种ADA），进而造成PEG化药物在血液中的加速清除（accelerated blood clearance, 简称ABC效应）。因此，寻找新型低免疫原性的抗生物污染高分子用于蛋白质修饰成至关重要。 在众多潜在的PEG替代高分子中，非结构性(unstructured)的柔性高分子往往更受人们青睐。比如在长效聚多肽-蛋白质融合药物中，其中聚多肽的设计往往会刻意排除具有明显二级结构的序列使其采取完全无规的构象。然而，这一为人们广泛采用的设计思路实际缺乏严格的实验证据支持。其客观原因在于难以设置合理的对照实验组以严格区分聚合物共价化学组成与构象二者分别的贡献——对于绝大部分高分子，要改变聚合物构象必然需改变其共价化学组成，反之亦然。
北京大学
2021-04-11
高杀伤高富集的抗肿瘤光敏药物开发技术平台
项目简介： 肿瘤是严重危害人类生命的重大疾病之一，每年新增病人 1400 万人以上，死亡超过 800 万，并且发病率和死亡率一直呈现上升趋势, 做好肿瘤的预防与治疗对全世界的人们来说都至关重要。目前肿瘤治 疗主要依赖于外科手术切除，化疗和放射治疗三种主要手段，但这些 方法都各自存在很多问题。一直以来，人们都希望能找到一些更低危 害的肿瘤治疗方案，一些微创甚至无创的方法，如射频，热消融，冷 冻治疗，超声治疗等物理方法，因为副作用低，在临床上受到病人和 医生的喜爱。 本项目开发了一种新型的光敏剂用于肿瘤的光动力治疗 (photodynamic therapy, PDT )。光动力治疗是一种新型的完全非损伤 性的肿瘤治疗方案，体内光敏剂受到外界的红外光激发，从无害状态 变成对肿瘤有强大杀伤能力，从而高精度杀伤肿瘤
南开大学
2021-04-13
治疗养殖鱼类细菌性疾病的药物筛选方法
研发阶段/n（1）采用BHIA培养基从患病鱼体病灶处（或者从肝、脾、肾、腹水）分离病原菌，在初培养的基础，挑取单个菌落进行纯培养并快速鉴定其种类。（2）将分离菌株接种在盛有适宜的培养基的平板中，采用药物纸片检测分离菌株的药物敏感性，确定分离菌株的药物敏感谱。（3）参照日本化学疗法学会的试管法，在药物系列试管中测定抗生素类药物对分离致病菌的抑、杀菌浓度，根据不同种类的抗生素类药物对分离菌株的最小抑菌浓度（MIC）的大小，选择治疗疾病的适宜药物种类和剂量用药。应用前景：适用于全国各地的海、淡水水产养殖区
华中农业大学
2021-01-12