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新型乙烯生物合成抑制剂
利用植物化学遗传学手段，以拟南芥乙烯过量合成突变体eto1-2和乙烯信号活化突变体ctr1-1为筛选材料，从2000种化学小分子文库中筛选出了3种可抑制乙烯合成或反应的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他们早期的研究发现KYN能够抑制乙烯所诱导的下游生长素合成途径中的一类关键酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近发现PRT也作用于乙烯下游反应，抑制了生长素合成途径中的另一类关键酶（相关工作正在整理发表中）。 不同于KYN和PRT，第三个小分子PZA只特异性抑制乙烯过量合成突变体eto1-2的“三重反应”（图A）。施加PZA处理可以抑制乙烯合成前体ACC所诱导的乙烯反应，暗示PZA可能通过抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。体外生化分析发现，PZA无法直接抑制ACO催化活性，需要被拟南芥烟酰胺酶（nicotinamidase）转化为pyrazinoic acid（POA）（图B），进而以POA的形式竞争性抑制ACO的催化活性。 进一步解析了拟南芥中ACO家族成员ACO2与POA复合物的高分辨率晶体结构（2.1Å），从原子层面揭示了POA的抑制机理（图C和图D）。晶体结构表明，POA是通过与活性中心的一个锌离子或铁离子形成配位键而与ACO2结合。此外，POA与其周围氨基酸之间形成的氢键、疏水相互作用以及范德华力，也巩固了其与蛋白的结合。通过对ACO2蛋白关键氨基酸进行突变，证实了POA或其类似物2-PA可以模拟ACO的内源底物ACC，从而竞争性抑制了ACO的活性。这些结果不仅在原子层面上阐明了POA的抑制机理，还为进一步优化POA结构，提高其抑制活性提供了理论基础。
南方科技大学
2021-04-13
环保型扬尘抑制剂
北京工业大学
2021-04-14
CDK4/6 抑制剂
乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤，全球乳腺癌发病率呈逐年上升趋势，我国虽不是乳腺癌的高发国家，但近年乳腺癌发病率正以每年 3%～4%的增长率急剧上升。CDK4/6（细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6）是调节细胞周期的关键因子，能够触发细胞周期从生长期（G1 期）向 DNA 复制期（S1 期）转变，CDK4/6抑制剂将细胞周期阻滞于 G1 期，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。目前已上市的三款抑制剂均已成为重磅炸弹药物。 江南大学药学院药物化学与药物分析化学研究室开发了一系列全新结构的CDK4/6 抑制剂，其中候选化合物 ZH-021 在分子生物学水平上与新近获批的Verzenio 显示了相当的活性，且选择性性更高，在细胞生物学水平上较 Verzenio显示了更强的活性。该项工作目前已申请发明专利（201710631168.6）。具有进一步开发上市的价值。
江南大学
2021-04-11
细胞培养生物制剂
山东斯滕生物科技有限公司
2021-08-26
防治煤炭自燃的水成膜胶体泡沫
项目成果/简介:水成膜胶体泡沫是将聚合物分散在水中，加入发泡剂并在氮气的作用下发泡形成的复杂混合体系。经过一段时间后，在泡沫液膜内，聚合物间相互交联形成三维网状结构，构成水成膜胶体泡沫的刚性骨架。防灭火水成膜胶体泡沫既具有凝胶的性质，又具有泡沫的性质，兼有注三相泡沫（注泥浆、注氮气、注两相泡沫）、注凝胶、注复合胶体的优点，同时又克服了各自的不足，从而大大提高其防灭火效果。
安徽理工大学
2021-04-11
防治煤炭自燃的水成膜胶体泡沫
水成膜胶体泡沫是将聚合物分散在水中，加入发泡剂并在氮气的
作用下发泡形成的复杂混合体系。经过一段时间后，在泡沫液膜内，
聚合物间相互交联形成三维网状结构，构成水成膜胶体泡沫的刚性骨架。防灭火水成膜胶体泡沫既具有凝胶的性质，又具有泡沫的性质，
兼有注三相泡沫（注泥浆、注氮气、注两相泡沫）、注凝胶、注复合
胶体的优点，同时又克服了各自的不足，从而大大提高其防灭火效果。
安徽理工大学
2021-04-30
一种防治老年痴呆的药物
明公开了小分子多肽 TAT-siP-PTPN1-HA 及其在制备治疗或预防老年痴呆药物中的应用，利用人工合成 TAT 蛋白转导结构域和siP-PTPN1-HA 的融合蛋白多肽 TAT-siP-PTPN1-HA，TAT 可以携带siP-PTPN1-HA 蛋白多肽经血液穿过血脑屏障被神经元摄取，将其运用到在体的老年痴呆模型上，可有效发挥其阻断 miR-124 与非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶1(protein-tyrosine-phosphatase,non-receptor-type-1,PTPN1)3′-
华中科技大学
2021-04-14
子痫前期分子水平发病机理及其临床防治
本项目属于医药卫生领域应用技术类研究成果，主要研究了子痫前期的分子水平发病机理及其临床防治。本项目在四川成都地区子痫前期患者中系统检测了多个候选基因多态性的分布情况；进行血清脂质和载脂蛋白分析、候选基因在血清及胎盘组织的表达检测，从分子水平探讨子痫前期的发病机理。本项目对该病防治也进行了相关的研究，尤其是终止妊娠时机的选择。我们比较早发型和晚发型重度子痫前期（以34孕周为界）保守治疗的临床结局，探讨保守治疗的意义；不同孕周期待治疗和积极治疗后的围产结局，探讨重度子痫前期终止妊娠时机；以及重度子痫前期导致的不同类型早产的母儿结局及新生儿不良结局的相关因素。本项目已经公开发表论文18篇(其中SCI收录4篇)，另外还有3篇论文待发表，曾在国内学术会议上公开宣读研究成果，获得同行的一致好评。本研究筛选出了可能与该病发病相关的因子和易感基因，为该病发病机理的进一步研究、疾病的预测和基因治疗等提供了理论基础及实验依据，具有开发价值。本研究探讨总结了子痫前期临床防治的相关重点和难点，具有广泛的指导临床决策的作用，已在一些医院进行应用，具有很强的临床实用性和意义，而且便于推广，有较好的推广应用前景。
四川大学
2016-04-25
飞机舰船火灾防治关键技术及应用
成果创新点 研发了飞机盥洗室灭火器、飞机货舱灭火系统滤湿调 节器和飞机货舱三复合火灾探测器。研发样机均通过相关 标准的检测，在保证性能不低于国外同类产品的情况下， 大大降低了成本。研发出具有世界先进水平的飞机防火系 统试验适航核心技术及装备，解决了我国新一代飞机防灭 火技术和系统试验适航装备的关键问题。研发了舰船舱室、 甲板舰载机等灭火训练真火模拟系统，全面突破了灭火训 练真火模拟核心技术
中国科学技术大学
2021-04-14
飞机舰船火灾防治关键技术及应用
研发了飞机盥洗室灭火器、飞机货舱灭火系统滤湿调 节器和飞机货舱三复合火灾探测器。研发样机均通过相关标准的检测，在保证性能不低于国外同类产品的情况下， 大大降低了成本。研发出具有世界先进水平的飞机防火系 统试验适航核心技术及装备，解决了我国新一代飞机防灭火技术和系统试验适航装备的关键问题。研发了舰船舱室、 甲板舰载机等灭火训练真火模拟系统，全面突破了灭火训练真火模拟核心技术，实现清洁、安全、高效的灭火实战训练。技术达到或领先于国外水平，制造成本比国外降低 30%以上并且维护费进一步降低，拥有自主知识产权
中国科学技术大学
2023-05-19