|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
美托洛尔酒石酸盐的制备
项目研究背景及内容 ：美托洛尔酒石酸盐是一种优良的受体阻断剂， 是治疗高血压、心肌梗塞的良好药物。本项目以对甲氧乙基苯酚、环氧氯 丙烷为原料，强碱为催化剂，聚乙二醇为相转移催化剂合成了对甲氧乙基 苯基缩水甘油醚中间体。 该中间体经与异丙胺发生胺化反应合成了美托洛 尔，美托洛尔与酒石酸成盐得到美托洛尔酒石酸盐。产品达到美托洛尔酒 石酸盐的技术指标。与国内外同类技术比较：居国内领先水平。 工艺特点 ： （1
南昌大学
2021-04-14
盐酸艾司洛尔
山东科源制药股份有限公司
2021-09-13
盐酸兰地洛尔的开发
国内外技术发展现状与趋势：日本小野药品工业公司(Ono)开发的手术时心动过速性心律失常(心房纤维性颤动、心房扑动及窦性心动过速)治疗药Onoact (兰地洛尔，landiololhydrochloride)注射剂于7 月5 日获得厚生省核准函，2002 年9 月在日本首次上市。国内无该药的相关专利及行政保护，开发该品不存在知识产权问题。盐酸兰地洛尔与同类药艾司洛尔相比，具有以下优势：1、心脏选择性更高：体外研究显示，兰地洛尔的β1/β2 值为255，艾司洛尔为33，心脏选择性约为艾司洛尔的8 倍；2、起效更迅速：Junichi 等人的实验表明，静脉注射3mg/kg 剂量的兰地洛尔在30 秒内可产生减缓心率作用，而5mg/kg的艾司洛尔在2 分钟内才能起效；3、作用时间更短：兰地洛尔减缓心率作用的持续时间为4 分钟左右，而艾司洛尔约为9 分钟；4、副作用更小：资料显示，艾司洛尔最主要的不良反应为是低血压，注射时低血压发生率为63%，停止用药后持续低血压发生率为80%。而兰地洛尔不良反应发生率为15.6%，低血压的发生率为11.7%，较艾司洛尔更为安全。艾司洛尔是临床上使用的第一个超短效、选择性的第二代β1-受体阻滞剂。盐酸兰地洛尔则是在艾司洛尔基础上进行结构改进而获得的新化合物。无论是从疗效还是安全性来说，兰地洛尔均比艾司洛尔更具优势，可作为艾司洛尔的换代产品。技术的特色和创新突破点：本技术提供一种盐酸兰地洛尔的优化工艺。技术改造包括：环氧氯丙烷取代3-氯-1, 2 丙二醇；产物1 替代原料Ⅱ制2；羰基二咪唑替代原料IV 等关键技术。新方法降低了合成成本，利于工业化生产。本技术提供并完成整体工艺和操作相对简单、产物收率高、生产成本低的盐酸兰地洛尔的实验室公斤级优化及实验级工业合成的中试方应用范围生物医药。 盐酸兰地洛尔从疗效和安全性来说比艾司洛尔更具竞争优势，可作为艾司洛尔的换代产品；本品心脏选择性更高，起效更迅速，作用时间更短，副作用更小，因此该项目的产业化将会给企业带来丰厚的利润。
北京化工大学
2021-02-01
国家三类新兽药-美洛昔康注射液
本项目开发出具有我国独立知识产权的动物专用新型抗炎镇痛 国家三类新兽药美洛昔康注射液，建立制剂的质量检测标准，通过处方筛选和 优化，将制剂的生产放大到中试生产规模。完成制剂的稳定性试验及药理、毒 理研究、药物动力学试验、靶动物安全性试验、临床药效试验。获得美洛昔康 注射液新兽药证书 1 个，申报国家发明专利 1-2 项，其有效性和安全性可达到 甚至超过国外同类产品，具有国际竞争力；本项目填补了国内市场抗炎镇痛药青岛农业大学科技成果介绍 2017 －32－ 物的空白并打破了国外对我国该类产品的垄断；研制的美洛昔康注射液具有较 大的市场前景。 生产条件及市场预期：本项目完成后，将所研制产品进行推广应用，预算 将完成销售收入 3000 万元，累计带动经济效益 1.5 亿元，并可推动新增就业 人员 300 名，推动动物生产的发展。
青岛农业大学
2021-04-11
国家三类新兽药-美洛昔康原料药
本项目开发出具有我国独立知识产权的动物专用新型抗炎镇痛 国家三类新兽药美洛昔康原料，项目内容包括原料药的合成工艺及中试放大， 质量标准的研究及制定，以及产品的稳定性研究和急性毒性试验，申报获得新 兽药证书 1 项，获得授权发明专利 1 项，其有效性和安全性可达到甚至超过国 外同类产品，具有国际竞争力；本项目填补了国内市场抗炎镇痛药物的空白并 打破了国外对我国该类产品的垄断；研制的美洛昔康原料药合成方法三废处理 少，反应溶剂乙醇可回收利用，即保护了环境，又可带动相关产业的发展。 生产条件及市场预期：本项目完成后，将所研制产品进行推广应用，预算 将完成销售收入 1000 万元，累计带动经济效益 1.2 亿元，并可推动新增就业 人员 500 名，推动动物生产的发展。
青岛农业大学
2021-04-11
酶催化制备光学活性(S)-丁呋洛尔的方法
(S)-丁呋洛尔化学名为(S)-1-(7-乙基苯并呋喃-2-基)-2-叔丁基氨基-1-乙醇，被广泛用作研究细胞色素P450(CYP)酶的底物，对β-肾上腺素受体具有无选择性阻滞作用，可用于治疗轻、中度高血压。以往制备光学纯的(S)-丁呋洛尔的方法主要是酯化拆分和化学催化不对称氢化还原，这两种方法均存在原料利用率低或成本昂贵等问题。本技术利用(R)-醇腈酶((R)-Oxynitrilase)作为一种生物催化剂具有的高效手性转化能力，通过催化不对称氰化反应获得制备(S)-丁呋洛尔的关键手性中间体，开发出一条新的(S)-丁呋洛尔合成路线。
南京工业大学
2021-04-13
利用亚甲基自转移反应制备 N-甲基化乌洛托品盐的方法
本发明提供一种制备 N-甲基乌洛托品盐的方法，将乌洛托品和质子酸生成的质子化乌洛托品盐在适 宜条件下直接转化成 N-甲基乌洛托品盐。其原理为:乌洛托品质子化后生成含 N-H 键的叔胺阳离子; 阳离子的生成使与质子化氮原子相连的乌洛托品骨架上的亚甲基活化，继之在适宜条件下发生断链、转 移和插入 N+-H 键的反应，最终生成 N-甲基乌洛托品阳离子，在这种亚甲基转移反应中，阴离子一般不 参与反应。该制备方法不用其它甲基化试剂，涉及化学
武汉大学
2021-04-14
全自动数显洛氏/表面洛氏/双洛氏硬度计
苏州英示测量科技有限公司
2021-12-15
周洛宏
多所高校特聘教授，多所高校、孵化器创新创业导师，中国社会科学院研究生院 MBA特聘导师，长沙市青年企业家协会首席创投顾问。
云上高博会
2022-03-24
非甾体消炎镇痛药洛索洛芬钠
洛索洛芬钠是由日本三共株式会社研制的非甾体消炎镇痛药。广泛用于关节炎，肩周炎，术后消炎镇痛。其效果优于同类产品如萘谱生、酮基布洛芬、芬必得等。合成路线 以甲苯为起始原料，经酰化、重排、亲电取代等步骤得到目的产物洛索洛芬钠。
武汉工程大学
2021-04-11