质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠

埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂，为奥美拉唑的S型异构体，同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下，埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺，与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，使酶失活，对胃酸分泌最后一步实现阻碍，从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关，一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元，2008年达到52亿美元，2009年达到49.59亿美元。目前，美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂，2005年批准静脉注射剂。同时，国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片，2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂，并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元；在中国市场40mg（以埃索美拉唑钠计）为150元/支，销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势（1）确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料，经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线，以4-甲氧基苯胺计，总收率为28.3%；  （2）攻克了终产物纯化等系列难题，最终产物纯度优于美国FDA标准；（3）对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化，中间体产率达90%以上。（4）对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构，利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属，证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。

南京工业大学 2021-04-13

美智光电科技股份有限公司

美智光电科技股份有限公司，是美的集团的企业成员伙伴，专注于照明及智能前装产品、方案设计、研发、生产和销售的高新技术企业，产品涵盖智能灯光、智能控制、智能安防及智能吊顶等，致力于成为以智能设备、智能场景和物联网为核心领先的智慧空间解决方案提供商，让科技服务舒适人居空间。 主营产品品类：智能照明、智能浴霸、智能门锁、智能开关面板、智能晾衣架等智能家居场景产品。 美智光电对产品生产及产品品质把控严苛，先后获得了环境管理体系认证、质量管理体系认证证书、职业健康安全管理体系认证三大体系认证，检测中心获得了CNAS认可实验室认可证书和中国标准化研究院能效标识管理中心授权LED照明产品认可企业实验室，主要产品获得了TÜV南德首个室内加热器类产品China Mark认证、CCC、CQC、CE、CB等国内外知名认证及德国红点奖、德国iF设计奖等专业大奖。

美智光电科技股份有限公司 2021-01-15

霸州市美斯多佳家具有限公司

霸州市美斯多佳家具有限公司 2021-12-07

一种用于桥梁伸缩缝病害控制的永磁式调谐质量阻尼装置

本发明公开了一种用于桥梁伸缩缝病害控制的永磁式调谐质量阻尼装置，包括质量块、分布于质量块内外侧并覆盖有石墨烯涂层的永磁铁、内外铜板及若干弹簧。内外铜板位置固定，质量块通过弹簧悬挂于该装置的上固定板，箱梁水平振动时引起质量块摆动，内铜板切割质量块内侧永磁铁产生的磁感线；箱梁竖向振动时引起质量块竖向运动，外铜板切割外侧永磁铁的磁感线，振动能量通过铜板的电阻热效应耗散。本装置构造简单、安装方便、克服了传统粘滞流体阻尼器漏油的缺点，大大延长了阻尼器的使用寿命、提升了装置的阻尼效率；此外，该阻尼装置可同时控制梁端水平向与竖向的位移，大幅降低因梁端转角而造成伸缩缝扭曲破坏的概率，控制了伸缩缝病害的产生与发展。

东南大学 2021-04-11

国家三类新兽药-美洛昔康注射液

本项目开发出具有我国独立知识产权的动物专用新型抗炎镇痛 国家三类新兽药美洛昔康注射液，建立制剂的质量检测标准，通过处方筛选和 优化，将制剂的生产放大到中试生产规模。完成制剂的稳定性试验及药理、毒 理研究、药物动力学试验、靶动物安全性试验、临床药效试验。获得美洛昔康 注射液新兽药证书 1 个，申报国家发明专利 1-2 项，其有效性和安全性可达到 甚至超过国外同类产品，具有国际竞争力；本项目填补了国内市场抗炎镇痛药青岛农业大学科技成果介绍 2017 －32－ 物的空白并打破了国外对我国该类产品的垄断；研制的美洛昔康注射液具有较 大的市场前景。 生产条件及市场预期：本项目完成后，将所研制产品进行推广应用，预算 将完成销售收入 3000 万元，累计带动经济效益 1.5 亿元，并可推动新增就业 人员 300 名，推动动物生产的发展。

青岛农业大学 2021-04-11

国家三类新兽药-美洛昔康原料药

本项目开发出具有我国独立知识产权的动物专用新型抗炎镇痛 国家三类新兽药美洛昔康原料，项目内容包括原料药的合成工艺及中试放大， 质量标准的研究及制定，以及产品的稳定性研究和急性毒性试验，申报获得新 兽药证书 1 项，获得授权发明专利 1 项，其有效性和安全性可达到甚至超过国 外同类产品，具有国际竞争力；本项目填补了国内市场抗炎镇痛药物的空白并 打破了国外对我国该类产品的垄断；研制的美洛昔康原料药合成方法三废处理 少，反应溶剂乙醇可回收利用，即保护了环境，又可带动相关产业的发展。 生产条件及市场预期：本项目完成后，将所研制产品进行推广应用，预算 将完成销售收入 1000 万元，累计带动经济效益 1.2 亿元，并可推动新增就业 人员 500 名，推动动物生产的发展。

青岛农业大学 2021-04-11

武汉美江兴邦科技股份有限公司

武汉美江兴邦科技股份有限公司，成立于2008-11-05，注册资本为1150万人民币，法定代表人为贾云雁，经营状态为存续，工商注册号为420100000115902，注册地址为武汉东湖新技术开发区雄楚大街968号枫亭花园（紫菘.枫林上城)，经营范围包括静电防尘技术的研发、技术服务及产品的生产、批发兼零售；交互式电子白板、黑板、红外光学电子白板、黑板触控技术的研发及产品的生产、批发兼零售；黑板专用液态板书笔及墨水的生产、批发兼零售；教学办公仪器、设备的研制及批发兼零售；教学信息化技术的研发、批发兼零售；数字化校园信息技术设计及施工；科技创新、文化创意服务；计算机软硬件的研发、批发兼零售；信息系统运营服务；网站的建设、推广及技术服务；国内广告的设计、制作、代理及发布。

武汉美江兴邦科技股份有限公司 2021-01-15

一种基于平凸柱面透镜的激光焊接拼缝测量系统及方法

本发明公开了一种基于平凸柱面透镜的激光焊接拼缝测量系统，包括光源、平凸柱面透镜、凸透镜、感光元件和数据采集单元，其中光源用于发出检测光照射至该拼缝并形成反射；平凸柱面透镜、凸透镜和感光元件的光轴相重合，并且该光轴与光源的光学中心线以及拼缝的方向向量均处于同一平面内；当照射至焊接拼缝的检测光形成反射后，反射光沿着光轴依次经过平凸柱面透镜和凸透镜，最后在感光元件上形成图像并由数据采集单元予以采集，相应获得反映拼缝特征的测量结果。本发明还公开了相应的测量方法。通过本发明，能够在拼缝宽度方向上执行几何细节的

华中科技大学 2021-04-14

一种基于谱导数和频率栅栏缝的谐频频率识别及剔除方法

本发明公开了一种基于谱导数和频率栅栏缝的谐频频率识别及 剔除方法，其特征在于，包括如下步骤:计算振动信号功率谱 G(ω)的一阶导数或二阶导数，得到谱突变度 ab(ω)或捷度 ag(ω);设定谱突 变度或捷度的阈值分别为 ab-max 和 ag-max;找到 ab(ωi)=ab-max 或ag(ωi)=ag-max 处的频率点ωi;找到频率点ωi 后首个谱突变度为负 或频率点ωi 后第三个捷度

华中科技大学 2021-04-14

治疗失眠症新药——雷美替胺合成新工艺研究

雷美替胺是日本武田制药公司开发的新作用靶点失眠症治疗药物，2005年7月首次在美国上市，商品名：Rameheon，Rozerem；剂型：片剂（8mg/片）。雷美替胺是目前唯一上市的用于治疗难入睡型失眠症褪黑素受体激动剂，对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效；由于本品无依赖性和药物滥用倾向，FDA将其列为不受管制的催眠药物。 由于专利文献报道的合成方法需多步高温、高压催化氢化反应，合成中还需采用不对称催化氢化还原，所用原料价昂，回收不易，并且合成步骤较长（约18步反应），导致总收率很低，原料药成本高。为此，本课题组发展了几种全新合成路线，成功合成了高纯度的雷美替胺（化学纯度>99%，光学纯度>99%），并使合成步骤大大简化（约9~11步反应），革除了高温、高压操作，使氢化反应常压即可进行，且所用化工原料均可在国内解决。所发现的新方法避免了武田公司专利方法---不对称催化氢化存在的缺点，以及可能引起专利纠纷，其中一些关键中间体为未见文献报道的新化合物。部分研究内容已申请中国发明专利三份，具有自主知识产权。

四川大学 2016-04-15