仿生多孔羟基磷灰石/钛酸钡压电陶瓷骨支架

大范围骨缺损的修复是临床上的难题之一。骨支架具有良好的可设计性，是一种有前途的骨修复材料。目前大部分骨支架生物活性差，骨传导效率低。电信号是调控机体生物活动的主要信号之一，针对骨骼的电活性特点，我们设计研发了一种仿生多孔羟基磷灰石（HA）/钛酸钡（BT）压电陶瓷骨支架。该支架具有中央大孔和周围放射层板状孔隙结构，骨传导性强；可在体内持续提供电刺激，进一步提高骨传导效率，扩大骨支架修复范围，生物相容性好，生物活性强。

中南大学 2022-11-22

具有Aurora激酶抑制活性的嘧啶衍生物及其制备方法以及应用

恶性肿瘤是严重威胁人类生命健康的一类疾病。临床上肿瘤的治疗用药分为传统细胞毒类药物和新型 分子靶向药物，后者通常具有相对明确的靶点，抑制肿瘤细胞生长而减少对正常细胞的作用，对肿瘤的选 择性高，毒性小。自1998年科学家证实肿瘤的发生与Aurora激酶的过度表达有密切关系后，引发了学术界 和制药工业界将Aurora激酶作为抗肿瘤药物作用靶点的研究热潮。

中山大学 2021-04-10

揭示非典型尿嘧啶DNA糖基化酶UdgX的催化过程

 通过解析蛋白脱底物及其与配体、DNA等一系列晶体结构（图a-c），该研究揭示了MsmUdgX独特的催化过程。研究发现，MsmUdgX首先对含U底物的 DNA发生尿嘧啶切除作用，然后其第109位的组氨酸与单链DNA底物AP位点的糖环形成一个共价键，因此可以耐受变性剂的作用；同时也由于酶无法再生，从而失去其固有的尿嘧啶酶切活性。该研究共解析了五套 MsmUdgX 的晶体结构，各自代表其催化途径中不同阶段酶所处的状态，提出了如图e所示的催化路径模型，可能经历一个称为“oxacarbenium”的中间体。该机制不但合理解释了MsmUdgX酶独特的生化性质，而且发现酶在反应中通过一种“自杀”的方式抑制其自身活性，在已知的UDG酶中尚属首例。此外，由于MsmUdgX只存在于细菌中，研究者的MsmUdgX-DNA共价复合物的结构可能为新型抗菌药物的设计提供新思路，具有潜在的应用前景。

中山大学 2021-04-13

脱氧鬼臼与 5-氟尿嘧啶的拼合物及其制备与用途

鬼臼毒素（Podophylltoxin，PT）及相关木脂素是一类具有显著细胞毒性的天然活性物质。 其生物活性主要表现为抗肿瘤、抗病毒等，但是由于其毒性太大，限制了其直接作为药物来使用。为此，对鬼臼毒素进行了大量的结构修饰，得到了许多活性化合物，其中上世纪七十年代中期开发的Etoposide（VP-16）和 Teniposide（VM-26）及九十年代中期推出的Etopophos（VP-16 的前药）都作为临床一线抗肿瘤药物，广泛用于小细胞肺癌、非何杰氏病、急性单核

兰州大学 2021-04-14

玻璃基纳米羟基磷灰石生物水泥及其制备方法

人体器官和组织往往因炎症、受伤、老化、肿瘤或先天性畸形等造成损伤或缺损， 丧失原先的功能。为了替代、修复或重修这些器官或组织，一些由合金、高分子材料、 生物陶瓷制成的人工骨、人工关节云涌而起，但是这些生物材料，在外科手术时，难以 根据缺损部位的形状及时地加工成待修复或替代的器官和组织的构件，限制了这些生物 材料的应用。 本发明的目的在于提供一种具有高度生物活性和较高机械强度、并能释放钙离子， 对癌细胞有抑制作用的骨粘连剂，也称生物水泥。它是一种多相复合物，由磷酸盐玻璃 相和纳米羟基磷灰石晶体相所组成。磷酸盐玻璃相赋予生物水泥以优良的生物相容性与 生物活性，与调和液混合后，具有粘度逐渐增大的性能，形成的混合物最终能自行固化， 粘结骨组合件。混合时固化反应的产物铵基磷酸钙水化物经人体生理模拟液作用，生成 新生态羟基磷灰石，对新骨的形成与生长起诱导作用。 功能特点： 1、多相复合物中的纳米羟基磷酸钙具有较大的比表面，能沥析出钙离子，对癌细胞的 生长有一定的抑制作用。 2、颗粒间的纳米羟基磷灰石也弥补了颗粒间所形成的空穴，提高了生物水泥的强度。 3、7 天后的最高耐压强度可达 95Mpa，最高抗折强度可达 36Mpa。 4、与现有产品相比更具有生物活性，有更高的机械强度，而且还具有一定的抑制癌细 胞生长的作用。 

同济大学 2021-04-13

一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法

本发明提出一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法，属于有机合成领域，该合成方法不使用金属试剂和有机溶剂，环境友好，适合工业化生产。该合成方法包括如下步骤：向反应瓶中分别加入嘧啶酮类化合物和三氟甲基亚磺酸钠，在过苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃‑80℃温度下反应2‑4小时；待反应结束后，进行柱色谱分离，得到含氟嘧啶酮类化合物。本发明能够应用于三氟烷基取代的嘧啶酮类化合物的合成过程中。

青岛农业大学 2021-04-13

苯一步羟基化合成苯酚的绿色合成工艺

成果描述：苯酚是重要的基本有机化工原料，在工业上具有广泛的用途，其需求量大，主要用于生产双酚Ａ(亚异丙基二酚)和酚醛树脂，也用于生产己内酰胺、苯胺、烷基酚、脂肪酸等产品, 此外，苯酚还可直接用作化学试剂、防腐剂和消毒剂。近年来，由于电子通讯、汽车工业和建筑业的迅猛发展，苯酚的一些下游产品需求增长较快，相应带动了对苯酚需求的强劲增长，世界苯酚需求大约以年均3%~4%的速度增长。目前世界上生产苯酚的主要方法有异丙苯法、甲苯-苯甲酸法。其中异丙苯法是目前世界上生产苯酚最主要的方法，其生产能力约占世界苯酚总生产能力的92 %，目前，苯酚合成工艺正向无废、少废、不联产丙酮技术发展。 本成果提供原料易得、价廉、制备成本低、性能稳定、寿命长、可重复使用的催化剂。采用活性炭直接作为苯羟基化制取苯酚的催化剂，可获得单程收率12%，选择性75-80%，重复10次左右活性保持基本不变；经硝酸氧化改性的活性炭浸渍负载硫酸铁后烘干，制得载铁活性炭，采用载铁活性炭作为催化剂，可实现温和条件下（30℃，接近常温）高选择性制取苯酚，收率可提高到20%，选择性达到90%以上；采用连续流动反应器体系，在优化的工艺条件下，最好可得到苯酚收率28.1%和选择性大于98%。此成果中的载铁活性炭有较好的的实用性，可用于取代苯的环氧化。市场前景分析：该项技术可应用于化工生产企业，使用该项技术，可以避免副产物，苯酚单程收率高，原料可回收进一步使用，生产过程更容易达到环评要求。与同类成果相比的优势分析：催化剂活性评价： 30 °C、苯:H2O2为 1:3、载铁催化剂用量0.5g、反应时间4~7 h，苯酚收率> 20 %。 催化剂稳定性评价： 30 °C、苯:H2O2为 1:3、载铁催化剂用量0.5g、反应时间4~7 h，催化剂重复3次，活性保持基本不变。 国内先进。

四川大学 2021-04-10

一种羟基磷灰石纳米材料的合成方法

研发阶段/n该发明涉及一种羟基磷灰石纳米材料的制备方法，该方法包括以下步骤：1）将谷氨酸加入至氯化钙水溶液中得到混合溶液，其中谷氨酸和氯化钙的摩尔比为0-4:1，氯化钙溶液的浓度为0.25摩尔/升；2）将尿素加入至三聚磷酸钠水溶液中得到混合溶液，其中三聚磷酸钠与氯化钙的摩尔比为1-10:5，尿素与氯化钙摩尔比为0-5:1，三聚磷酸钠水溶液的浓度为0.05-0.5摩尔/升；3）将步骤1）所得混合溶液缓慢滴加到步骤2）所得混合溶液中，搅拌后转入反应釜，然后将反应釜置于烘箱中在180℃下反应10小时，将所

武汉理工大学 2021-01-12

抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法

一种抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法，属于用于抗肿瘤药物的衍生物。本发明的大黄素和5-FU拼合的衍生物，为3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物，其制备方法是以大黄素为原料，经6,8-二甲基化、2位羟甲基化、1位甲基化、再将2位羟甲基氯代，然后与5-FU的N1位连接，最后将得到的拼合物与不同的卤代烷或取代氯苄进行N3-烷基化，得到目标化合物。本发明的大黄素和5-氟尿嘧啶的拼合物对肿瘤细胞和正常细胞具有较好的选择性，可用于制备治疗癌症的药物。体外抗肿瘤实验表明，本发明提供的拼合物与5-FU及大黄素相比，对正常细胞的毒性明显降低。

江苏师范大学 2021-04-11

手性螺环吲哚-吡喃嘧啶碱类化合物及其制备和应用

在发展和开发药物方面，具有相关生物活性结构的手性分子的合成，一直以来都扮有很重要的角色，从而导致的药物革新无论对提高相关疾病的治疗，还是对人类健康维护方面都是十分重要的。在有机合成领域，尽管以药物为导向的手性合成是非常具有市场应用潜力的，但是手性合成方法的发展及其作为新型药物的应用还是非常有限。癌症是当今世界危害人类健康最严重的疾病之一，全世界每年约有 700 万人死于癌症及其并发症。其病理特征为发病细胞的生长和分裂速度明显高于正常细胞，但不具备正常细胞的生理功能和分化能力。癌细胞除了生长失控外，还

兰州大学 2021-04-14