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3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法
本发明为3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法,提供的制备方法以具有式II所示4-羟基香豆素、具有式III所示结构的芳香醛和具有式IV结构的2-烷基氮杂芳烃为原料,在有机溶剂中进行反应,得到具有式I所示结构的化合物。本发明采用“一锅法”合成了具有式I所示结构的3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素,合成方法操作简单,反应产率较高。而且,本发明提供
青岛农业大学 2021-01-12
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
一种无机-有机复合粘结剂包覆软磁复合材料的制备方法
本发明公开一种无机-有机复合粘结剂包覆软磁复合材料的制备方法,它包括如下步骤:(1)对金属磁粉进行粒度配比混合;(2)将步骤(1)配比好的磁粉用钝化剂进行钝化;(3)将有机粘结剂和无机粘结剂复合成的粘结剂包覆(2)中钝化好的磁粉颗粒;(4)将(3)中粘结好的磁粉再进行压制成型得到磁粉芯;(5)将(4)中压制好的磁粉芯进行热处理,喷涂得到目标产物。本发明改善了有机粘结剂和无机粘结剂复合的效果,综合了它们各自的优点,成分选择合理使用效果好,对铁基、镍基和其他成分的金属软磁磁粉都有很好的绝缘粘结效果。采用本发明提供的无机—有机复合绝缘粘结剂所制备的磁粉芯具有综合的优良磁性能和力学性能。
浙江大学 2021-04-11
海洋塔胞藻新型表皮生长因子制备生物贴膜
目前该产品已应用于腹腔术后及周围神经修复手术动物实验中,效果良好。 本项目利用已有自主知识产权-分子定向进化 的高效表皮生长因子( eEGF)为功能基因表达序 列,采用上游调控序列改造和多拷贝策略构建叶绿 体表达载体,转化和筛选优良的塔胞藻,作为海洋 生物反应器。在集成高效表达技术、代谢工程调 控、蛋白质分离和纯化四级技术平台基础上,实现 重组eEGF的高效表达和生产。进而结合全新的海绵 状胶体成膜技术,将含有eEGF充分吸附到海绵状胶 体膜囊腔中,起到抗挥发、控释缓释的强效作用, 其整合了新颖的精准皮肤营养和修复和先进的生物 工艺学技术,可大幅度提升企业在新兴产业链上的 辐射产品自主创新能力和国际竞争力。
四川大学 2021-04-10
纳/微米孔结构聚酰亚胺杂化质子交换膜的制备方法
本专利依托国家自然科学基金项目:有序纳/材料的设计、合成及其质子传输性质研究(编号:20704004)。主要是应用基础研究,探索构筑新型高性能杂化质子传输膜的新方法。 本发明主要提供一种新型纳/微米孔结构聚酰亚胺杂化质子交换膜的制备方法。通过将磺化的介孔二氧化硅粒子与磺化聚酰亚胺溶液共混;或在聚酰亚胺及其前驱体溶液中直接加入含有模板剂的二氧化硅溶胶;或以胶体晶模板法制备三维大孔聚酰亚胺膜并向大孔中灌入含有磺酸基或巯基的二氧化硅溶胶,从而将无机的二氧化硅引入到聚酰亚胺中,形成了具有纳/微米孔结构有机-无机杂化聚酰亚胺质子交换膜。本发明由于在制得的复合质子交换膜中引入了无机二氧化硅,所以膜的机械性能有明显的改善,甲醇渗透率也得到了明显的降低,同时由于存在介孔或微孔结构,为质子传输提供了良好的通道,从而有利于质子传导率的提高(大约提高20-50%)。与当前报导和应用的质子传输膜相比,加工方法相对简单,成本低,特别适合于高温条件应用,因此相对于商业化的Nafion117有一定的优势,且在质子传输特性和抗甲醇性方面有较大的改善。
东北师范大学 2021-04-29
流延膜挤压收卷装置及控制系统的合作研发
以企业的生产需要为出发点,以研发新产品、新设备、新工艺为目标,进行光机电一体化成套设备及新技术的研究与开发,解决企业发展过程中的瓶颈问题。围绕创新制造工艺、机电控制及自动化,开展绿色化、系统化智能机电一体化技术及其在生产过程中的应用研究。主要研究方向有:( 1 )绿色新能源生产技术及设备( 2 )特种加工机械( 3 )新型包装机械( 4 )根据企业实际需求定制光机电一体化成套设备(生产线)的研发。 所承担主要项目: 锌空燃料电池极片干嵌法成形过程控制的理论与技术(国家自然基金) ·高速水墨柔性印刷模切机CL1224 (国家科技部) ·机械软起动控制系统的开发(天津市教委) ·柔性传动行星轮差速机构的研究 (河北省教育厅) ·机械液压自动控制软启动系统(石家庄科技局) ·自动分页装订机的开发研究(河北省教委) 横向课题: 纸管机开发(天津巨业衣架制造有限公司) 盘料螺纹钢滚丝机(天津市天鹏建筑器材有限公司) 五金平台自动机械手的研制(庆辉五金制品有限公司) 乒乓胶皮海绵上料系统的研发(天津七二九体育器材开发有限公司) 电池极片卷绕设备(海裕百特锂能设备有限公司) 锂电池极片轧制卷绕线 ; 流延膜挤压收卷装置及控制系统的合作研发; 瓦棱机生产线控制系统的研制; KSQ-500电池极片卷绕设备开发 木工挖船机(威卢克斯有限公司) WS-260卫生巾生产线获奖与专利一种布料机                  发明专利           专利号:200910068754.x一种双向水泥土搅拌桩机      发明专利           专利号:200910069172.3一种双向水泥土搅拌桩机      发明专利           专利号:200910069171.9一种双向水泥土搅拌桩钻杆    发明专利           专利号:200910069170.4一种收获机                  发明专利           专利号:200910069269.4
河北工业大学 2021-04-11
利用膜蒸馏技术实现废水有价成分浓缩结晶和淡水回收
我国淡水资源极度匮乏,每年缺水量达60亿m3,水资源环境遭受着严重污染,年排放废水达到500多亿吨,水源污染加剧了水资源的短缺。企业排放污水中含有大量可回收的有价成分,通过分离回收不但可以缓解水污染,而且可以实现淡水回用和有价成分的再利用,补充水资源需求缺口,降低成本,使企业排放废水达到国家排放标准要求。 膜分离技术是高效、低能耗的分离方法,是解决能源、资源和环境问题的重要手段。膜蒸馏技术是近年来迅速发展的新型膜分离技术,可广泛用于海水、苦咸水淡化、工业水处理、食品浓缩、医药产品浓缩结晶等领域。在低位温差推动作用下实现混合料液的气液分离,可得到淡水和难挥发组分的浓溶液或晶体。操作温度为50℃~80℃,特别适合高沸点、热敏性及高浓度物料的浓缩结晶,可利用低位热能如工厂废余热、地热等来实现能量综合利用,常压操作,设备体积小,占地面积小;易于操作和管理维护,易于实现自动化和在线监测。
西安交通大学 2021-04-11
一种水凝胶改性聚合物分离膜的制备方法
本发明公开了一种水凝胶改性聚合物分离膜的制备方法.其步骤如下:首先将亲水性单体在紫外光辐照下初步聚合,得到亲水性预聚体,与聚合物,添加剂,和交联剂共混后经过成膜机涂布或挤出,得到初生聚合物膜;然后,将初生聚合物膜在紫外光辐照下交联聚合,得到水凝胶改性聚合物分离膜.本发明先将亲水单体制备成预聚体,提高其在成膜过程中的保留率,再通过后续交联,在膜本体及表面固定亲水凝胶层,使膜具有优异的亲水性和保水性.本发明与传统的膜改性法相比,亲水层以凝胶形式存在,亲水效果更佳,稳定性更好.
浙江大学 2021-04-13
一种多层落管式降膜脱挥反应器
本发明涉及一种多层落管式降膜脱挥反应器,主要包括外塔和多个塔芯。其中,外塔由塔顶、塔体与塔底组成,而安装在外塔内部的多个塔芯从上到下依次布置;塔芯由塔板与多个并行排列的降膜落管组成,降膜落管是由中空管和固定在中空管外侧壁上的多个开口朝下的伞裙状落套组成;中空管相互连接,其内部通有热介质,并由换热管路连接。相比于传统反应器,本发明结构简单,具有很大的气液界面,在膜表面产生拉伸作用,表面更新速率快;流量大,停留时间可控;结构简单,无外加动设备;反应能耗低,传热效率快。
浙江大学 2021-04-13
一种提高聚酰亚胺膜抗污染性能的方法及产品
本发明公开了一种提高聚酰亚胺膜抗污染性能的方法,属于聚 酰亚胺膜的改性领域。其包括如下步骤:S1 将聚酰亚胺膜浸渍在强碱 溶液中 5min~30min,之后取出洗净;S2 将步骤 S1 中经洗净的聚酰亚 胺膜浸渍在银离子溶液中 5min~30min,之后取出洗净;S4 将浸渍过 银离子溶液的聚酰亚胺膜置于 100℃~300℃温度下保持 10min~ 120min。本发明方法可提高聚酰亚胺膜的抗污性能,尤其能提高其抑
华中科技大学 2021-04-14
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