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7-位哌嗪磺酰胺喜树碱类化合物、制备方法及用途
喜树碱是源于我国珙桐科植物喜树(Camptothecaacuminata)中 的一种具有显著细胞毒活性的喹啉类生物碱,对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用,但以喜树碱为原料 将其应用于临床发现,喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑 制、呕吐和腹泻等较严重的副作用,同时因该分子水溶性较差而生物 利用度较低。为进一步改善其水溶性和降低其毒副作用,近年来,国 内外学者以喜树碱为先导进行了系统的
兰州大学 2021-04-14
杜仲3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶蛋白编码序列
一种杜仲eu-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA分子包括:编码具有杜仲eu-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第170-1952位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第170-1952位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高杜仲中次生代谢产物或其前体的含量,次生代谢产物具有双向调节人体血压的作用,并可降低人体胆固醇含量,预防心脑血管硬化等功能。对于保护人民的健康生长有所帮助。
江苏师范大学 2021-04-11
一种金属有机骨架负载酸性离子液体催化羟基乙酰化反应的方法
(专利号:ZL 201310398428.1) 简介:本发明提供一种金属有机骨架负载酸性离子液体催化羟基乙酰化反应的方法,属于有机化学合成领域。所述乙酰化反应中含羟基化合物与乙酸酐的摩尔比为1:1~3,金属有机骨架负载酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用含羟基化合物的3~5%,反应温度为室温,反应在氮气或氩气保护下进行,反应时间为3~20min,反应结束后抽滤,收集含有乙酰化产物的滤液,用乙醚洗涤滤渣,滤渣经过真空干燥后可以被循环使用。本发明
安徽工业大学 2021-01-12
他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀,又名立普妥,能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,是目前世界销售排名首位的重磅炸弹级药物,年销售额超过百亿美元。 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物,酶促4-氯-乙酰乙酸乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR,该酶可以在有机/水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原,使用廉价的异丙醇作为辅底物,无需额外添加辅酶再生用酶,反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂,底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%,光学纯度高于99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
一种新型2,4-二羟基二苯甲酮绿色合成催化工艺
本发明公开了一种具备高除湿能力且循环稳定性优异的含一维孔道的锆基金属有机框架材料及其制备方法和应用,通过水平轴向扩展X型有机连接子的核心部分,确保有机连接子“邻位二苯甲酸”部件保持不变,实现能同时满足含一维孔道、Zr<subgt;6</subgt;簇螯合配位甲酸根同平面且相邻Zr<subgt;6</subgt;簇甲酸氧间距≤5.4Å三个必备条件的锆基金属有机框架材料的同构合成。同时具备以上三个条件可有效限制相邻Zr<subgt;6</subgt;簇之间中心位置引入水分子,从而防止了该位置水分子在脱附过程中引起受力不均衡导致整体网格结构坍塌的情况。通过有意地缩短或延长有机连接子核心在水平轴向上的长度,合成得到的含一维孔道的锆基金属有机骨架材料均表现出高的水吸附循环稳定性。
南京工业大学 2021-01-12
一种亲水性甲基丙烯酰胺聚合物整体柱的制备方法及其应用
本发明公开了一种亲水性甲基丙烯酰胺聚合物整体柱的制备方法及其应用。其制法为:(1)预处理; (2)将丙烯酰胺、N,N’?-亚甲基双丙烯酰胺、4-乙烯基吡啶、十二醇和 AIBN 加入到二甲基亚砜中, 形成混合溶液;(3)对混合溶液进行超声处理,然后将其注入到预处理后的毛细管中,两端密封,在 50~70C 反应 12-24h,即得亲水性甲基
武汉大学 2021-04-14
乐昌含笑3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶蛋白编码序列
一种乐昌含笑Mc-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA分子包括:编码具有乐昌含笑Mc-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第56-1726位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第56-1726 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高乐昌含笑中次生代谢产物或其前体的含量,次生代谢产物具有双向调节人体血压的作用,并可降低人体胆固醇含量,预防心脑血管硬化等功能。对于保护人民的健康生长有所帮助。
江苏师范大学 2021-04-11
南京椴3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶蛋白编码序列
一种南京椴tm-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有南京椴tm-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第131-1888位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第131-1888位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高南京椴中萜类化合物次生代谢产物或其前体的含量,且可以开拓新蛋白资源,对于保护人民的健康生长将有所帮助,同时对我国的农业和医药的研究和发展具有重要的意义。
江苏师范大学 2021-04-11
生物催化法制备手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙 酯
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成 ACE 抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物 2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度>300 g/L,转化 12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到 100%和 99.5%ee。 
江南大学 2021-04-11
化合物2‑羟基‑3‑氟‑5‑硝基‑1‑苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
公开了一种化合物2‑羟基‑3‑氟‑5‑硝基‑1‑苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸、乙酐及甲醇,搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃,加入2‑羟基‑3‑氟‑1‑苯基丁酮,反应一段时间向反应混合物加入水,再加入乙酸乙酯萃取多次,从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉、柑橘炭疽、棉花枯萎、小麦全蚀等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学 2021-04-13
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