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细辛脑注射液(磷脂/胆盐胶束增溶)与(Solutol HS 15增溶)
α-细辛脑(ARE,α-Asarone, 2, 4, 5-三甲氧基-1-丙烯基苯),是一种临床上用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)、肺炎、支气管哮喘等呼吸系统疾病以及癫痫治疗的药物,但其口服生物利用度低(2~6%)。为了提高疗效,临床上通常以静脉注射的方式给药。然而由于其水溶性差(0.16mg/mL,35℃),为达到适当的溶解度,市售α-细辛脑注射液中添加了较大量的吐温-80,带来的副作用是易引起过敏反应(反应率51.5%),并且由于其过敏反应迅速、危害大,故存在很大安全隐患。因此,通过药剂学的手段开发一种更安全的α-细辛脑注射液是非常必要的。本实验室分别采用了磷脂/胆盐混合胶束作为难溶性药物的载体或BASF公司在中国注册的Solutol HS 15替换吐温80作为增溶剂,来改善α-细辛脑的溶解性能,将其制备成注射液。 目前我们已经研究了细辛脑混合胶束(ARE-SPC-DC-MMs)的处方和制备工艺。由此制得的混合胶束呈类圆形,其细辛脑含量为 4.71 ± 0.16 mg/mL,比文献报道中细辛脑在水中的溶解度提高了约30倍,胶束粒径大小为24.74 ± 1.14 nm。 对研制的细辛脑混合胶束(ARE-SPC-DC-MMs)的体内行为和致敏性进行了研究:(1)以市售细辛脑注射液为对照(CA-AREs),对ARE-SPC-DC-MMs的Wistar大鼠体内药动学和组织分布进行了研究,两者无明显差异。(2) 进行了豚鼠致敏性实验,比较和评价了ARE-SPC-DC-MMs和CA-AREs的致敏性。通过观察各组实验豚鼠症状,测定其血清中组胺释放水平,观察各组动物肺脏和气管的病理切片,来综合评价ARE-SPC-DC-MMs的安全性。表明①症状方面阳性组在豚鼠激发后表现出明显的过敏反应。豚鼠表现为步态不稳、痉挛等强阳性症状并且在5min内死亡。而对于给药CA-AREs组的豚鼠来说,有晕厥和步态不稳的症状,但是未发现死亡。ARE-SPC-DC-MMs与生理盐水组豚鼠未发现异常症状;②组胺水平方面,激发后阳性对照组与CA-AREs组中的血清组胺水平远高于阴性对照组和ARE-SPC-DC-MMs组(p<0.05)。ARE-SPC-DC-MMs组组胺释放比市售组CA-AREs降低了17%。而对于ARE-SPC-DC-MMs组和阴性对照组来说,两者并无显著性差异(p>0.05);③其病理切片观察结果表明,激发后阳性组和市售CA-AREs组豚鼠肺部可见豚鼠肺泡大量融合,肺间质有炎症细胞浸润,气管黏膜上皮脱落。而对照组以及ARE-SPC-DC-MMs组的豚鼠肺泡均未见融合,间质并无炎症,气管黏膜上皮未见脱落。上述实验结果说明ARE-SPC-DC-MMs大大降低了致敏性。 综上,ARE-SPC-DC-MMs有望成为市售细辛脑注射液的优良替代品。
四川大学 2016-04-15
一种具有提高耐缺氧功能的复方茶色素及其制备方法和应用
【发 明 人】尹莲;焦菊红;孙川;戈惠;刘珑珑本发明涉及一种以药食两用原料制备得到的提取物,具体涉及一种以药食两用原料制成的具有提高耐缺氧功能的复方茶色素及其制备方法和应用。【摘要】本发明公开了一种具有提高耐缺氧功能的复方茶色素及其制备方法和应用,该复方茶色素由下列重量份数的原料制成:茶色素0.05~0.25份、西洋参1~3份、红花1~2份、桃仁1~2份、山楂1~3份、茯苓1~5份。本发明提供的复方茶色素,根据中医药理论和缺血性中风等心脑血管疾患的发病机制选
南京中医药大学 2021-01-12
一种耐储存的蛋白基木材胶粘剂及其制备方法和应用
本发明涉及一种以制革含铬废皮渣为原料的、耐储存的蛋白基木材胶粘剂及其制备方法和应用,属于胶粘剂技术领域。本发明针对目前制革含铬废皮渣的资源化利用及环保问题,提供了一种环保且耐储存的木材胶粘剂及其制备方法。该方法以制革含铬废皮渣为原料,主要步骤是:水解制革含铬废皮渣中的胶原蛋白,使铬与胶原蛋白大部分分离,再将浓缩得到含铬蛋白液与单体接枝改性,并经交联得到耐储存的蛋白基木材胶粘剂,也可添加防腐剂再次延长其储存期以便长期备用。
四川大学 2016-10-21
一种提纯大肠杆菌表达的重组黄曲霉尿酸氧化酶的方法
研发阶段/n本发明公开了一种从高效表达的基因工程菌中提取重组黄曲霉尿酸氧化酶的方法。该菌是携带重组质粒的大肠杆菌Rosetta(DE3),该重组质粒是含黄曲霉尿酸氧化酶uricase基因的质粒pET-30c(+)。用该菌生产黄曲霉尿酸氧化酶的方法包括四个步骤:A、工程菌发酵,累积胞内尿酸氧化酶;B、超声波破胞,离心收集上清液(含可溶性尿酸氧化酶);C、依次进行离子交换层析、疏水层析及凝胶过滤层析,收集活性峰;D、将活性峰冷冻干燥,即得高纯度的重组黄曲霉尿酸氧化酶。本发明的优点:生产重组黄曲霉尿酸氧化
湖北工业大学 2021-01-12
多重PCR-反向斑点杂交技术检测结核分枝杆菌耐药性的方法
本发明涉及到一种多重PCR-反向斑点杂交技术检测结核分枝杆菌耐药性的方法,即是一种基于多重PCR的反向斑点杂交技术检测结核分枝杆菌耐药性的方法,包括了引物的设计、探针的设计、杂交试验、结果判定,能够同时检测结核分枝杆菌对RIF、INH和EMB三种药的耐药性,大大缩短了检测的时间,结果可靠。
四川大学 2017-12-28
新型戊糖乳杆菌素的高效制备及其在低温食品中的防腐保鲜应用
 一、成果简介 本课题受到国家高技术研究发展计划(863 计划)项目与国家科技支撑计划项目的资助。针 对化学防腐剂在食品中应用的潜在危害,开展了新型天然生物防腐剂-乳酸菌细菌素的高效制 备和应用研究。获得了一种新型细菌素-戊糖乳杆菌素,并对其分子结构,生物学特性,工业 化制备及应用进行了深入研究。二、技术指标
中国农业大学 2021-04-14
.异烟肼咖啡酸酰胺化衍生物及在抗结核杆菌药物中的应用
用于耐药性结核病的治疗,为制备抗结核杆菌药物提供了一个新 的选择,解决了已有异烟肼衍生物不能有效抑制耐药性结核杆菌、易 引起肝损伤等问题,该衍生物在抑制耐药性结核杆菌活性方面高于异 烟肼,而且不易引起肝损伤。
兰州大学 2021-04-14
一株穆氏柠檬酸杆菌及其在溶磷解磷中的应用
本发明提供了一株穆氏柠檬酸杆菌及其在溶磷解磷中的应用,所述穆氏柠檬酸杆菌为穆氏柠檬酸杆菌(Citrobacter murliniae)LY2024080101,保藏于中国典型培养物保藏中心,保藏日期为2024年12月30日,保藏编号为CCTCC NO:M20242931。与现有技术相比,本发明筛选获得一株产酸性磷酸酶菌株,属于穆氏柠檬酸杆菌,可以生产酸性磷酸酶,该菌株可以用于溶磷解磷,效果优异。本发明筛选获得菌株产酸性磷酸酶具有安全环保高效的特点,在医疗、食品和健康邻域有广大的应用前景。
南京工业大学 2021-01-12
氨基葡萄糖衍生物或其药学上可接受的盐
本发明提供了如式I所示的氨基葡萄糖衍生物或其药学上可接受的盐:其中,X、Y、Z三个基团中的相邻两个选自不同的杂原子,余下一个为C;R1、R2分别独立选自H、C1~C4烷基、苯基或取代苯基;所述取代苯基的取代基选自卤素;R3为无;或者,R2、R3与其相连的原子共同组成五元或六元芳香环或芳杂环。本发明还提供给了所述氨基葡萄糖衍生物或其药学上可接受的盐的用途。本发明提供的氨基葡萄糖衍生物,能够有效抑制软骨细胞中糖胺聚糖(GAG)释放量,其生物活性甚至超过了目前临床一线用药氨基葡萄糖和乙酰氨基葡萄糖,为保护软骨细胞和治疗骨关节炎提供了新的用药选择。
四川大学 2016-10-20
新型锂盐抑制锂枝晶生长和Li2Sn的穿梭效应
介绍了具有抑制锂枝晶生长和多硫化锂(Li 2
南方科技大学 2021-04-14
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