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一类具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法与用途
本发明提供一类具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法,包括六种从桑叶中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚类化合物。通过将药材经乙醇水溶液加热提取,浓缩,硅胶柱分离,洗脱,洗脱液浓缩干燥,再用制备液相色谱继续分离,收集溶液,溶液浓缩干燥后得到样品并进行结构鉴定。本发明还提供了从桑叶中分离上述多酚类化合物的方法。本发明提供的六种多酚类化合物具有较强的酪氨酸酶抑制活性,能够有效预防和治疗黑色素合成异常导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病症,可用于制备治疗此类疾病的药物。
浙江大学 2021-04-13
(R)-硫辛酸手性中间体的绿色酶法不对称合成技术
(R)-硫辛酸是一种能消除老化与致病的类似维他命的物质,可以去除机体自由基,促进机体利用葡萄糖合成维生素C,能有效去除黑色素,还可协助辅酶进行有利于机体免疫力的生理代谢,是一种万能抗氧化剂药物,广泛应用于预防和治疗心脏病、糖尿病及老年痴呆症。而近年来欧美国家开始将其应用于食品、保健品及化妆品,应用范围的扩展为其市场增长提供了广阔的空间。目前 (R)-硫辛酸的生产主要是通过化学拆分法合成 (化学拆分法合成途径) ,即先通过化学法合成混旋硫辛酸,再利用苯乙胺作为拆分剂对其进行拆分,得到的右旋硫辛酸苯乙胺盐,经盐酸脱盐得到 (R)-硫辛酸粗品,精制后即可得到合格的 (R)-硫辛酸。但由于该法工艺复杂,需要多次结晶,成本高、理论得率仅为50%。 本技术利用酶法不对称还原8-氯-6-羰基辛酸乙酯制备 (S)-8-氯-6-羟基辛酸乙酯,再结合化学法合成 (R)-硫辛酸的工艺路线 (化学-酶法合成途径) ,可使 (R)-硫辛酸的合成步骤由化学-拆分法的9步缩减到化学-酶法的6步、产品收率提高40%、生产成本降低20%,而且也显著地减少了原料消耗和废物排放,是典型的环境友好的绿色合成工艺。合成的最终产品 (R)-硫辛酸的光学纯度在99%以上,其产业化更具有经济效益、更符合绿色技术的要求。
华东理工大学 2021-04-13
氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ,商品名波立维 (Plavix) ,是抑制血小板聚集的药物。年销售额超过百亿美元,是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物,酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶,将其与葡萄糖脱氢酶共克隆表达于大肠杆菌中,使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲酯的不对称还原,使用廉价的葡萄糖作为辅底物,反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶,反应体系简便,原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的得率高于90%,光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀,又名立普妥,能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,是目前世界销售排名首位的重磅炸弹级药物,年销售额超过百亿美元。 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物,酶促4-氯-乙酰乙酸乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR,该酶可以在有机/水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原,使用廉价的异丙醇作为辅底物,无需额外添加辅酶再生用酶,反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂,底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%,光学纯度高于99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
用于检测甲睾酮的单克隆抗体及酶联免疫技术与试剂盒
该项目研制了一种能识别甲睾酮的特异性单克隆抗体, 它是由保藏号为CCTCC NO:C201493的杂交瘤细胞株MT9C10所分泌的。形成的检测甲睾酮的酶联免疫技术和试剂盒,与现有技术相比,制备的单克隆抗体可以识别甲睾酮,识别灵敏度高,特异性好,该项目ELISA技术和试剂盒检测灵敏度、准确度高,精密度好。 甲睾酮是一种人工合成的甾体类雄激素,具有环戊烷多氢菲的基本结构,在兽医临床上,甲睾酮被大量应用在畜牧养殖业中,能够促进蛋白质的合成和骨骼肌的生长,通过抑制脂肪的增长,从而使肌肉变发达,并且能够刺激动物对食物的欲望,使动物的日增重提高,同时大大提高了饲料的利用效率。 成果完成时间:2017年
华中农业大学 2021-01-12
一种基于炉内工件本征色彩还原的高温工业电视系统
项目成果/简介: 本技术提供一种基于炉内工件本征色彩还原的高温工业电视系统,通过嵌入式处理器获取高温探头采集的红外图像,并根据黑体辐射曲线反推出目标所对应的可见光区域内的亮度曲线,再结合人眼对色彩的敏感曲线进行积分计算,还原目标的本征色彩,并通过显示器进行高清显示,解决了现有摄像机对监控到的高温图像信息的识别能力差,造成色彩易丢失或失真的问题。知识产权类型:发明专利知识产权编号:ZL201810182853.X技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
安徽大学 2021-04-11
一种基于炉内工件本征色彩还原的高温工业电视系统
本技术提供一种基于炉内工件本征色彩还原的高温工业电视系统,通过嵌入式处理器获取高温探头采集的红外图像,并根据黑体辐射曲线反推出目标所对应的可见光区域内的亮度曲线,再结合人眼对色彩的敏感曲线进行积分计算,还原目标的本征色彩,并通过显示器进行高清显示,解决了现有摄像机对监控到的高温图像信息的识别能力差,造成色彩易丢失或失真的问题。
安徽大学 2021-05-09
关于铜氧化物高温超导体非平衡态光学性质的研究
北京大学物理学院量子材料中心的王楠林研究组在Physical Review X期刊发表文章针对上述问题开展了深入研究。该研究组在基金委重大科研仪器设备研制专项支持下自主建设了“能量可调近红外到中红外强场脉冲激光泵浦-太赫兹探测”实验系统。他们利用脉宽35 fs,重复频率1 KHz,单脉冲能量3.2 mJ的800nm激光泵浦一台共享白光的双路输出光参量放大器,由光参量放大器输出的近红外光作为泵浦光、或由其输出的两路信号光(偏振互相垂直)在非线性光学晶体GaSe上差频得到载波相位稳定的中红外泵浦光。研究组首先利用傅里叶变换光谱技术测量欠掺杂铜氧化物高温超导体YBa2Cu3O6+x 沿c轴方向宽广能量区间的反射谱,由Kramers-Kronig变换计算得到平衡态光学常数。之后利用不同能量的激光进行泵浦,研究了泵浦后不同时间延迟样品c轴方向在太赫兹波段的非平衡态光学性质。 由于铜氧化物高温超导体具有准二维的晶体结构,体系导电载流子主要被束缚在两维的CuO2层内,这些CuO2层由导电比较差的原子层所隔开。因此正常态时体系沿c轴方向导电性很差、反射率较低;但是当体系进入超导态后,相邻 CuO2层通过约瑟夫森效应耦合起来。超导凝聚在c轴方向太赫兹波段的光谱特征包括:反射率谱上出现一个陡峭的约瑟夫森等离子体边、电导率实部σ1的低频谱重丢失、电导率虚部σ2在零频附近出现发散。图1显示了超导转变温度55K的YBa2Cu3O6.55样品c轴方向的平衡态光学性质。
北京大学 2021-04-11
一种填充高温相变材料的自热型重整制氢反应器
本实用新型公开了一种填充高温相变材料的自热型重整制氢反应器。该自热型重整制氢反应器从上至下依次由上表面设有甲醇水蒸气重整反应物进口管和甲醇催化燃烧反应物进口管的上盖板、石墨垫片、上蒸发板、石墨垫片、下蒸发板、石墨垫片、下表面填充有高温相变材料的甲醇重整制氢吸热板、密封板、石墨垫片、下表面填充有高温相变材料的甲醇催化燃烧板、石墨垫片和下表面设有燃烧尾气出口管和燃烧尾气出口管的下盖板层叠而成。本实用新型利用高温相变材料的相变潜热,有效提高自热反应器的热稳定性,减少反应器内部的温度梯度与反应器工作时的温度波动,抑制由反应器过热造成的催化剂活性下降与脱落,提高反应器的热效率与甲醇转换率。
浙江大学 2021-04-13
高温高含尘烟气高效余热回收与深度净化一体化技术
工业高温(800℃以上)高含尘(2000mg/m3 以上)烟气具有成分复杂、含尘量高、有腐蚀性、工况变化大等特点,余热回收装置易堵塞,余热回收效率低;净化装置存在滤料堵塞和再生困难的问题,净化效率低、滤阻高、设备运行成本高;温度及含尘浓度大幅度波动的时变性工况余热难以有效回收利用。针对时变性高温高含尘烟气的特点,以高效除尘、减小滤阻及高效蓄/换热为目标,开发集成荷电分离与滤体过滤高温高含尘烟气除尘技术的变孔隙率和比表面积的三维金属蜂巢结构耐高温蓄热体,形成高温高含尘烟气高效余热回收与深度净化一体化技术,实现对高温高含尘烟气高效余热回收及低阻力深度净化。
北京科技大学 2021-04-13
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