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治疗结肠慢传输性便秘 1 类创新药物 CP0119 的开发
我国功能性便秘患者有将近 7000 万,且患病率明显呈增加趋势。课题组研究发现,化合物 CP0119 是一种大环内酯类衍生物,可以选择性地激动肠道肠肌细胞上的胶转蛋白(transgelin),使得 transgelin与 actin 蛋白作用增强进而引起人肠平滑肌细胞收缩能力增加,从而发挥促进肠道蠕动,改善便秘的效果。已开展的实验结果表明其具有成药性价值,拟开发适应证为结肠慢传输性便秘。CP0119 的研发成功不仅将形成一种可长期服用,有效治疗功能性便秘的临床药物,而且为功能性肠蠕动乏力靶向治疗提供了新的靶点。 本项目拟将该化合物开发成化学药品 1 类新药。涉及到药学研究、药效学研究、安全性评价和药代动力学研究等。完成临床前研究并提交 IND。 技术创新点和阶段性成果: 1、化合物 CP0119 在阿托品便秘模型和硫糖铝便秘模型上均具有很好的促肠蠕动能力,药效优于阳性药西沙必利。 2、通过初步药效药代安全性研究,最终确定化合物 CP0119 可以通过促进肠道肠肌细胞中 transgelin 与 actin 蛋白相互作用,从而促进肠平滑肌细胞收缩,导致肠道蠕动增加,从根本上治疗与缓解便秘。 3、此化合物工艺稳定,重现性好,并且已经建立了 CP0119 体内外分析检测方法,完成了基本的理化性质表征,研究显示稳定性良好,半衰期合理,生物利用度较好。完成成药性评价。 市场应用前景: 与其他治疗功能性便秘的药物相比,CP0119 毒副作用小,治疗效果强,开发成功后,国内易得,患者认同感更强。 目前国内治疗功能性便秘的药物主要有中药和西药两种,但据调查患者满意度并不高,平均满意度只有 4.8 分,68%的患者在两年内尝试过新的便秘药物。 以常用的中药为例,包括车前番泻颗粒、麻仁软胶囊等,此类药物主要成分多为番泻叶与大黄,但据患者调研,老年患者服用番泻叶后会出现头痛及频繁呕吐,血压剧升或剧降,严重者甚至休克;番泻叶的泻下成分还可通过乳汁引起小儿腹泻,并且长期服用苦寒寒阴沉之药,必致胃气先伤,继而五脏皆无生气,存在患者从一般的习惯性性便秘(可逆的、可治愈)变成顽固性便秘的现象。 市场内还存在一些增强胃肠肌运动的药物。如西沙比利、莫沙必利、琥珀酸普芦卡必利片等,但西沙必利、莫沙必利和伊托必利对结肠的促动力作用不大,对功能性肠蠕动乏力疗效欠佳,对胃肠选择性不高,常多见胃肠道副作用以及心血管副作用,患者的满意度并不高。 而 CP0119 作为小分子化合物改构后得到的化合物,不含番泻叶,同时不直接刺激肠粘膜。动物实验表明喂食 CP0119 后,排便量增加,但为软便,没有水样便产生,患者服用后感受会更好,并且本药主要通过促进肠道蠕动进行排便,非刺激性泻剂,对肠道刺激性小,药性温和,代谢快,基本不存在患者变成顽固性便秘的风险。实验表明本化合物主要激动肠组织,对胃基本无激动作用,不存在服用药物后出现一系列呕吐恶心等胃部刺激症状的风险。 CP0119 主要分布在肠道,在胃组织中很少分布,因此对胃的刺激性较小,特别对于体质较为虚弱的老年人与女性,后期开发为药物时,患者更容易接受。同时在孕鼠和幼鼠给药实验中也可以证明,CP0119 不仅能够应用于成人,也可以应用于孕妇,儿童,安全性非常好,适用人群广泛。 鉴于我国日益增长的便秘患者人群,CP0119 作为本土药物,具有药效显著、安全性可靠、市场价格低等优势,必将迅速成为老百姓认可的药物。该药物的开发不仅为功能性肠蠕动乏力的靶向治疗提供了先导化合物,具有潜在的再开发价值,而且将降低患者用药费用,对功能性便秘患者的根治与缓解治疗,及对整个医药卫生保障的减负将具有非常重要的意义。 合作模式: 本项目预计需要 500-800 万完成临床前正式研究,临床费用需要5000万。课题组接受任何形式的合作,可临床前单独合作,转让等等。 已获得的知识产权: 申请号:201610901006.5 大环内酯衍生物及其用途 申请号:201610903152.1 一种大环内酯类衍生物、其制备方法及用途 申请号:201510061302.4 阿奇霉素和类似物作为治疗功能性肠蠕动乏力药物的应用 申请号:201510212413.0 大环内酯类衍生物及其制备方法和用途
南开大学 2021-04-13
治疗肺纤维化 1.6 类化药盐酸多西环素的临床研究
该项目通过建立四种不同致病因素(包括博来霉素、百草枯、二氧化硅和脂多糖加香烟提取物)诱导的肺纤维化动物模型,实验结果表明多西环素可明显降低肺纤维化模型动物的肺系数,改善肺组织纤维化程度,降低肺纤维化病理评分及肺组织中胶原的含量,降低慢性炎症介导的肺纤维化模型小鼠血清中炎症因子 TNF-α、TGF-β1、IL-4 的含量,增加 IFN-γ的含量。除此之外,多西环素还可以增加肺纤维化模型小鼠的体重,改善模型小鼠的生存状态,显示出多西环素对肺纤维化具有很好的治疗效果,且毒性和副作用均较低。 课题组研究发现多西环素可通过抑制气道和肺上皮细胞转录因子 Twist1, Snail, Slug 和间质细胞标记物 Vimentin 的表达,并增加E-cadherin 的表达,从而使上皮细胞维持其原有极性和紧密连接,抑制细胞骨架重塑,从而抑制其向肌成纤维细胞的转变和活化,减少细胞外基质的分泌及其在肺间质的过度沉积,进而抑制肺纤维化的病理过程。本项目药理机制有一定的深入研究,已申请了专利(专利号201410514986.4)并完成临床前实验,获得了临床试验批件(批件号:2017L01323) 技术创新点: 1)目前肺纤维化上市药物疗效不甚理想,急需开发新型有效药物, 多西环素在临床前研究中表现出良好的抗肺纤维化效果,开发潜力很大。 2)多西环素本身即为抗生素,可达到抗感染、抗炎与抗组织纤维化的多重功效。 3)与其他治疗肺纤维化药物相比,多西环素毒副作用低,患者依从性好。 4)该类化合物合成方便,生产工艺成熟,可快速的投入生产并获得高效制剂。 市场应用前景: 近年来肺纤维化的发病率不高(8/10 万人),但一直呈现上升趋势。肺纤维化患者从出现呼吸道症状到呼吸窘迫死亡的中位生存时间仅为 28.2 个月,从诊断建立到死亡的平均生存时间为 3.2~5 年,肺纤维化 5 年病死率超过 40%,其自然缓解相当罕见(<1%),甚至比某些恶性肿瘤死亡率还高。从这些数据可以看出,肺纤维化已经给我国人民的生命健康造成严重的不良影响。目前治疗肺纤维化的上市药物仅有吡非尼酮和尼达尼布两种,吡非尼酮 2015 年全球销售额为5.63 亿美元,2016 年第一季度该药销售额为 1.78 亿美元。尼达尼布于 2015 年被纳入 ATS/ERS/JRS/ALAT 特发性肺纤维化诊治国际循证指南的推荐用药,当年销售额达 3 亿欧元,2016 年尼达尼布的销售额翻倍达到 6.13 亿欧元,2017 年上半年达到 4.29 亿欧元。这两种药物都是由国外研发销售,目前国内临床上需要开发疗效佳、安全性较好、自主知识产权的治疗肺纤维化药物,因此盐酸多西环素市场前景良好。 合作方式及条件: 希望进行专利转让,或者与投资者共同开发,申报临床试验批件,并进行临床研究。 已获得的知识产权: 多西环素的应用(治疗肺纤维化)(专利号:201410514986.4 ) 本项目已获得新药临床批件,批件号码为 2017L01323。
南开大学 2021-04-13
治疗特发性肺纤维化创新药物 CP0116 的研发
1)药学:CP0116 是以异土木香内脂为原料,经五步反应合成。原料药纯度可达 99%以上且结构稳定,广泛适用于各种制剂类型; 2)药代动力学:CP0116 为缓释性前药,可在血浆 pH 值范围内缓释活性成分,血浆半衰期约为 5.5 小时。口服吸收迅速,主要经肝,肾代谢; 3)毒性:急毒试验显示,一次性对小鼠灌胃给药 CP0116(2g/kg),48 小时内无异常。长毒试验显示,连续 90 天对大鼠灌胃给药 CP0116(300 mg/Kg)未观察到毒副作用; 4)药效学:吡非尼酮(100mg/kg)给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 18%,纤维化面积减少 25%;同剂量 CP0116 给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 26%,纤维化面积减少 48%,药效结果优于吡非尼酮组。 技术创新点: 1)本项目组建立了高通量的 TGF-β1/Smad 信号通路药物筛选体系,通过筛选得到了候选药物分子-异土木香内脂衍生物CP0116。这是首次发现该类化合物具有抗肺纤维化的作用; 2)项目组利用分子探针技术确定 CP0116 在肺纤维化过程中的可能靶点为 PKM2; 3)候选药物分子的原料是异土木香内脂,本项目组通过优化提取工艺,使其提取率提高到 8-10%。随后,通过半合成的手段修饰异土木香内脂,改善该类分子水溶性差,半衰期短的成药性缺点,得到结构新颖,水溶性的前药 CP0116,药代动力学预实验结果显示前药可以在血浆条件下缓释活性成分。 市场应用前景: 目前,国际上治疗 IPF 仅有两个药物获批上市,分别是罗氏的吡非尼酮和勃林格殷格翰的尼达尼布,但是仅有的两个上市药物在逆转病情和延长患者生存期方面没有明显效果,而且价格昂贵,治疗费用较高。因此寻找新的治疗靶点,开发针对 IPF 治疗疗效显著、毒副作用小的新药具有重要的社会意义和科学意义。 合作方式: 合作开发或者转让。本项目已获得国家重大新药创制专项 300 万元的经费支持。 已获得的知识产权: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610879558.0) 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610880824.1 )
南开大学 2021-04-13
血乳酸分析仪血乳酸测试仪Lactatescout
Lactate scout型血乳酸分析仪(血乳酸仪)采用最新的电子生物化学技术进行血乳酸浓度的快速测定。 独特性能: 专业的乳酸盐测试,快速,精确,便携,操作简单; 为专业运动训练、健身运动提供最可靠有效的指标分析; 适用于专业运动员、业余运动员和健身俱乐部会员; 通过专用测试条和舒适的转轮按钮实现快速、简单的操作; 只需要一滴(0.5μl)全血作为测试样品; 15秒完成测定,可记忆250个测定数据; 变异系数(C.V.)为3%的高精度测定结果; 内置计时器支持连续定时测试; 世界上最小的血乳酸测定仪; 电极式测试条,可在室温下保存一年。 测试试纸:专用试剂条 测试指标:血乳酸浓度 样本量:0.5μl末梢血 测试范围:0.5~25.0mmol/l 校正方法:用定标试纸条自动选择校正曲线 校正值:3~8%(由样品浓度决定) 结果存储:250个测试结果,可与PC连接,需购买专用数据线安装软件中包括个体的训练监控程序 电池:2节7号干电池 产地:德国 相关产品: 血乳酸盐分析仪 血红蛋白检测仪 血红蛋白测定仪-血红蛋白检测仪 本文中所有关于血乳酸分析仪http://www.xinman8.com/355.html的文字、参数、图片等如有产品更新换代、参数变动请联系我们的销售、技术工程师。
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
电子握力计电子握力测试仪电子握力仪
WCS-100电子握力计   WCS-100型电子握力计具有测量准确、质量可靠、操作简捷、读数方便等特点,主要应用于体质测试中握力数据的测量,面向体育、医卫、劳动、学校、科研等单位开展全民健身活动使用。   技术参数: ■ 量程:0-99.9kg ■ 显示:LCD ■ 分辨率:1%F.S ■ 电压:2节5号电池/直流电源供电
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
SD-2泄漏电流测试仪检定仪
产品详细介绍 一、前言      SD-2检定仪是用于检定泄漏电流仪的电压和电流指示误差的仪器,它由可调电阻、电流表、电压表和可调电源组成。二、测试项目及主要技术参数型号 SD-2电流测量范围 0.1~20mA电流测量精度 0.5级电压测量范围 50~300V电压测量精度 0.5级工作电源 AC220V三、使用环境及要求1.环境温度  5~40℃2.环境相对湿度  ≤95%3.避免阳光直射或雨淋
深圳市世纪经典检测仪器有限公司 2021-08-23
PVC塑料氧化诱导期分析仪测试仪
产品详细介绍品牌:久滨型号:JB-DSC-500B名称:差示扫描量热仪一、产品概述:  DSC测量的是与材料内部热转变相关的温度、热流的关系,应用范围非常广,特别是材料的研发、性能检测与质量控制。材料的特性:如玻璃化转变温度。冷结晶、相转变、熔融、结晶、热稳定性、固化/交联、氧化诱导期等,都是DSC的研发领域。二、仪器符合国家标准:GB/T 19466.2 – 2004 / ISO 11357-2: 1999第2部分:玻璃化转变温度的测定;GB/T 19466.3 – 2004 / ISO 11357-3: 1999第3部分:熔融和结晶温度及热焓的测定;GB /T 19466.6- 2009/ISO 11357-3 :1999 第6部分氧化诱导期 氧化诱导时间(等温OIT)和氧化诱导温度(动要态OIT)的测定。三、技术参数:1、DSC量程:0~±500mW2、温度范围:室温~500℃   3、升温速率:0.1~80℃/min4、温度分辨率:0.01℃5、温度精度:±0.1℃6、温度重复性:±0.1℃7、DSC精度:±2%8、DSC分辨率:0.001mW9、DSC解析度:0.001mW10、控温方式:升温、恒温、降温、循环控温(全程序自动控制)11、曲线扫描:升温扫描12、气氛控制:气体质量流量计自动切换两路气体13、显示方式:24bit色,7寸LED触摸屏显示14、数据接口:USB标准接口,配套相应操作软件15、参数标准:配有标准校准物,带一键校准功能,用户可自行对温度进行校准16、工作电源:AC220V  50Hz/60Hz17、全封闭支架结构设计,防止物品掉入到炉体中、污染炉体,减少维修率四、应用实例:  测量与热量有关的物理、化学变化,如玻璃化转变温度、熔点。熔融温度、结晶与结晶热、相转变反应热,产品的热稳定性、固化/ 交联、氧化诱导期、反应动力学、比热等。
上海久滨仪器有限公司 2021-08-23
PCR仪 全自动基因扩增仪 中学专用生物实验
产品详细介绍    
北京川布兰生物技术开发有限公司 2021-08-23
组织研磨仪价格报价维修组织研磨仪参数
产品详细介绍  组织研磨仪价格报价维修组织研磨仪参数 组织研磨机|高通量组织研磨器|冷冻研磨仪|研磨仪|研磨机 产品描述 LCY6系列组织研磨仪是一种特殊的、快速的、高效率的、多试管的一致系统。它能将任何来源(包括土壤、植物和动物的组织/器官、细菌、酵母、真菌、孢子、古生物标本等)的原始DNA、RNA和蛋白质进行提取和纯化。 技术特点:   LCY6系列组织研磨仪与目前已有的其它样品制备方法相比,具有通用性广、高效灵活的优点。该系统避免了研磨、匀浆、超声波处理等传统方法的费力、耗时、低效等诸多缺点,可以高效、快速、稳定地裂解并纯化各种类型样品的核酸与蛋白。 一、应用范围 1.适用于各种植物组织包括根、茎、叶、花、果、种子等样的研磨破碎; 2.适用于各种动物组织包括大脑、心脏、肺、胃、肝脏、胸腺、肾脏、肠、淋巴结、肌肉、骨骼等样品的研磨破碎; 3.适用于真菌、细菌等样品的研磨破碎; 4.适用于食品、药品成分分析检测的研磨破碎; 5.适用于易挥发样品包括煤炭、油页岩、蜡制品等样品的研磨破碎; 6.适用于塑料、聚合物包括PE、PS、纺织品、树脂等样品的研磨破碎。 二、技术参数 应用领域: 组织均质、研磨、细胞破碎、匀浆、材料分散、制备、样品混匀、振荡  液晶显示: 微电脑控制  大屏幕5.7"TFT液晶屏,显示工作状态  标准配制:可选两款适配器 标准配制:可根椐用户的实验要求,配送两个标准的试剂盒,方便快速的做实验 均质速度: 10—70 HZ/秒                 防震原理:德国专利  schleifen-1工作方式 适配器材质:聚四氟乙烯 或 合金钢        研磨方式:湿磨,干磨,低温研磨都可 最大进料尺寸:无要求,根据适配器调节    工作时间 :0秒-99分钟,用户可自行设定; 最终出料粒度:~5µm                     研磨平台数 (可接纳研磨罐数)   >2   带自动中心定位的紧固装置 是             工作时安全锁,全程保护   研磨套件材料 硬质刚,  聚四氟乙烯(特氟珑)        研磨球直径: 0.1-30mm 研磨球材料: 合金钢、铬钢、氧化锆、碳化钨、石英砂; 加速: 在2秒内达到最大速度              减速: 在2秒内达到最低速度  噪音等级:<65db    电源:两相220V/50HZ    外形尺寸:280*400*530cm     重量:40KG  可选样本量:LCY6-24处理量: 24*(0.2-0.5ML)/16*2ML /8*(7-10)ML/8*15ML / 4*25ML/ 2*50ML    LCY6-48处理量: 48*(0.2-0.5ML)/48*2ML /16*(7-10)ML  /12*15ML /4*25ML/  2*50ML    LCY6-96处理量: 96*(0.2-0.5ML) /48*2ML / 16*(7-10)ML /12*15ML /4*25ML/  2*50ML /1*100Ml /1*250ML/1*500ML        LCY6-192处理量:192*(0.2-0.5ML)/96*2ML/48*2ML /16*(7-10)ML/12*15ML /4*25ML/  4*50ML / 2*250ML/2*500ML  生产厂家:上海领成生物科技有限公司         仪器报价以领成公司网站为主 相关链接:http://www.tocan.cn/category.php?id=38 详情请链接网址:http://www.tocan.cn/           公司地址:上海市翔殷路165号B区211室 邮编:200433    联系电话:021-51863860、18917331948         QQ:278622785 邮箱:tech@tocan.cn            传  真:021-55236681
上海领成生物科技有限公司 2021-08-23
最新的MEMS陀螺仪--HTG系列陀螺仪
产品详细介绍 最新的MEMS陀螺仪--HTG系列陀螺仪 MEMS陀螺仪HTG系列简介:最新的MEMS陀螺仪--HTG系列陀螺仪是用来测量角速率的固态传感器, 采用MEMS芯片,制造采用BIMOS生产工艺和载流焊工艺技术。HTG系列MEMS陀螺仪具有高可靠性和高封装坚固性;可用于惯性测量元件、高可靠性的汽车电子、导弹制导和控制、飞行器稳定控制、天线稳定、摄像、数码摄影、机器人等系统。 MEMS陀螺仪HTG系列性能参数:
陕西航天长城科技有限公司 2021-08-23
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