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桑色素-磷脂复合物自乳化给药系统的开发研究
桑色素是黄酮类化合物中的一种,是从黄桑木、桑橙树等桑科植物的树皮和许多中草药中提取的一种浅黄色色素,化学名为3, 5, 7, 2′, 4′-五羟基去氢黄酮。研究表明,桑色素具有抗癌、抗炎、抗氧化等广泛的药理作用,临床上可用于抗病毒感染,治疗头痛、冠心病、慢性炎症及癌症的治疗,与其他化疗药物联用能提高疗效,减少副作用,还有文献报道桑色素具有明显降低体内尿酸水平的作用,可用于治疗痛风。 桑色素广泛显著的生物学效应使其具有重要的研究价值,但其水溶性、脂溶性均较差,难以注射给药,且口服生物利用度极低,影响了桑色素本身的药效,也限制了它在临床中的应用,目前还没有制剂上市。 桑色素的口服生物利用度低的原因较多,除了脂溶性和水溶性差之外,桑色素还能被胃肠道表面的P糖蛋白外排;另外,桑色素在5、7、4′三个位点均有羟基,所以在体内清除很快。 针对上述原因和桑色素为黄酮类化合物的特点,我们设想将桑色素和磷脂在特定条件下形成桑色素-磷脂复合物,利用复合物的性质来促进药物在胃肠道的吸收,而且磷脂还可以通过与桑色素结构上的羟基发生相互作用,从而降低桑色素的体内清除速率。两者有可能显著提高桑色素的生物利用度。 目前,我们已经完成了桑色素-磷脂复合物的制备工艺条件的筛选,并将其制备成口服自乳化给药系统。在大鼠口服给药后测定其药代动力学参数,结果表明桑色素原料、桑色素-磷脂复合物及其自乳化给药系统的药时曲线下面积(AUC)分别为638.9、3045.9、4310.0 mg/l min,后两者口服生物利用度分别是原料药的4.77倍和6.75倍,可见显著提高了桑色素的口服生物利用度,证明了我们的设想。 目前,桑色素-磷脂复合物口服自乳化给药系统的质量标准研究、药效学研究、安全性评价等临床前研究内容正在按计划进行。
四川大学 2016-04-15
氧化石蒜碱油酸复合物纳米乳(1+6类)
氧化石蒜碱(Lycobetaine, LBT)又名恩其明,是由石蒜科植物Umgernia minor的叶子或Crinum asiaticum的果实中提取出的四级啡啶类生物碱。在相应的细胞学研究中,氧化石蒜碱对于Lewis肺癌,艾氏腹水癌等多种肿瘤细胞株的抑瘤作用都十分明显。但此药物的水溶液制剂生物利用度极低,体内半衰期只有30秒,影响了氧化石蒜碱本身的药效,需要大剂量多次给药。而且由于药物脂溶性太差,不适用于大部分现有载体,限制了其在临床中的使用。 本项目将纳米乳作为氧化石蒜碱的载体,设计了一种能应用于工业化大生产,生产成本低,辅料符合要求,制备工艺简单,可以提高药物在体内的循环时间以提高药物疗效的氧化石蒜碱纳米乳给药系统,并对该纳米乳的理化性质、体内药动学、组织分布、药效学和毒副作用进行了相应的研究。
四川大学 2016-04-18
一种含有朱砂浸出液的药物组合物及其应用
朱砂(Cinnabar)是常用的重镇安神药,在中药中具有举足轻重的地位,但朱砂在实际使用中却面临着诸多难题。首先,由于朱砂中汞含量很高,常有使用朱砂造成不良反应,甚至引起死亡的报道,致使含朱砂类中药的声誉受到严重影响。其次,由于朱砂极其难溶,极少见到对朱砂的各种作用形态(成分)、作用机制、参与中成药组方机理等重大基础问题的系统相关研究。再者,由于朱砂常以未溶解状态的粗糙的矿物原粉入药,一方面造成用量大、毒性严重超标,另一方面也会引起病人口服后的胃肠道刺激,以及药物的吸收及药效的发挥困难等问题。
兰州大学 2021-04-14
超微纳米金属间化合物领域最新进展
 此项研究中,研究团队通过一种活化负载的方式,制得了催化剂颗粒尺度小于3nm的Pt3In有序团簇催化剂。徐虎课题组通过理论计算考虑了不同尺寸和Pt比例的金属间纳米晶体,研究表明通过往铂中掺杂铟原子,可以有效地改变了铂的电子结构,使铂对氧的吸附能力减弱,这样有利于氧还原反应。研究表明,在Pt
南方科技大学 2021-04-14
固体氧化物燃料电池相转换流延法制备技术
1.开发的相转化流延技术制备的直孔新型阳极,可有效提升 SOFC 电池性能且降低电池制备成本 50&,同时此电池制备技术还易于扩展到其它种类电池电极的制备中; 2.结合叠压法制备的 5x5 和 10x10(cm)单电池性能稳定,650 度功率超过 600mW/cm2@0.7V, 已给国内多家单位供货 
中国科学技术大学 2023-05-17
一种地黄叶总苷浸膏干燥物的制备方法
本发明提供一种地黄叶总苷浸膏干燥物的制备方法,是采用微波干燥机,在真空条件下对地黄叶浸膏进行干燥,地黄叶浸膏吸收微波能后,水分蒸发被真空抽出,整个干燥过程时间短,环境温度较低,所得干燥物为一种孔隙均匀、疏松的介质,具有颜色较浅、水分含量低、溶解性好等优点。本发明方法操作过程时间短,清洗方便,利于进行多批次、多品种生产,且符合GMP要求。本发明使干燥过程不同时间段自动选择微波干燥功率对浸膏进行干燥,同时干燥时实现真空度在线可调,得到的地黄叶总苷浸膏干燥产品,质量较普通真空热风烘箱法有较大提高,有利于后续制剂操作,且干燥时间大大缩短,降低了劳动强度,提高生产效率。
浙江大学 2021-04-13
一种脑苷脂类化合物的制备方法及用途
本发明提供一种高纯度的脑苷脂类化合物的制备方法,通过将鸡枞粉碎,经乙醇浸提、抽滤、浓缩,得到乙醇浸膏乙醇浸提物粗样,经溶剂分配后,将正丁醇层粗样经正、反相硅胶层析柱分离以及多次高效液相色谱纯化,最终得到两个纯净的化合物,通过波谱解析,鉴定为脑苷脂类化合物,它们具有新的化学结构,分别命名为termitomycesphinG(n=16)和termitomycesphinH(n=18),经实验证实均具有显著地拟神经生长因子活性。在制备预防老年性痴呆症等神经退行性疾病的药物中的应用,尤其是在制备治疗阿尔茨海默症等神经退行性疾病药物中的应用,其化学结构为:。
浙江大学 2021-04-13
种治疗慢性硬膜下血肿的中药组合物及其制备方法
本发明的目的在于公开一种治疗慢性硬膜下血肿的中药组合物及其制备方法,本发明的目的还在于公开该组合物的制备方法。本发明药物组合物的原料药组成比例为:制成该药的原料药的组成及重量份为:路路通100—220份,白及100—210份,鳖甲20—100份,茯苓60—160份,地骨皮60—160份,银柴胡60—160份,白薇60—120份,生地黄30—120份,山栀子30—120份,陈皮30—120份,佛手20—100份,白芍10—80份,荔枝核10—80份,法半夏10—80份,礞石10—80份,珍珠母10—80份,五味子10—80份,乌梅30—90份,诃子30—90份,甘草30—160份。本发明药物可以加入常规辅料,按照常规工艺,制成临床可接受的片剂、胶囊剂。
青岛大学 2021-04-13
一种小粒谷物种子灌浆前期内含物获取装
本实用新型涉及一种小粒谷物种子灌浆前期内含物获取装置,包括支撑脚,支撑脚顶部设有工作台,工作台一侧设有压榨槽;工作台另一侧设有转轴,转轴上连接有压杆,压杆侧面设有挤压头;压榨槽底部侧面设有底漏板卡槽;压榨槽中间部位设有离心管卡槽;底漏板卡槽中用以放置底漏板;底漏板板面上分布有多个漏孔;底漏板板面中间位置设有导流锥。该技术方案解决了小粒种子取胚乳的难题,同时可以用于含水量较高的植物地上茎、地下块根和块茎等样品。该技术方案的有点在于汁液榨取方便,可更换的底漏板和尼龙袋避免样品的相互干扰,导流锥可以保证榨出的汁液快速地、尽可能多地流进离心管。
青岛农业大学 2021-04-13
一种靶向降解NETs的SHp-DNase1复合物
化疗作为最重要的抗肿瘤方法之一,拯救了无数人的生命。但化疗引起的周围神经病变(CIPN)是临床常见的化疗药剂量限制性毒副反应。CIPN一旦出现极难恢复,患者因疼痛不得不降低化疗剂量甚至停药,极大降低肿瘤治疗效果。然而,目前尚未有任何药物可以有效防治CIPN。本专利围绕CIPN的核心诱发因素中性粒细胞胞外诱捕网(NETs),通过缺血归巢肽(shp)引导的DNase1靶向降解NETs,弥补了传统治疗的不足。并且作为一种双功能纳米药物,既可以作为一种分子探针用于活体缺氧部位成像也可以靶向递送药物到缺血性组织,有效改善周围神经病变和四肢微循环障碍,在治疗NETs引起的疾病如感染、自身免疫疾病和癌症方面有广泛的应用前景。
南京医科大学 2024-07-05
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