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立体结构多样性共价键抑制剂化合物库
基于活性小分子的化学遗传学是发现新靶点的强有力工具，但目前国内外采用的筛选物质平台大多为自然来源的分子库和已知靶点的分子库，极大限制了人们对众多未知功能基因/蛋白的认识。本项目在前期发展一锅法快速构建结构多样性化合物合成技术基础上，通过引入共价键弹头单元和杂环单元构建立体多样性共价键抑制剂库，获得高亲和性活性分子，同时通过手性中心结合精细立体化学控制实现共价键抑制剂的高选择性，为罕见肿瘤新靶点发现提供一种新型人工化学遗传学库筛选平台，为基于活性小分子靶点发现研究中缺少新结构工具分子的关键问题提供一种解决方案，从源头核心技术上为靶点发现开发一种化学异构体可获得性的优化ABPP技术，提高靶点发现效率。结合基因组学、蛋白质组学、分子生物学及理论计算新技术，也为临床转化的候选药物开发奠定基础和靶点未知的药物开发提供一种可能途径。
本化合物库特色:
1.核心结构多样性/一锅快速合成；
2.含手性或单/多季碳中心；
3.共价键单头位点多样性；
4.立体异构体可获得性
5.可多位点后续化学修饰
6.核心结构均为自有知识产权 （目前已有申请/授权专利45项）
立体结构多样性共价键抑制剂库的优势：
1.共价键相互作用高亲和性---作为潜在探针分子
2.通过立体化学控制提高选择性---克服脱靶、假阳性
3.核心结构多样性---提高表型筛选的效率
学术支撑：
1.相关研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等发表研究论文48篇
2.前期部分研究成果作为第二完成人获得2016年度上海市自然科学一等奖
成果进展：
1.目前已有3000多个化合物，继续扩大中；约50%的化合物立体异构体可得
2.在罕见肿瘤/三阴性乳腺癌/白血病/胰腺癌细胞选择性活性（IC50< 100 nM）
3.针对已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶点主蛋白酶（3CL）的发现良好抑制活性新分子
华东师范大学
2021-05-10
一种槲皮素包合物电纺丝纳米膜、其制备方法
其他成果/n一种槲皮素包合物电纺丝纳米膜、其制备方法及应用。制备方法包括步骤：1)将槲皮素与β-环糊精溶于甲醇中，再加入助溶剂，回流搅拌，再持续加热，减压蒸馏除去溶剂，机械搅拌，自然降温静置过夜，过滤，沉淀依次用蒸馏水、甲醇洗涤，干燥，得到槲皮素-β-环糊精包合物；2)将槲皮素-β-环糊精包合物和玉米蛋白溶解到DMF中，得到电纺溶液；3)电纺丝纳米膜的制备。通过本发明得到的槲皮素包合物电纺丝纳米膜抑菌的同时有缓释功能，可以用于野外擦伤碰伤等极端条件下，在长期得不到有效治疗时的防止感染、病情恶化的有效治疗手段；还可以用于极易腐败或需要高保鲜度的食品保鲜抗菌膜的研制。
武汉轻工大学
2021-04-11
天然药物中目标物快速“识别鉴定”二维色谱仪研制
1. 2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪 2.“2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪”系统界面 3.2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪 配体-受体相互作用研究 ：CMC模型完全适用于配体-膜受体相互作用研究 4. CMC-配体/受体作用分析仪
西安交通大学
2021-04-11
一种多种污染物一体化深度脱除系统
本实用新型涉及一种多种污染物一体化深度脱除系统，包括高频高压脉冲供电系统、污染物高压静电脱除反应系统和喷淋系统，高频高压脉冲供电系统利用高能量密度脉冲发生器与磁开关技术，产生多种污染物强化转化吸收脱除所需的高密度能量；污染物高压静电脱除反应系统为污染物脱除提供反应空间，并通过极线‑极板的优化配置强化高频高压脉冲供电系统的能量释放；喷淋系统为反应系统提供污染物深度脱除条件，增强多种污染物脱除效果。本实用新型对多种污染物一体化深度脱除进行了创新，突破了污染物，特别是氮氧化物、硫氧化物、汞等脱除效率有限的问题，从而实现工业烟气中氮氧化物、硫氧化物、汞、挥发性有机物等多种污染物的一体化深度脱除。
浙江大学
2021-04-13
萝藦C21甾体提取物及其制备方法和用途
萝藦系萝藦科Asclepiadaceae萝藦属植物萝藦Metaplexis japonica (Thunb.) Mak.，为《中药大辞典》所收载，味甘辛，性平，具有补益精气，通乳，解毒的功能，用于虚损劳伤，阳萎，带下，乳汁不通，丹毒疮肿。已有文献报道从萝藦中分离鉴定C21甾体类化合物，迄今从萝藦中分离鉴定的C21甾体类化合物包括去酰基萝藦苷元衍生物和苷3种，夜来香素苷元衍生物和苷20种，ramamone苷元衍生物和苷5种，肉珊瑚苷元1种，去羟基肉珊瑚苷元1种。 恶性肿瘤是目前严重危害人类健康的疾病之一，它以细胞异常增殖和转移为特点。世界卫生组织统计资料表明，2000年全球新发恶性肿瘤病例约1000万，死亡620万，患病2200万例；预计到2020年恶性肿瘤新发病例将达到1500万，死亡1000万，患病3000万例。化疗是恶性肿瘤综合疗法的方法之一，广泛用于术前、术中和术后，但肿瘤细胞多药耐药现象严重影响化疗对恶性肿瘤的疗效。克服肿瘤药物的多药耐药，恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性，寻找高效低毒的肿瘤细胞多药耐药逆转剂是当前肿瘤治疗药物的研究方向。
青岛大学
2021-04-13
一种香附四物汤透皮贴剂及其制备方法
【发 明 人】刘培；段金廒；钱大玮；宿树兰；唐于平【技术领域】本发明涉及一种贴剂，具体涉及一种能预防并治疗痛经的香附四物汤透皮贴剂及其制备方法。【摘要】本发明公开了一种香附四物汤透皮贴剂及其制备方法，该贴剂包括发热袋、固定在发热袋上的背衬层、固定在背衬层上的含药基质层和覆盖在含药基质层上的防粘层，所述的含药基质层包括30~70份水凝胶基质、10~50份香附四物汤提取部位和10~40份透皮促进剂。本发明提供的透皮贴剂，各组分配比科学合理，具有较大的载药量，制备过程中无需添加有机溶剂，无皮肤刺激性和致敏性。并且实验结果表明，本发明提供的透皮贴剂，具有很好的治疗原发性痛经作用，生物利用度高，并且透皮贴剂可以持续、恒速地释放，有利于维持平稳的血药浓度，药效时间长，并且贴剂的制备工艺可操作性强，可实现工业化生产。
南京中医药大学
2021-04-13
一种多污染物协同脱除吸附剂及其制备方法
一种多污染物协同脱除吸附剂及其制备方法。其制备方法步骤 如下：水洗高钙灰，将混合浆液分离出残渣，获得水洗清液；将水洗 后的灰进行铵洗，将混合浆液分离出残渣，并获得铵洗清液；将水洗 清液和铵洗清液混合，加入一定量的含钙化合物和活性氧化剂，充分 反应后得到固体沉淀，离心分离后烘干即得多污染物协同脱除吸附剂。 本发明制备出的高活性吸附剂，可以用于烟气中硫化物、氮氧化物及 重金属多种污染物的协同脱除。制备生产方法相对简单，条件易于控 制，实现了灰的减量化、无害化与资源化利用的多重效果，具有良好 的环境、经济效益，适合大规模工业化生产处理。
华中科技大学
2021-04-13
一种布佐林胺包合物眼用制剂及其制备方法
本发明涉及医药领域，具体涉及布林佐胺包合物眼用制剂及其制备方法和用途。目的在于或延长其眼部滞留时间，或提高其生物利用度，可用于治疗高眼压和青光眼等疾病，凝胶剂可延长药物在眼部的保留时间，减少给药次数和给药剂量，不仅提高了患者顺应性，且能降低药物的副作用。同时，因未添加任何防腐剂，采用单剂量包装，降低了滴眼剂长期使用对眼部的刺激性，大大提高了用药的安全性。
四川大学
2016-09-29
一种铁路板式无砟轨道用自密实混凝土拌合物
本发明公开了一种铁路板式无砟轨道用自密实混凝土拌合物，其组分所占重量份为：水泥：100份，矿物掺合料：20～80份，细骨料：200～300份，粗骨料：250～350，橡胶粉：2～10，聚丙烯纤维1～3，膨胀剂：10～25份，减水剂：1.0～3.0份，缓凝剂：0.1～1份，流变助剂：0.01～0.05份，消泡剂：0.001份，水：60～80份；由上述物料混合搅拌而制成。本发明自密实混凝土拌合物具有大流态、自密实、无离析、低收缩、高抗裂、吸振等特点，可用于板式无砟轨道结构中轨道板与底板间的填充物，也可用于道岔结构中道岔板与底板间的填充物。
西南交通大学
2016-10-20
低腐蚀和低甲醛释放聚甲醛组合物及其制备方法与应用
本发明公开了一种低腐蚀和低甲醛释放聚甲醛组合物及其制备方法与应用。该组合物，包括共聚聚甲醛树脂、有机甲醛吸收剂、无机甲醛和甲酸吸收剂、抗氧剂、润滑剂和结晶成核剂。该组合物可以使用在对甲醛释放量和腐蚀性要求极其苛刻的应用场合，避免了传统甲醛吸收剂所带来的色变、挥发和迁出等问题，同时还具有极佳的吸收甲酸的效果，制备方法操作简便，很容易应用到聚甲醛技术领域。
四川大学
2016-10-11