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中国科学技术大学实现具有聚集可调双发射性质的三维手性分子碳纳米环
具有聚集诱导发射(AIE)和聚集诱导猝灭(ACQ)效应的双发射有机材料在文献中很少报道,通过调控这类有机分子的聚集程度可以实现多色荧光发射。中国科学技术大学杜平武教授课题组合成了首个具有聚集可调双发射性质的手性双环分子,并与杨上峰教授课题组合作,通过AIE效应实现了圆偏振发光性质(CPL)的增强。
中国科学技术大学 2022-07-11
华东师范大学黄国翔教授研究团队:稳定的高维弱光孤子分子及其主动操控
近日,Materials view China 网站报道了华东师大精密光谱科学与技术国家重点实验室黄国翔教授课题组发表于国际著名学术期刊 Laser and Photonics Reviews 的研究成果“稳定的高维弱光孤子分子及其主动操控”(Stable High-Dimensional Weak-Light Soliton Molecules and Their Active Control)。
华东师范大学 2022-09-28
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
含阳离子的钌络合物染料及其制备的染料敏化太阳能电池
本发明公开了一种含阳离子的钌络合物染料及其制备的染料敏 化太阳能电池。该钌络合物染料含有机阳离子,能改善染料敏化太阳 能电池的光电性能,具体地,能提高染料敏化太阳能电池的短路电流、 开路电压和填充因子,从而明显提高染料敏化太阳能电池的光电转换 效率。
华中科技大学 2021-04-14
基于内吗啡肽 2 或 Biphalin 的棕榈酰化修饰的阿片肽类似 物及其合成和应用
疼痛是一种令人不快的感觉和情绪上的感受,伴随有现存的和潜 在的组织损害,可导致整体生活质量下降(Pain1986,3:S1-226)。目 前,包括吗啡、杜冷丁和芬太尼等在内的阿片类镇痛药物是临床应用 最广泛的镇痛药物。并且,经过长期的临床实践和应用,阿片类镇痛 药物已被证实在多种急性和慢性疼痛治疗中均具有高效的镇痛活性, 已成为临床中、重度疼痛治疗的一线药物。阿片类镇痛药物主要是通 过 μ-阿片受体来介导其镇痛作用的
兰州大学 2021-04-14
联吡啶、联喹啉和联异喹啉类化合物的经济、高效、绿色的合成方法
对称的缺电子氮杂环芳香化合物二聚体是重要的药物结构,有的本身就具有重要的生理活性,同时是各种有机材料的骨架结构,还被广泛用于生物分子的标记和分析,也可以用作配体与金属络合催化多种化学反应,是一类重要的具有重大市场前景的系列化合物,但是报道的合成方法稀少,较常见的就是溴代的这类化合物在昂贵而对环境有危害的过渡金属催化下的Ullmann偶联反应,其缺点是:(1)原材料价格昂贵,不容易获得;(2)过渡金属昂贵、有毒、从反应产物中很难除去,在医药和材料工业中的应用受到巨大的限制;(3)产率低。因而还没有有效的规模化生产工艺,市场上销售的极少量产品价格极端昂贵。
兰州大学 2021-01-12
车用柴油机氮氧化物和颗粒物后处理莉技术及应用
项目主要科技创新内容包括:柴油车后处理系统电控单元智能化集成技术、喷射系统关键技术、载体及催化剂、构建后处理系统多场耦合模型及工程优化分析方法、后处理系统与整机匹配的标定与工程化应用技术等。 项目产品的NO,和PM排放值均低于国外同类先进产品,满足国五及以上排放标准,“总体性能达到国外同业先进水平",部分关键性能指标领先国外同类产品水平。
南京工程学院 2021-01-12
清华大学生命学院钟毅课题组阐释Rac1-依赖的遗忘过程介导记忆灵活提取的分子机制
清华大学生命科学学院钟毅教授课题组揭示了Rac1-依赖的遗忘机制是情绪状态影响记忆表达的神经基础。在该研究中,课题组聚焦海马体CA1区的记忆痕迹细胞与情绪状态的关系,发现了社交经历引发的情绪可以双向调节记忆痕迹的存储状态,如社交奖励可以将记忆痕迹由沉默态转换为潜伏态,而社交压力可以将记忆痕迹由潜伏态转换为静默态。
清华大学 2022-04-08
大气污染物来源解析技术
项目成果/简介:大气颗粒物源解析技术可定性定量解析环境受体中大气污染来源,为制定有针对性的大气污染防治政策,实现精准治污及重污染实时成因分析提供科学依据。 国家环境保护城市空气颗粒物污染防治重点实验室是环保部重 点实验室,多年从事颗粒物防治领域相关工作,拥有国内首个大气颗粒物源和受体样品库,积累 40 余个城市的大气颗粒物源与受体成分谱,保存 5000 余个颗粒物源与受体的样品及成分数据。 实验室拥有完备的颗粒物样品采集及化学分析系统。目前,大气颗粒物源解析技术已在全国 40 余个城市推广应用。其中,自主研发的二重源解析技术、因子分析-CMB 复合受体模型和 CMB-Iteration模型等新型源解析技术被《大气颗粒物来源解析技术指南(试行)》列为推荐使用模型。同时,因子分析-CMB 复合受体模型被写入美国EPA 官方公布的《EPAPMF5.0 使用指南》,相关论文被列为“关键文献”。实验室建有大气环境超级观测站,并研发了大气多组分在线源解析系统。应用范围:技术主要用于城市或区域大气颗粒物来源解析,大气污染成因分析及环境空气质量达标或改善规划,重污染成因分析及应急预案,大气污染防治决策管理支撑等。
南开大学 2021-04-11
泥岩泥化物高效固化剂
随着国家经济的快速发展,高速公路建设及煤炭能源工业迅猛发展,但在路基修筑 中常常遇到泥页岩一类的易软化、泥化岩层,特别是在煤矿巷道中,底板大多为泥岩, 在水及车辆碾压作用下发生严重泥化,极大影响路基质量及交通运输。为解决泥岩泥化 问题,开发了一种高效泥化物固化剂,通过将固化剂材料撒在泥化物上,并进行搅拌, 然后碾压密室后即可,固化后的固化体可直接作为低等级公路无铺面道路,也可作为高 等级公路路基。 对泥化物的含水量及粒度没有特别要求,根据用途不同,选择不同固化剂掺量比例。 泥化物固化体 1d 强度可达到 4MPa。
同济大学 2021-04-11
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