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异甜菊醇在制备治疗非酒精性脂肪性肝病药物中的应用
本发明公开了异甜菊醇在制备治疗非酒精性脂肪性肝病药物中的应用。相对于现有技术，本发明发现了异甜菊醇能改善高脂饮食导致的大鼠非酒精性脂肪肝病，减少脂质在肝细胞内的累积，抑制游离脂肪酸导致的肝细胞内氧化应激，线粒体功能受损以及肝细胞凋亡，保护肝细胞。整体动物水平上表现为降低血清转氨酶水平，减少血清中游离脂肪酸，改善血脂紊乱。这些作用表明异甜菊醇可用于非酒精脂肪性肝病的治疗，具有开发药物的前景。
东南大学
2021-04-11
异丁烯多聚甲醛 催化缩合合成3-甲基-3-丁烯-1-醇(MBO)
MBO (3-甲基-3-丁烯-1-醇) 是重要的化学中间体，应用广泛，可用于合成聚羧酸混凝土高性能减水剂醇醚单体，异构化后是合成仿生农药 “除虫菊酯”前驱体的主要原料，也是人工合成柠檬醛的主要原料，并由此可进一步合成L-薄荷醇及其衍生物、紫罗兰酮类香料、类胡萝卜素及维生素A类香料、营养素、医药等。还是合成轮胎橡胶异戊二烯的重要原料。
异丁烯是石油化工副产C4烃类的主要成分之一，其来源主要包括裂解制乙烯厂混合C4和炼油厂混合C4。然而，当前我国只有16%的副产C4烃进一步利用，远不及西欧的80～90%。C4馏分利用中最经济、最环保的途径是将其用作化工原料，生产高附加值的化工产品，而非用作燃料或用于炼油。
本技术采用专用催化剂催化异丁烯与甲醛进行Prins反应，得到MBO，转化率高，选择性高。工艺流程段、过程绿色高效无污染、经济性好。
华东理工大学
2021-04-13
头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰，使 其成为它一个口服吸收性能好，对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期，国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰，以及它的噻唑酸侧链的合 成，因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究，打通头孢卡品酯合成工艺，并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺，形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺，工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于： 1. 工艺路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用无机碱，提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中，使用一锅煮工艺，操作简便，易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链，可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中，避免了敏感昂贵试剂的使用，均使用结晶的方法分离中间体与终 产物，消除了分离的难点。
华东理工大学
2021-04-11
一种聚山梨酯非离子型表面活性剂的测定方法
表面活性剂是指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能定向排列，并能使表面张力显著下降的物质。
作为一种新型的非离子型表面活性剂，聚山梨酯应用广泛。在使用过程中，含有聚山梨酯20的废水不可避免地进入了水体、土壤等环境。非离子表面活性剂对鱼类和水生生物会产生毒性、影响其他共存有机物在环境中的迁移和降解、限制其在土壤等有机污染增效修复的应效果。建立简单实用、快速地分析方法对研究该化合物在自然环境中的归宿、迁移、转化、生物效应及对其它有机污染物归宿行为的影响等具有重要的意义。
东北师范大学
2021-04-29
具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其脂肪酸甲酯有效部位
【发 明 人】李祥；陈勇；陈建伟；王玉；苗筠杰；邱海龙；袁斐【摘要】本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位，本发明以番荔枝种子为原料，采用有机溶剂提取，柱层析法分离及有机溶剂萃取分离等方法，并且结合药理实验筛选，优化制备得到具有很好抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位。本发明变废为宝，以现有资源开发出番荔枝种子中脂肪酸有效部位或脂肪酸甲酯有效部位的抗肿瘤新用途，为番荔枝种子中的脂肪油提供了新的临床用途，且番荔枝资源广泛，可形成产业化，具有重要的社会效益和经济效应。
南京中医药大学
2021-04-13
一种增强吡唑醚菌酯防效的杀菌混剂配方及制备方法
本发明公开了一种增强吡唑醚菌酯防效的杀菌混剂配方及制备方法，涉及农用杀菌剂应用领域。该农用杀菌混剂包含吡唑醚菌酯和生石灰两种有效成份，两种成份的质量份数比为1:10‑1:100，含有两种有效成份药剂或物质在使用前直接混合，其中吡唑醚菌酯为原药或者是以吡唑醚菌酯为主要有效成份的各种制剂。该农用杀菌混剂主要用于树体涂枝、涂干或冬春季涂白，也可用于雨季喷雾，以替代波尔多液或波尔多浆防治果树与林木枝干病害或在雨季防治叶部病害。所发明的农用杀菌混剂克服了波尔多液不具备的内吸治疗效果、配制方法繁琐、以及大量使用后所造成的环境污染等问题，增加了吡唑醚菌酯的耐雨水冲刷能力，延长药剂的持效期，也为杀菌剂的开发、利用提供新的思路。
青岛农业大学
2021-04-13
创制超高效绿色除草剂单嘧磺酯及制剂产品的产业化
该项目相关技术获2007年度国家技术发明二等奖。南开大学历经12年创制的单嘧磺酯是具有自主知识产权的超高效、低毒、环境友好型麦田除草剂，和目前市场上其他除草剂相比，具有杀草谱宽、安全性好、成本适中等优点，已在全国多数省份大面积推广达120.3万亩。累计社会效益6000多万元。 由南开大学农药国家工程研究中心承担李正名院士主持的天津市科技成果转化项目绿色除草剂单嘧磺酯，示范面积10000亩，在不影响小麦产量前提下，可高效去除杂草。该项目2009年4月通过中期验收，该专利产品的推广对促进
南开大学
2021-04-14
一种检测气体中邻苯二甲酸酯含量的装置及方法
本发明涉及一种检测设备及检测方法，尤其是一种检测气体中邻苯二甲酸酯含量的装置及方法。装置包括：真空泵、抽气管、缓冲罐、颗粒过滤装置和吸附塔，颗粒过滤装置与吸附塔连接，吸附塔与缓冲罐连接，真空泵通过抽气管与缓冲罐相连接，颗粒过滤装置中横置有第一多孔隔板，第一多孔隔板上平铺有活化后的玻璃纤维滤膜，吸附塔至少为一个，每个吸附塔中均横置有第二多孔隔板，第二多孔隔板上设置有不锈钢网，不锈钢网上承载有吸附树脂。它可使检测浓度在最大程度上接近真实浓度，可适应不同的检测环境，可使进样气体流速、流量保持稳定，结构简单，易于安装操作，不易引入外源污染物，也不会污染样品，不必消耗大量的有机溶剂，更加环保。
青岛农业大学
2021-04-13
氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立维 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的药物。年销售额超过百亿美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。
(R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物，酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。
本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶，将其与葡萄糖脱氢酶共克隆表达于大肠杆菌中，使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲酯的不对称还原，使用廉价的葡萄糖作为辅底物，反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶，反应体系简便，原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的得率高于90%，光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀，又名立普妥，能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，是目前世界销售排名首位的重磅炸弹级药物，年销售额超过百亿美元。
(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。
本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR，该酶可以在有机/水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原，使用廉价的异丙醇作为辅底物，无需额外添加辅酶再生用酶，反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂，底物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%，光学纯度高于99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13