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具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其脂肪酸甲酯有效部位
【发 明 人】李祥;陈勇;陈建伟;王玉;苗筠杰;邱海龙;袁斐【摘要】本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位,本发明以番荔枝种子为原料,采用有机溶剂提取,柱层析法分离及有机溶剂萃取分离等方法,并且结合药理实验筛选,优化制备得到具有很好抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位。本发明变废为宝,以现有资源开发出番荔枝种子中脂肪酸有效部位或脂肪酸甲酯有效部位的抗肿瘤新用途,为番荔枝种子中的脂肪油提供了新的临床用途,且番荔枝资源广泛,可形成产业化,具有重要的社会效益和经济效应。
南京中医药大学 2021-04-13
氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ,商品名波立维 (Plavix) ,是抑制血小板聚集的药物。年销售额超 过百亿美元,是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物,酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯 不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污 染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶,将其与葡萄糖脱氢酶共 克隆表达于大肠杆菌中,使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲 酯的不对称还原,使用廉价的葡萄糖作为辅底物,反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶, 反应体系简便,原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%,光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀,又名立普妥,能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,是目前世界销售排名首位 的重磅炸弹级药物,年销售额超过百亿美元。 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物,酶促4-氯-乙酰乙酸 乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度 好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR,该酶可以在有机 /水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原,使用廉价的异丙醇作为辅底物, 无需额外添加辅酶再生用酶,反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂,底 物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%,光学纯度高于 99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
一种增强吡唑醚菌酯防效的杀菌混剂配方及制备方法
本发明公开了一种增强吡唑醚菌酯防效的杀菌混剂配方及制备方法,涉及农用杀菌剂应用领域。该农用杀菌混剂包含吡唑醚菌酯和生石灰两种有效成份,两种成份的质量份数比为1:10‑1:100,含有两种有效成份药剂或物质在使用前直接混合,其中吡唑醚菌酯为原药或者是以吡唑醚菌酯为主要有效成份的各种制剂。该农用杀菌混剂主要用于树体涂枝、涂干或冬春季涂白,也可用于雨季喷雾,以替代波尔多液或波尔多浆防治果树与林木枝干病害或在雨季防治叶部病害。所发明的农用杀菌混剂克服了波尔多液不具备的内吸治疗效果、配制方法繁琐、以及大量使用后所造成的环境污染等问题,增加了吡唑醚菌酯的耐雨水冲刷能力,延长药剂的持效期,也为杀菌剂的开发、利用提供新的思路。
青岛农业大学 2021-04-13
无卤阻燃聚对苯二甲酸丙二醇酯(PTT)的合成技术
聚对苯二甲酸丙二醇酯(PTT)是上世纪90年代产业化的新型聚酯,其纤维具有优异的弹力回复性、柔软性、蓬松性和染色性,在高档服装、地毯等方面有广阔的应用前景,同时其原料之一丙二醇可来源于可再生的生物基原料。然而PTT属于可燃材料,易燃性极大的限制了其应用。本技术采用高效无卤反应型阻燃剂DDP和BCPPO制备了两种本质阻燃聚对苯二甲酸丙二醇酯,该技术既可在酯交换法也可在直接酯化法中使用,产品具有阻燃性好,效果持久、不含卤素、无毒、对设备无腐蚀,对聚酯的其他性能影响不大以及可纺性好等特点;通过进一步创新思路,改进工艺,我们采用固相聚合方法研制合成出分子链结构可控的本质阻燃含磷PTT阻燃嵌段共聚酯,产品在具有前述优异本质阻燃性能的基础上,很好的保持了PTT的结晶性能,从而更好的保持了PTT特有的优异弹力回复性能。该技术可利用传统聚酯(聚对苯二甲酸乙二醇酯,PET)固相聚合设备,操作简单,产品结构可控,性能稳定. 主要技术、指标: 特性黏数:0.8——1.5 dL/g,Tg = 45——65 °C, Tm = 210——230 °C,氧指数:25——30, 热分解温度(氮气)≥360 °C。 建设投产条件: 现有PET产能严重过剩,可在PET生产线上进行改造。 年产百万吨的生产线约需改造费百万元。
四川大学 2023-05-15
创制超高效绿色除草剂单嘧磺酯及制剂产品的产业化
该项目相关技术获2007年度国家技术发明二等奖。南开大学历经12年创制的单嘧磺酯是具有自主知识产权的超高效、低毒、环境友好型麦田除草剂,和目前市场上其他除草剂相比,具有杀草谱宽、安全性好、成本适中等优点,已在全国多数省份大面积推广达120.3万亩。累计社会效益6000多万元。 由南开大学农药国家工程研究中心承担李正名院士主持的天津市科技成果转化项目绿色除草剂单嘧磺酯,示范面积10000亩,在不影响小麦产量前提下,可高效去除杂草。该项目2009年4月通过中期验收,该专利产品的推广对促进
南开大学 2021-04-14
一种检测气体中邻苯二甲酸酯含量的装置及方法
本发明涉及一种检测设备及检测方法,尤其是一种检测气体中邻苯二甲酸酯含量的装置及方法。装置包括:真空泵、抽气管、缓冲罐、颗粒过滤装置和吸附塔,颗粒过滤装置与吸附塔连接,吸附塔与缓冲罐连接,真空泵通过抽气管与缓冲罐相连接,颗粒过滤装置中横置有第一多孔隔板,第一多孔隔板上平铺有活化后的玻璃纤维滤膜,吸附塔至少为一个,每个吸附塔中均横置有第二多孔隔板,第二多孔隔板上设置有不锈钢网,不锈钢网上承载有吸附树脂。它可使检测浓度在最大程度上接近真实浓度,可适应不同的检测环境,可使进样气体流速、流量保持稳定,结构简单,易于安装操作,不易引入外源污染物,也不会污染样品,不必消耗大量的有机溶剂,更加环保。
青岛农业大学 2021-04-13
生物催化法制备手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙 酯
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成 ACE 抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物 2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度>300 g/L,转化 12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到 100%和 99.5%ee。 
江南大学 2021-04-11
一组吡唑酸氧代螺杂环酯衍生物及其制备方法和应用
本发明涉及一组具有结构的吡唑酸氧代螺杂环酯衍生物,其中R、Y、Xm基团选自说明书特定含义。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果,同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。
青岛农业大学 2021-01-12
高抗冲聚丙烯酸酯复合粒子共聚氯乙烯乳液树脂的制备
一、项目简介目前,我国乳液法聚氯乙烯(PVC)树脂年生产能力已达到40万吨以上,乳液PVC树脂已广泛应用于建筑、室内装饰材料、电器仪表、玩具、日用品等行业。然而,由于其树脂本身存在着耐热老化性能差、缺口冲击强度低等缺点,从而大大限制了它在某些领域的应用。对于使用增塑剂改性的PVC产品,增塑剂的加入尽管可明显增加材料的延展性、柔韧性和耐寒性,但制品的软化点温度和模量大幅度降低。同时增塑剂对制品表面的迁移和渗出使得产品易污损,结果导致其性能变劣,增塑剂的挥发更造成了对周围环境的污染。因此,长期以来人们采用了各种改性方法,致力于PVC树脂的改性研究,尤其是对其进行抗冲改性。聚丙烯酸酯(ACR)复合粒子共聚氯乙烯乳液树脂就是基于PVC对缺口敏感、抗冲强度不佳,共混改性时改性剂分散不均,易分相渗出,改性效率低而开发的高抗冲改性PVC乳液树脂新产品之一,该产品克服了上述增塑剂对制品表面迁移的缺点。ACR接枝氯乙烯树脂可较大幅度地提高PVC的低温冲击韧性,改善PVC的加工流动性,耐大气老化等性能,具有巨大前途的高分子材料。当ACR含量为4.2%时,共聚物材料的常温缺口冲击强度比纯PVC提高了近10倍,断裂伸长率较PVC提高2倍,其抗拉强度下降约10%;ACR含量为6.3%的材料时,-25℃下的缺口冲击强度比纯PVC提高3-4倍,常温下断裂伸长率提高3倍以上。二、市场前景该产品可用于加工高档人造革、壁纸、阻燃运输带、玩具、钢板涂层、防水布以及各种家庭装饰等领域。随着对PVC制品质量要求的不断提高,采用这种高起点改性方法所制的专用树脂具有巨大的经济价值和社会效益,具有广阔的应用前景。三、成果主要优势1. 产品生产工艺创新性突出,为专利产品,专利号:ZL02148636.0;2. 具有专用树脂的特点和经济附加值;3. 产品市场发展与应用前景良好;4. 经济效益明显;5. 有悬浮共聚树脂中试成功的基础,小试已完成。四、效益分析年产3000吨,设备投资400万元,年利税600万元左右。五、合作方式提供工艺与技术,共同产业化。
河北工业大学 2021-04-13
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