一种3,3-二氟丙烯基硫醚化合物及其制备方法

本发明公开了一种光催化制备3,3‑二氟丙烯基硫醚类化合物的方法，属于有机合成技术领域。该方法在惰性气体保护下，以3,3‑二氟烯丙基硫醚和缺电子烯烃为原料，加入光催化剂、三乙烯二胺、磷酸二氢钠及溶剂，在450‑460nm波长，40W LED光源照射及25‑35℃条件下进行光催化反应，经柱层析纯化得到目标产物。该方法采用可见光催化策略，高效构建了含α,α‑二氟烯丙基片段的化合物。与传统方法相比，具有反应条件温和、无需过渡金属催化剂、官能团兼容性好、原子经济性高等优势。所合成的3,3‑二氟丙烯基硫醚类化合物在药物分子设计、功能材料开发及农药合成等领域具有重要应用价值。本发明为含氟有机化合物的绿色合成提供了新途径。

南京工业大学 2021-01-12

高值精细化工中间体环己烯酮绿色合成技术

本技术以廉价易得的丙烯醛、2-甲氧基丙烯为原料，在不使用氧化剂、卤代试剂的前提下，通过两步反应，实现了环己烯酮的高产率合成。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 环己烯酮又称2-环己烯-1-酮，是一种重要的有机化工中间体，主要用于化工制药。传统生产环己烯酮方法不仅品质低，环境污染大，而且步骤长、产物分离困难。规模化生产环己烯酮的技术已被淘汰，因此订单大量外移。本技术以2-甲氧基丙烯和丙烯醛为原料，在温和条件下实现了环己烯酮的创新合成。该方法所需原料廉价易得，条件温和，操作简单，产品质量好，目前已做过200升试验，可为后续工业化安全生产提供充足保障。 本技术以廉价易得的丙烯醛、2-甲氧基丙烯为原料，在不使用氧化剂、卤代试剂的前提下，通过两步反应，实现了环己烯酮的高产率合成。本技术具有原料廉价易得、产物分离简单、设备兼容性高、成本低、便于放大等特点，为环己烯酮类化合物的合成提供了技术与经济上均可行的绿色新方法。

华中科技大学 2022-07-26

决明酮苷在制备黄嘌呤氧化酶抑制剂中的应用

虎杖入药始载于《雷公炮制伦》列为上品，源于蓼科蓼属植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根茎，为中国药典2010年版一部所收载。具有祛风利湿，散瘀止痛，止咳化痰之功能，用于关节痹痛，湿热黄疸，经闭，癥瘕，水火烫伤，跌扑损伤，痈肿疮毒，咳嗽痰多。高尿酸血症是嘌呤代谢紊乱或（和）尿酸排泄减少所引起的一组异质性疾病，是引发痛风的重要生化基础，与心血管疾病、慢性肾脏病及代谢综合征，如糖尿病、肥胖等密切相关，是一种严重影响公共健康的疾病。流行病学调查显示高尿酸血症的发病率呈急速上升趋势，被世界卫生组织列为二十世纪人类十大顽症之一。因此，研制高效、低毒、作用机制明确的抗高尿酸血症药物已成为国内外研究的热点和难点。   高尿酸血症主要通过降低尿酸生成和促进尿酸排泄来控制，尿酸生成关键酶和负责尿酸转运的各种转运蛋白是抗高尿酸血症药物作用的主要靶点。黄嘌呤氧化酶（Xanthine Oxidase，XO）作为尿酸生成关键酶是降低尿酸药物的作用靶点。别嘌呤醇和非布索坦是在临床上使用的黄嘌呤氧化酶抑制剂，但皮肤过敏、肝炎、超敏反应综合征等不良反应在一定程度上限制了其使用从疗效确切、毒副作用小的天然产物中探索发现具有多靶点作用特征的活性组合物是抗尿酸血症药物研发的重要途径。

青岛大学 2021-04-13

2H-1-苯并吡喃-2-酮在制备药物中的应用

本发明涉及医药学领域，通过对 2H-1-苯并吡喃-2-酮的实验研究，首次发现 2H-1-苯并吡喃-2-酮可明显对抗刀豆蛋白 A(ConA)诱导的 T 淋巴细胞增殖、脂多糖(LPS)诱导的 B 淋巴细胞增殖及巨噬细胞毒性，可降低 LPS 诱导的 B 淋巴细胞表面 B 细胞活化因子受体(BAFF-R)CD268 的表达及髓来源 DC 细胞和 LPS 诱导的原代 DC 细胞表面共刺激分子 CD86 的表达，具有免疫抑制作用及抗炎作用。同时对多种癌细胞系的增殖具有明显抑制作用，可用于制备免疫抑制剂及抗炎、抗

华中科技大学 2021-04-14

一种手性咪唑啉酮功能化多相催化剂及制备方法

手性结构广泛存在于活性天然产物与药物分子之中。目前，最为 高效地获取手性化合物的方法是不对称催化反应。在不对称催化领域 中，手性金属络合物一直是研究最为普遍和最高效的手性催化剂，并 且已被广泛地应用于工业生产。但是，金属催化剂通常存在价格昂贵、 对空气敏感及易在产物中残留等缺点。 自 2000 年以来，手性有机小分子（不对称）催化逐渐被人们重 视并得以迅猛发展。现在，有机小分子催化剂已经被认为是继手性金

兰州大学 2021-04-14

一种基于ＡＴＲＰ法的油水分离聚醚砜超滤膜及其制备方法与应用

本发明提供了一种基于ＡＴＲＰ法的油水分离聚醚砜超滤膜及其制备方法与应用，步骤如下：通过２?溴异丁酰溴在４?二甲氨基吡啶催化下对聚氧乙烯聚氧丙烯醚（Ｆ１２７）进行酰溴化反应，生成引发剂Ｆ１２７?Ｂｒ；再将此引发剂与单体甲基丙烯酸羟乙酯（ＨＥＭＡ）及配合物通过原子转移自由基聚合，在５０℃下反应３?２４ｈ，生成不同比例的Ｆ１２７?ｂ?ＰＨＥＭＡ，从而实现对聚合反应程度的控制；然后以合成的Ｆ１２７?ｂ?ＰＨＥＭＡ为改性物质，添加到铸膜液中，进行共混改性；最后在平板刮膜机上刮出２２０μｍ的有机膜。改性后的聚醚

东南大学 2021-04-14

植物甾醇生物转化制造雄甾烯酮等 甾体医药中间体

本项目已成功开发多种植物甾醇生物转化制造多种甾药中间体的高效基因工程菌，分别以 雄甾-4-烯-3,17-二酮 (AD) 、雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮 (ADD) 和9羟-雄甾烯酮 (9OHAD) 为主要目 标物，9羟-雄甾烯酮可用于制造肾上腺皮质激素，目前国内还尚未开发成功。

华东理工大学 2021-04-11

适用于呋喃唑酮残留分析的酶联免疫检测试剂盒

研发阶段/n本成果合成了人工免疫原和包被原，制备出高效价的特异性抗体，建立了肌肉(猪、鸡、鱼)、肝脏(猪、鸡)、肾脏(猪)中AOZ残留检测的ELISA方法，并与建立的多残留检测HPLC方法进行了对比。该方法的检测限、回收率、变异系数均达到我国兽药残留快速检测的要求。以上述方法为基础，在国内首次研制出动物样品中AOZ残留检测ELISA试剂盒。通过与国外同类试剂盒、HPLC法的比对和动物残留试验证明，该试剂盒的灵敏度、准确度和重现性与国外试剂盒水平相当。经多家检测机构和研究单位的复核和应用表明，该试剂盒

华中农业大学 2021-01-12

一种新型2,4-二羟基二苯甲酮绿色合成催化工艺

本发明公开了一种具备高除湿能力且循环稳定性优异的含一维孔道的锆基金属有机框架材料及其制备方法和应用，通过水平轴向扩展X型有机连接子的核心部分，确保有机连接子“邻位二苯甲酸”部件保持不变，实现能同时满足含一维孔道、Zr<subgt;6</subgt;簇螯合配位甲酸根同平面且相邻Zr<subgt;6</subgt;簇甲酸氧间距≤5.4Å三个必备条件的锆基金属有机框架材料的同构合成。同时具备以上三个条件可有效限制相邻Zr<subgt;6</subgt;簇之间中心位置引入水分子，从而防止了该位置水分子在脱附过程中引起受力不均衡导致整体网格结构坍塌的情况。通过有意地缩短或延长有机连接子核心在水平轴向上的长度，合成得到的含一维孔道的锆基金属有机骨架材料均表现出高的水吸附循环稳定性。

南京工业大学 2021-01-12

脂肪胺聚氧乙烯醚二乙基双磺酸盐表面活性剂及其制备方案

本发明涉及一种脂肪胺聚氧乙烯醚二乙基双磺酸盐表面活性剂及其制备方法，该表面活性剂具有式(I)所示的结构，式(I)中M为碱金属离子，R为C12～C18的烃基，m和n为乙氧基团的加合数，m+n取值范围为2～10。本发明的表面化活性剂能在高温高盐高二价金属离子的条件下将油水界面张力降至超低的优良性能，可用作高温高盐高硬度的苛刻油藏的驱油用表面活性剂。合成方法操作简单、工艺流程短、反应条件温和，适于规模化生产。

中国地质大学（北京） 2021-02-01