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临床药物高三尖杉酯碱的合成工艺
一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 高三尖杉酯碱是从我国三尖杉属植物中分离出的抗肿瘤生物碱之一,属细胞周期特异性药物,对G1和G2期细胞杀伤作用最强,而对S期细胞作用较小。用于急性非淋巴细胞白血病,如急性粒细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病等疾病的临床治疗,完全缓解率较HRT高。2012年10月26日,美国食品与药物管理局(FDA)通过加速审批程序批准了高三尖杉酯碱(omacetaxine mepesuccinate)用于治疗成人慢性髓性白血病(CML)。 项目特色和创新之处:以天然植物中大量存在的三尖杉碱自身为手性源,通过化学合成的方法,高效高选择性地完成了高三尖杉酯碱的合成。研发小试工艺成熟,合成线路短、步骤少、立体选择性好、收率高、重现性好、可进行放大试验,并建立了成熟的分析方法和结晶方法。产品用于急性非淋巴细胞白血病和成人慢性髓性白血病(CML)的临床治疗。
南开大学 2022-07-29
抑制上皮间质转化的抗肿瘤转移小分子药物
上海交通大学 2021-04-13
抗胰腺癌药物 A13 的临床前研究
目前癌症中的胰腺癌仍是临床治疗的难题,由于症状隐匿,发病迅速,预后差,使胰腺癌的发病率和死亡率逐年上升,延长胰腺癌症患者生存区、提高生存率和生 存质量,是国内外科学家关心的重要课题。钴依赖的蛋氨酸合成酶(MS)是叶酸类代谢 酶,对正常细胞和肿瘤细胞敏感性差别更大的靶酶,针对其作用机理,设计合成了活性 小分子A13,具有优于吉西他滨的治疗胰腺癌的活性。 A13化合物经过两次不同机构肿瘤细胞测定,确定其抗胰腺癌和肺癌活性。与山东省药学科学院合作,测定人胰腺癌PNCA-1裸鼠移植瘤模型抗肿瘤作用。设置5-FU对照组,吉西他滨对照组和模型对照组,A13尾静脉注射给药,隔天给药时间为21天。实验结果是A13在60 mg/kg和120 mg/kg剂量条件下对人胰腺癌裸鼠移植瘤的生长的抑 制作用,相对肿瘤增值率分别为55.97%和39.63%,结果优于5FU(59.04%)和吉西他滨 (49.21%),对体重和饮食没有影响,各脏器解剖观察未见毒性病理变化。对照吉西他滨 组裸鼠表现出明显体重下降和饮食受阻。A13化合物在模拟大肠液16 h能保持稳定,在 血浆中96 h能保持稳定,为后续动物实验确定给药方式和给药时间。对肺癌SPC-A-1裸 鼠移植瘤小鼠也有治疗作用,A13的肿瘤相对增值率与培美曲塞对照组相当。
北京大学 2021-04-11
一种用于治疗痔疮的药物及其制备方法
本发明公开一种用于治疗痔疮的药物及其制备方法,所述用于治疗痔疮的药物包括花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐。本发明以花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐作为治疗痔疮的药物的有效成分,其中花椒具有散寒祛湿、消肿止痛之功效,忍冬藤具有散热解毒、祛湿止痛之功效,冰片具有清热止痛、防腐生肌至功效,食盐具有消炎杀菌、消肿止痛之功效,并通过花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐的协同使用,能达到快速使痔块回纳、痔核消除、肿痛减轻、创面愈合的效果,显著改善了对痔疮的治疗效果。 (注:本项目发布于2019年)
武汉轻工大学 2021-01-12
NMT抗新冠药物毒理研究工作站
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “全球抗疫,人人有责”   推出背景:       中国的疫情目前已得到有效抑制,但全球的疫情形势依旧严峻。在这种情况下,中国尽全力向世界各国分享抗疫的经验和成果,这充分显示出大国的奉献与担当,同时彰显了为人类命运的共同繁荣而奋斗的精神。       但大家也清醒地认识到,与新冠肺炎的科技斗争才刚刚拉开序幕,未来任重道远,尤其是在研究技术及方法的竞争上更是世界各国竞争的焦点!       作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司充分响应国家对于生物安全的政策。在短时间内,利用20多年的技术积累,为抗击新型冠状病毒肺炎隆重推出: 《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》系列产品!   应对挑战: 1)活体组织器官水平研究:随着研究的深入,单细胞的生理状态,以及对药物的毒性生理反应,与处于机体组织器官中的细胞的差异,已逐渐成为研究中的瓶颈。以斑马鱼鱼鳃、皮肤上的离子细胞作为研究对象,模拟人体肾脏细胞,研究肿瘤化疗药物肾毒性。NMT可实现对活体斑马鱼幼鱼皮肤离子细胞、活体成体斑马鱼鱼鳃上的离子细胞的直接检测,精确评价药物对其泌氢、排氨功能的影响。 分类及用途: 1)《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》(型号:NMT-DTR-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》(型号:NMT-DTR-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》(型号:NMT-DTR-100) 应对挑战: 1)活体组织器官水平研究:随着研究的深入,单细胞的生理状态,以及对药物的毒性生理反应,与处于机体组织器官中的细胞的差异,已逐渐成为研究中的瓶颈。以斑马鱼鱼鳃、皮肤上的离子细胞作为研究对象,模拟人体肾脏细胞,研究肿瘤化疗药物肾毒性。NMT可实现对活体斑马鱼幼鱼皮肤离子细胞、活体成体斑马鱼鱼鳃上的离子细胞的直接检测,精确评价药物对其泌氢、排氨功能的影响。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠药物毒理研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Cl-、O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》(型号:NMT-DTR-200) 应对挑战: 1)活体组织器官水平研究:随着研究的深入,单细胞的生理状态,以及对药物的毒性生理反应,与处于机体组织器官中的细胞的差异,已逐渐成为研究中的瓶颈。以斑马鱼鱼鳃、皮肤上的离子细胞作为研究对象,模拟人体肾脏细胞,研究肿瘤化疗药物肾毒性。NMT可实现对活体斑马鱼幼鱼皮肤离子细胞、活体成体斑马鱼鱼鳃上的离子细胞的直接检测,精确评价药物对其泌氢、排氨功能的影响。 用途: 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠药物毒理研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Cl-、O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
冻融环境下软岩体细观损伤力学特性及水热迁移机理
本研究成果是西安科技大学岩土工程杨更社科研团队在连续 2 个国家自然科学基金资助下取得的成果积累。是岩土工程学科和工程地质、基础力学学科的交叉融合。主要特点是针对冻融环境条件下软岩体,研究软岩体的冻融损伤力学特性及损伤破坏机理,冻融损伤的水热迁移及水、热耦合模型与力学分析,对岩体损伤力学理论研究和岩体工程实际应用具有重要的意义。成果获陕西省科学技术进步二等奖,出版学术专著 2 部,发表学术论文 45 篇,其中 EI 收录 20 余篇。
西安科技大学 2021-04-11
驱铅丸对铅中毒大鼠海马组织损伤及学习记忆能力改变的干预作用
中试阶段/n铅是工业应用最广泛的重金属之一,在自然界中广泛存在,居住环境中的生活性铅污染严重危害着人类的健康,尤其是儿童铅中毒流行比率远高于成人,对儿童的智力发育造成明显影响。目前,铅中毒的治疗方法主要是在隔绝铅源的情况下,以螯合剂与体内有害金属络合成为可溶性或惰性络合物后从体内排出或失去毒性,达到排铅和解毒的目的。但排铅的同时将体内其他二价金属阳离子(如锌、铜、钙等)排出,尤以锌元素排出最明显;大量或长期使用会引起
华中科技大学 2021-01-12
一种移动荷载下简支梁损伤和移动力同时识别方法
本发明提出了一种移动荷载下简支梁损伤和移动力同时识别方 法:测量结构在损伤状态的加速度动力响应,以结构的加速度响应作 为结构损伤和移动力识别的动力指标;根据结构的数值模型,将未知 移动荷载采用切比雪夫多项式表示,并利用梁单元形函数概念将移动 荷载等效成单元节点力,分别计算结构加速度响应对损伤和移动力参 数的灵敏度矩阵;结合敏感性分析结果,以结构测量加速度响应和计 算所得的有限元加速度响应的差值作为目标函数,采用一阶泰勒展开 的识别方程逐步迭代同时识别出简支梁的损伤和移动力。通过本发明 方法,能够仅仅
华中科技大学 2021-04-14
青白散对慢性软组织损伤模型大鼠的抗炎和抗氧化作用
青白散对慢性软组织损伤模型大鼠的抗炎和抗氧化作用
成都体育学院 2015-02-26
智能手术室/基于创新性器官实质内血流控制理论的精准肝切除系统
本项目基于CT影像,利用三维重建技术,构建肝脏的三维可视化模型,从浅到深、由大血管向小血管进行分支绘制器官的血管分布图像,利用手术床和CT检查床一一对应的关系实现手术导航配准,利用热源追踪和陀螺仪辅助实现手术视野内精准血管定位。该系统可实现目标血管的“直捣黄龙”式阻断,最大限度减少实质离断过程的出血量,同时避免残肝缺血和损伤肝静脉导致的血液回流受阻、术中挤压导致肿瘤细胞经静脉系统转移等一系列不良后果。
中南大学 2021-05-09
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