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CDK4/6 抑制剂
乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤,全球乳腺癌发病率呈逐年上升趋势,我国虽不是乳腺癌的高发国家,但近年乳腺癌发病率正以每年 3%~4%的增长率急剧上升。CDK4/6(细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6)是调节细胞周期的关键因子,能够触发细胞周期从生长期(G1 期)向 DNA 复制期(S1 期)转变,CDK4/6抑制剂将细胞周期阻滞于 G1 期,从而起到抑制肿瘤增殖的作用。目前已上市的三款抑制剂均已成为重磅炸弹药物。 江南大学药学院药物化学与药物分析化学研究室开发了一系列全新结构的 CDK4/6 抑制剂,其中候选化合物 ZH-021 在分子生物学水平上与新近获批的Verzenio 显示了相当的活性,且选择性性更高,在细胞生物学水平上较 Verzenio显示了更强的活性。该项工作目前已申请发明专利(201710631168.6)。具有进一步开发上市的价值
江南大学 2021-04-11
生物质燃料结焦抑制剂
本项目的产品主要用于抑制生物质发电厂中生物质燃料燃烧时的结焦问题。
南京工业大学 2021-01-12
多肽药物制备、药物制剂开发
成果简介: 自 2012 年以来,承担多项省级及企业研究课题,包括江苏省产学研项目、企业原料药及制剂的技术开发、仿制药一致性评价工艺开发等。在透皮制剂方面开发了联苯乙酸水凝胶透皮贴剂等产品。
南京工业大学 2021-01-12
复方银杏叶制剂及其工艺
【发 明 人】潘苏华【技术领域】 本发明涉及可用于心脑血管疾病治疗的银杏叶制品,特别是一种复方银杏叶制剂及其工艺。【摘要】 本发明之目的旨在充分利用我国特有的银杏叶资源优势,创制一种具有中医药特色,疗效优于单方制剂的复方银杏叶制剂,它以中医药理论为指导,在单味银杏叶基础 上,辅以健脾和胃、消食导滞、减轻银杏叶消化道不良反应,同时又能增强银杏叶防治心血管疾病作用的天然植物刺梨,其总体治疗作用优于,而副作用小于单味银杏叶制品。
南京中医药大学 2021-04-13
新型乙烯生物合成抑制剂
利用植物化学遗传学手段,以拟南芥乙烯过量合成突变体eto1-2和乙烯信号活化突变体ctr1-1为筛选材料,从2000种化学小分子文库中筛选出了3种可抑制乙烯合成或反应的小分子化合物:kynurenine(KYN),ponalrestat(PRT)和pyrazinamide(PZA)。他们早期的研究发现KYN能够抑制乙烯所诱导的下游生长素合成途径中的一类关键酶TAA1/TARs(He et al., 2011 Plant Cell),最近发现PRT也作用于乙烯下游反应,抑制了生长素合成途径中的另一类关键酶(相关工作正在整理发表中)。 不同于KYN和PRT,第三个小分子PZA只特异性抑制乙烯过量合成突变体eto1-2的“三重反应”(图A)。施加PZA处理可以抑制乙烯合成前体ACC所诱导的乙烯反应,暗示PZA可能通过抑制ACC氧化酶(ACC oxidase,ACO)而抑制乙烯合成。体外生化分析发现,PZA无法直接抑制ACO催化活性,需要被拟南芥烟酰胺酶(nicotinamidase)转化为pyrazinoic acid(POA)(图B),进而以POA的形式竞争性抑制ACO的催化活性。 进一步解析了拟南芥中ACO家族成员ACO2与POA复合物的高分辨率晶体结构(2.1Å),从原子层面揭示了POA的抑制机理(图C和图D)。晶体结构表明,POA是通过与活性中心的一个锌离子或铁离子形成配位键而与ACO2结合。此外,POA与其周围氨基酸之间形成的氢键、疏水相互作用以及范德华力,也巩固了其与蛋白的结合。通过对ACO2蛋白关键氨基酸进行突变,证实了POA或其类似物2-PA可以模拟ACO的内源底物ACC,从而竞争性抑制了ACO的活性。这些结果不仅在原子层面上阐明了POA的抑制机理,还为进一步优化POA结构,提高其抑制活性提供了理论基础。
南方科技大学 2021-04-13
环保型扬尘抑制剂
北京工业大学 2021-04-14
细胞培养生物制剂
山东斯滕生物科技有限公司 2021-08-26
【央广网】天津市特色化示范性软件学院协同发展联盟成立
2025年4月2日,央广网以《天津市特色化示范性软件学院协同发展联盟成立》为题对我校进行了报道。
天津市大学软件学院 2025-05-21
漆树酸作为棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂和作为 治疗包虫病药物的应用
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑,但是该药的肠道吸收率很差,而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫,导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时,大量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此,寻找或开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义。 棘球绦虫获取能量的主要方式通过糖酵解过程。而甘油醛 3-
兰州大学 2021-04-14
3D打印个体化定位导板应用于胫骨平台后外侧骨折治疗
3D打印个体化定位导板应用于骨科临床是国际生物医学工程领域的研究热点和前沿,当前的研究难点在于打印定位导板模型的钉道与3D仿真模型钉道是否一致。本项目立足国际前沿,基于羊胫骨CT扫描图像,建立胫骨平台骨折三维模型、钢板及导板三维模型,3D打印实体导板及钢板模型,再将3D打印导板应用到临床骨科科室的术前设计及模拟手术过程,实现以3D打印个体化定位导板辅助胫骨平台后外侧骨折的治疗。首先,通过CT扫描获取羊胫骨DICOM图像,建立胫骨平台后外侧骨折三维模型及钢板模型,模拟修复不同胫骨骨折工况,设计带置钉钉道的导板;然后,打印3D导板模型及钢板实体模型,并将导板分别固定在不同胫骨标本上模拟微创手术,按钉道植入螺钉;再进行CT扫描及实验验证钉道位置长度等是否与初次3D仿真的钉道的参数一致;最后将该3D打印导板技术推广到医院临床骨科科室。本项目可在上海市浦东新区公利医院进行试点应用,实现成果转化,转化成果可推广用于各医院临床骨科科室的术前设计、模拟手术过程、医学教学和科研,架设虚拟手术和真实手术的桥梁,提高骨科手术治愈率,具有良好的经济、社会效益,具有重要的理论研究意义、临床意义、应用价值及广阔的市场前景。
同济大学 2021-04-11
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