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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝 那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价 格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光 学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产 品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学
2021-04-11
带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物，具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用，本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，实验结果表明，具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用，且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用，应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性，有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学
2021-04-13
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物，如贝那普利、西拉普利等，该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中，ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元，国内市场约30亿元人民币，国内外对普利原料药需求旺盛，价格稳定，尤其是贝那普利等紧俏产品，主要依赖进口，国内外前景乐观。目前，我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法，存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点，本项目采用的生物法，绿色无污染，催化剂成本低，产物光学活性高，操作简单，条件温和，具有很好的市场前景。
本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大，反应温和(30℃，pH 6.0)，产品光学纯度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%，生产成本降低20%以上，产品收率提高15%，显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学
2021-04-13
高博会快讯 | ChatGPT助推教育数字化论坛暨第二届成渝双城经济圈教育信息化论坛在重庆召开
4月9日， ChatGPT助推教育数字化论坛暨第二届成渝双城经济圈教育信息化论坛在重庆召开。中国高等教育学会副会长、秘书长姜恩来，重庆市高等教育学会副会长孙泽平出席论坛并致辞。武汉理工大学校长杨宗凯、华东师范大学教授祝智庭、北京大学教授汪琼、清华大学教授陈起辉、北京师范大学教授黄荣怀等作主旨报告。
中国高等教育学会
2023-04-18
清华大学机械系熊卓、张婷团队研发用于肿瘤药物筛选的结直肠癌干细胞高效诱导新模型
清华大学机械工程系熊卓和张婷课题组研究基于生物3D打印研发了一种结直肠癌CSCs高效诱导与富集的新方法，探究了生物材料诱导CSCs的新机制，为CSCs研究和靶向CSCs的高通量药物筛选提供了一种高效模型。
清华大学
2022-03-23
麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549细胞增殖药物中的应用
【发 明 人】唐于平；张旭；周宇辉；蒋明；马健；段金廒；姜淼；王明艳；詹瑧；李文琳；李伟东；郑璐玉；孙怡；熊飞；汤琳【技术领域】本发明涉及一种中药提取物及其应用，具体涉及麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物在制备抑制A549 细胞增殖药物中的应用。【摘要】本发明公开了一种麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物，在制备抑制肺腺癌细胞A549增殖药物中的应用。本发明的麦门冬汤与千金苇茎汤合方的正丁醇萃取物能够显著抑制肺腺癌细胞A549的生长，并对人体正常细胞无显著影响。提示该提取部位具有细胞毒作用，可以进一步分离筛选抑制肺腺癌细胞A549增殖的组分及单体化合物。
南京中医药大学
2021-04-13
漆树酸作为棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂和作为 治疗包虫病药物的应用
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑，但是该药的肠道吸收率很差，而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫，导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时，大量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此，寻找或开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义。 棘球绦虫获取能量的主要方式通过糖酵解过程。而甘油醛 3-
兰州大学
2021-04-14
高密度互连印制电路关键技术及产业化
主要功能和应用领域： 印制电路板是电子设备制造的基本部件，可用于电子通信、航空航天、车载电子、医用设备等领域。 ？ 特色及先进性： 经过多年的研究，形成了成套的先进印制电路板制造技术，可为企业提供单一技术到生产线建立的一条龙服务，产品性能可达世界先进水平。 ？ 技术指标： 产品性能指标达到国内外行业技术标准的要求，满足整机厂家的需要。 ？ 能为产业解决的关键问题和实施后可取得的效果： 我国是世界第一大印制电路板生产与应用地区，具有较大的比较优势，目前正面临升级换代的关键时期，通过项目实施可使企业的比较优势转化为技术领先。
电子科技大学
2021-04-10
“电力电子高可靠性关键技术及其产业化”项目
世界上70%以上电能通过电力电子技术进行变换与控制，提高电力电子运行可靠性具有重要意义。本项目拟从故障预诊断与健康管理的新角度，研发一系列电力电子高可靠性关键技术。主要研究内容包括：基于“端部特性”的变流器IGBT模块故障预诊断技术、IGBT功率模块结温监测技术、变流器自检测试技术以及基于开关降频的变流器延寿运行技术等。在此基础上，进一步研发具有实用价值的变流器IGBT模块故障预诊断仪以及结温测量仪(包括离线检测式与在线监测式），并积极与企业合作进行工程应用于推广。 作为近年来发展起来的高新技术，世界上目前尚无具备电力电子故障预诊断与健康管理功能的商业技术与产品。随着电力电子的迅速发展与广泛应用，市场迫切需要一系列能安全、有效、经济提高电力电子可靠性的技术与产品，因此本项目的研发工作具有广阔的市场前景。 项目组在前期工作基础上正积极需求企业合作，开展相关技术的工程应用与推广工作。目前正与英飞凌公司以及中石化茂名分公司洽谈技术合作，具体拟定的项目为："变流器IGBT功率模块结温在线测量技术研究", 英飞凌公司, 项目计划实施时间2016.1-2016.12；"高压变频器健康状态检测与评估", 中国石化茂名分公司, 项目计划实施时间2016.3-2017.2。 英飞凌公司是目前世界上电力电子器件最大的制造商，它们的产品广泛应用于航空航天、驱动牵引、冶金机械传动、输配电系统、新能源发电等领域。为提高英飞凌电力电子产品的运行可靠性，英飞凌公司将资助我们研发变流器IGBT功率模块结温测量技术。目前双方已确定技术合同附件，正进入立项流程中。 中石化茂名分公司是我国最大炼油和石化产品生产基地之一，拥有大量高压变频器等电力电子设备。为进一步确保生产安全，他们希望同济大学项目组能在变频器设备停运期间开展健康状态检测与评估工作，为设备后期运行与维护提供科学依据。目前该项目已基本确定检测方案。
同济大学
2021-04-11
生物质聚乳酸基复合材料的开发与产业化
聚乳酸被全球公认为21世纪最有发展前景的生物质塑料，它具有良好的生物降解性/相容性、力学性质、热塑性、成纤性、透明度高，适用于吹塑、挤出、注塑等多种加工方法，加工方便，部分性能优于现有通用塑料；但其同时也存在着强度较低、脆性大、耐热性差等不足，使得其应用仅局限于生产通用塑料、薄膜等领域，要想应用于条件较为苛刻的汽车、航空航天、建筑业等领域，必须对其进行改性以提高其耐热性能和力学性能。本项目拟采用课题组多年来积累的研究成果，与相关企业展开合作，进行成果的转化和产业化工作，最终形成具有市场潜力的系列化改性聚乳酸复合材料制备技术，例如天然纤维增强聚乳酸、高韧性聚乳酸、高填充级聚乳酸、阻燃级聚乳酸和纤维级聚乳酸等的制备技术，通过这些技术制备的改性聚乳酸树脂将具有更加优异和针对性的性能，主要用于生产聚乳酸纤维、薄膜、板材和容器等，可应用在生活快消品、农用地膜、飞机/汽车内饰用材料等领域。项目目标是通过深入研究，对部分尚不完善的技术环节进行最后的攻关，然后整合已有的技术与专利成果，并进一步放大实验和标准化测试，形成一系列可直接产业化的系统化解决方案技术包，最终顺利完成相关技术成果的产业化转化工作。 本项目研究采用的原材料为可生物降解的聚乳酸，经过本团队十多年的研发，目前已实现产业化。本项目的主要工作是梳理课题组多年来对聚乳酸树脂改性的相关技术，与授权专利等成果整合，进一步放大成系列化的产品技术，最终顺利相关技术成果的产业化转化工作。 项目中的大部分关键技术均已被攻克，目前需要做的是有目的的对所有技术进行梳理和整合，查漏补缺，对部分尚不完善的技术环节进行最后的攻关，从而形成完整的系统化的产品技术，并与相关授权专利进行整合，最后打包形成一系列可直接产业化的系统化解决方案技术包。目前70%的聚乳酸市场在对性能要求不太高的包装行业中，随着人们环保意识的增加，该市场容量会继续增加，但由于聚乳酸整体市场的快速增长，包装材料所占聚乳酸市场比例会逐渐缩小。在汽车、家电及电子产品行业中对更高性能聚乳酸改性材料的使用是个新趋势，市场份额虽然不大，但会持续增长。目前聚乳酸在全球市场的总容量预计为100亿元，且有很好的成长潜力。本项目技术面对的正是高性能、高附加值的潜在市场，其产业化预期会有良好的经济效益；项目产品在环境污染治理和防护方面的贡献将会产生良好的社会效益。
同济大学
2021-04-11