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抗肿瘤药物克里 挫替尼合成工艺
项目简介 克里哩替尼(C rizo tinib)，化 学名为3-[(R)-1- (2,6－ 二氯
西华大学
2021-04-14
抗肿瘤靶点新药K-80003开发
药物靶点是药物发挥作用的关键。tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于2010年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物DHA和非甾体抗炎药舒林酸与核受体RXR的结合模式，张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003，该化合物特异性靶向tRXR。已完成的临床前实验表明，K-80003（TX803）在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS基因突变型结直肠癌，这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等EGFR靶向药物都具有抗药性，但K-80003（TX803）对其的抗癌治疗效果非常明显，突破了抗药性限制。同时，K-80003（TX803）作为化学小分子药（常温保存的小片剂），具有良好的口服吸收性，并且安全性高。
二、技术成熟度
当前，围绕K-80003（TX803）与tRXR抗癌靶点，张晓坤课题组已先后在《癌细胞》（Cancer Cell，2010）、《癌基因》（Oncogene，2011）、《致癌作用》（Carcinogenesis，2013）、《化学生物学》（Chemical Biology，2014）、《癌症研究》（Cancer Research，2015）、《自然综述》（Nature Communications，2017）等国际一流学术期刊发表多篇文章（均以厦门大学为排序第一单位），以清晰的脉络深入梳理了治疗tRXR介导的肿瘤的分子机制，凭借成熟的核受体药物开发经验，从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。K-80003（TX803）的研发历时六年多，是全球首个作用于tRXRα新靶点的原创新药，具有全新作用靶点和新颖化学结构，且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国FDA的临床试验许可批件，开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。
三、投产条件和预期经济效益
具有自主知识产权的一类新药享有20年专利保护期，市场寿命将超过30年。参照已有抗肿瘤药物的销售记录，一个产品在其寿命期内总销售额将不低于200亿元。
厦门大学
2021-01-12
细胞焦亡抗肿瘤免疫功能的研究
在活体内实现肿瘤选择性的蛋白功能调控，对生命科学研究和临床药物开发都有着非常重要的意义，但目前仍是化学生物学领域一个长期存在的挑战。该研究工作一方面展现了基于三氟化硼脱硅反应的“双靶向激活”策略效率高、生物正交性好的优势，揭示了将探针改造为激活剂（Probing-to-Perturbing）这一设想在活体蛋白激活上的巨大潜力。利用这个新颖的生物正交技术，该研究揭示少部分的肿瘤细胞发生焦亡，就足以有效调节肿瘤免疫微环境，进而激活很强的T细胞介导的抗肿瘤免疫反应，该发现为肿瘤免疫治疗药物研发提供了新的思路，Gasdermin家族蛋白也成为潜在的肿瘤免疫治疗的生物标志物，这类蛋白的激动剂则很有可能成为抗肿瘤药物研发的新方向。
北京大学
2021-04-11
一种高速列车悬挂系统半主动安全控制方法
本发明公开了一种高速列车悬挂系统半主动安全控制方法，该方法可以减小高速列车运行中的脱轨系数，提升列车高速运行状态下的安全性。本发明在传统天棚阻尼控制方法的基础上，加入与列车脱轨系数紧密相关的轮轨横向作用力作为输入变量，构建了一种全新的半主动控制方法，该方法可以有效的抑制列车运行中轮对和转向架的横向振动，减小列车运行脱轨系数，大大提升列车运行的安全性。该方法简单易于实施，在高速列车悬挂系统中得到了成功应用，有助于高速列车智能控制的实现。
浙江大学
2021-04-11
一种电气控制柜及其主动式降温系统
本发明公开了一种电气控制柜及其主动式降温系统,包括柜体和箱盖，所述柜体两侧壁上开有第一安装槽，所述第一安装槽一侧还开有第一卡槽，所述柜体两侧壁还开设有第一滑槽，所述第一滑槽与第一卡槽相互贯通，所述第一卡槽内均设有第一挡板，所述第一挡板一端面通过第一连接块固定连接有第一手柄，所述第一连接块与第一滑槽相互配合；本发明通过温度传感器的设置和主动式降温系统的设置，使得本发明在温度超过预设值时，会自动打开风扇，拉动第一挡块开始进行散热；通过显示装置的设置，使得工作人员能够清楚的观察到电气控制柜内的温度信息和湿
安徽建筑大学
2021-01-12
一种铣削加工颤振主动控制系统及其方法
本发明公开了一种铣削加工颤振主动控制系统，包括位移检测单元、信号采集单元、中央控制单元、音圈电机驱动器和音圈电机，其中位移检测单元用于对工件由于颤振产生的位移执行感测，并获得检测电压信号；信号采集单元用于采集检测电压信号并输送给中央控制单元；中央控制单元根据所接收的信号相应计算控制电压信号；音圈电机驱动器将控制电压信号转换为电流信号并予以功率放大，然后输出至音圈电机使其驱动，由此实现铣削加工颤振主动控制过程。本发明还公开了相应的控制方法。通过本发明，能够以响应快、输出力大、便于操控的方式执行颤振主动
华中科技大学
2021-04-14
农药噻虫胺原料药清洁生产技术
项目简介： 新烟碱类杀虫剂是继有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类杀 虫剂之后的第四代杀虫剂。 由于其具有低毒、靶标独特、应用方法 多样等特点使得它们成为农业生产中具有广泛用途的一类杀虫剂，引 起了农药研究者们的广泛关注。 噻虫胺是新烟碱类杀虫剂中的重要品种，其具有广谱杀虫活性， 活性与吡虫啉相似，使用方法灵活，既可用于茎叶处理，也可用于土 壤种子处理，可有效防治半翅目、鞘翅目和某些鳞翅目害虫，适用于 水稻、果树、棉花、茶叶、草皮和观赏植物等。此外，噻虫胺比噻虫 嗪具有更高的杀虫活性以及较低的耐药性。具有取代噻虫嗪的趋势。 项目特色： 本项目以氯甲基噻唑和三嗪为起始原料，经过两步转化，以 75% 的总收率得到噻虫胺，产品纯度大于 99%，各项指标符合噻虫胺原料 药的企业标准，产品外观呈白色或略带淡黄色，目前已经过数次公斤 级放大，生产投料以及后处理简单，不涉及柱层析等复杂后处理，目 前已经过数次公斤级放大，产率稳定，具有较大的成本优势。 市场应用前景： 目前国内只有 3 家生产，市场处于不饱和状态，2015 年一度出 现供不应求局面，年产百吨可获得 800-1000 万税前利润
南开大学
2021-04-11
吡仑帕奈原料药产业化项目
成果描述：癫痫是一种由于神经元异常放电所致的反复发作的慢性综合征，为常见疾病，全球患病率约5‰～10‰，每年每万人中约有20～70个新发病例。除部分患者能通过手术等方式针 对病因进行治疗外，大部分患者需要长期服用抗癫痫药物(Antiepileptic Drugs, AEDs)。虽然目前世界上批准上市的AEDs超过20种，但现有AEDs单药或联合治疗后，仍有约1/3的患者呈现药物抵抗，为难治性癫痫，因此药品研发人员一直在致力于开发新的抗癫痫药。2012年10月美国FDA批准了一种新型口服抗癫痫药吡仑帕奈(perampanel)。 吡仑帕奈是第一个被批准上市的AMPA受体拮抗剂AEDs，临床试验已证实其在辅助治疗癫痫部分发作方面有明确的临床疗效，为难治性癫痫患者提供了一个新的用药选择。目前，国内多家一线药企已经开始在国内申报新药批件。 技术目前处于国内领先水平。由于其原料药制备工艺复杂，原料成本昂贵，从而对开发工作及市场拓展带来一系列困难。经过研发团队的攻关，使用新型催化剂，极大地降低了原料及生产成本，并已经进入小批量化生产。目前，是国内唯一的关键中间体供应商，客户包括国内四家一线药企，并出口进入国际市场，完成了相关的国外DMF文件注册。市场前景分析：全球患病率约为5‰～10‰，每年每万人中约有20～70个新发病例[1]。除部分患者能通过手术等方式针对病因进行治疗外，大部分患者需要长期服用抗癫痫药物。与同类成果相比的优势分析：HPLC>99%,国内先进。
四川大学
2021-04-10
注射用阿瑞匹坦（化药2类）
西南大学
2021-04-13
一种用于穿刺和注射给药的器械
本发明涉及一种用于穿刺和注射给药的器械，属于穿刺和注射给药医疗器械技术领域。该用于穿刺和注射给药的器械能够通过手指控制弧形针头罩来控制针头定位给药或者取液部位，使用方便，不会刺伤医务人员的手指和非给药位置，非常适合复杂位置的注射给药和取液检查，易操作，易定位，不会产生其他损伤，利于诊断和治疗，降低了操作的难度系数。
四川大学
2016-10-12