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作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮类化合物鹃花醇结构改造获得,研究发现具有细胞毒性,能诱导细胞凋亡和细胞周期阻断于G2/M期,特别醒目的是,细胞经HDF处理后变圆、变大,呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞方面与紫杉醇的作用更接近,因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有疗效。 技术特点:前体化合物鹃花醇既可从杜鹃植物中分离,也可人工合成,资源丰富;从鹃花醇到HDF的合成途径是本专利保护内容之一;HDF抗肿瘤活性及阻断周期活性是本专利保护的主要生物活性。2013年5月22日获得专利授权。
兰州大学 2021-01-12
一种适用于金霉素残留分析的酶联免疫检测试剂盒及应用
研发阶段/n本成果所制备的金霉素抗体对金霉素具有很高的特异性,可对动物源食品中金霉素的残留量进行专一检测和判定。样品处理不需要过柱净化,处理步骤简单、实用,特别适合基层检验检疫单位使用。样品处理较现有仪器简单、灵敏、省时。本成果经过灵敏度、精密度、特异性等质控项目测定各项指标达到国家相关技术要求。技术水平:专利技术(国家发明专利授权号:ZL2005100863473)应用前景:本成果用于对金霉素残留的检测具有良好的应用前景,可以在较短时间内检测大量样品,排除大量阴性样品,同时样品处理既简单、省时、省
华中农业大学 2021-01-12
一种用于增强畜禽免疫功能和抗病毒能力的药物提取物、制剂和制备方法
本发明公开了一种用于增强畜禽免疫功能和抗病毒能力的药物提取物、制剂和制备方法,药物提取物包括以下重量份数的原料药材:黄芪300‑900份、板蓝根100‑300份、防风100‑300份、炒白术100‑300份、黄芩100‑400份和紫锥菊100‑500份;以及公开了制剂和制备方法。本发明采用提取、在线高速离心、减压浓缩、喷雾干燥技术,技术能达到省时省力,高效低耗,有效成分得以充分保留;并且科学的药材
青岛农业大学 2021-01-12
用于检测β-胡萝卜素类色素的单克隆抗体及酶联免疫技术与试剂盒
该项目研制的酶联免疫检测技术包括免疫原、包被原、抗体的制备以及样品的处理和检测等步骤。能一次性测出样品中斑蝥黄、β-胡萝卜素、β-阿朴-8’-胡萝卜素醛、叶黄素、辣椒红素、β-紫罗酮酸的总含量,缩短了检测时间,降低了检测成本,同时具有检测灵敏度高、精密度好、准确性好的特点。 该项目缩短了检测时间,降低了检测成本,同时具有检测灵敏度高、精密度好、准确性好的特点。 成果完成时间:2013年
华中农业大学 2021-01-12
基于CT图像的胰腺肿瘤诊断算法、基于钼靶图像的乳腺癌淋巴转移诊断算法
技术分析(创新性、先进性、独占性)开发了新颖的深度学习算法,准确识别患病部位,准备诊断患病类型,可以显著提高临床效益。自主独立开发。已经在两家大型三甲医院做测试,算法和程序代码完整,
中国人民大学 2021-04-10
基于CT图像的胰腺肿瘤诊断算法、基于钼靶图像的乳腺癌淋巴转移诊断算法
技术分析(创新性、先进性、独占性) 开发了新颖的深度学习算法,准确识别患病部位,准备诊断患病类型,可以显著提高临床效益。自主独立开发。
中国人民大学 2021-05-11
通过新机制靶向p53通路的抗肿瘤天然产物候选药物分子
 TP53作为最著名的抑癌基因之一,其编码的p53蛋白控制着一个广泛而灵活的生物网络,并承担着基因组守护者的角色。TP53基因的缺失或突变与各种癌症的形成、发展有着至关重要的联系。正是由于p53蛋白在控制肿瘤中所具有的重要作用,不论是医药企业还是科研界都在积极地开发靶向p53生物通路的抗肿瘤候选药物。本研究利用仿生合成策略首次合成了天然产物rhytidenones家族中化学结构最为复杂的rhytidenone A分子,并且运用化学生物学手段进一步阐明了该家族中抗肿瘤活性最强的rhytidenone F的靶点蛋白及生物作用机制。该研究发现:rhytidenone F通过共价作用于蛋白酶体激活因子PA28γ的Cys92位点,从而阻碍了p53蛋白的有效降解,进一步导致p53蛋白在细胞内积累,最终激活Fas信号通路并引起肿瘤细胞凋亡。该工作揭示了天然产物rhytidenone F作为第一个被发现的PA28γ小分子抑制剂,有望成为靶向p53信号通路的新一代抗肿瘤候选药物分子;同时,该分子也可以作为化学探针,帮助进一步研究p53蛋白降解途径的新的生物机制。目前正在进一步将积极推进该候选药物分子的转化医学研究和临床前抗肿瘤药物开发。
北京大学 2021-04-11
蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用
【发 明 人】 马宏跃 ; 周婧 ; 吴启南 ; 段金廒 ; 唐于平 ; 王剑 ; 张军峰 ; 詹瑧【技术领域】该技术涉及蟾蜍甾烯类化合物的新用途,具体是涉及蟾蜍甾系类化合物用于制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤疾病药物的应用【摘要】本发明公开了蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用,通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、华蟾毒灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵体外对人舌鳞癌细胞的抗癌实验,实验结果显示蟾蜍甾烯类化合物对舌鳞癌细胞具有明显的抑制作用,并且华蟾毒灵比蟾蜍甾烯提取物和日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵八个单体化合物具有更强的抗肿瘤细胞活性。本发明所提供的蟾蜍甾烯类化合物成分清楚,质量可控,抗癌活性强,不良反应小,有望开发成新的抗口腔黏膜恶性肿瘤的药物。
南京中医药大学 2021-04-13
元宝草中具有抗肿瘤和抗 HIV 活性的化合物及分离制备和用途
本发明属于医药技术领域,具体涉及(一)从藤黄科金丝桃属植物元宝草的地上部分提取分离得到的具有抗肿瘤细胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及结构。(二)抗肿瘤活性良好的化合物 16-20 的分离纯化制备方法和相关活性,结构式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分离纯化制备方法和相关活性,结构式如式1 所示。本发明为开发新的抗肿瘤和抗艾滋病毒药物提供了备选化合物,对藤黄科植物的开发利用具有非常重要的意义。
华中科技大学 2021-04-14
一种具有抑制肿瘤细胞多药耐药的高活性抗癌新药甲酰阿地咪
天然产物阿地咪的人工合成衍生甲酰阿地咪((-)-5-N-formalardeemin)及其药学上可接受的盐可作为抗肿瘤药物应用于治疗人类恶性肿瘤。其作为抗肿瘤药物不仅可直接抑制恶性肿瘤细胞的增长,更为重要的是可作为化疗增敏剂,与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,通过逆转肿瘤细胞的多药耐药性而达到有效杀灭肿瘤细胞的作用。更有意义的是,其作为化疗药物增敏剂较其直接作为肿瘤细胞生长抑制剂在治疗恶性肿瘤方面更为有效,具有重要的临床应用前景。
四川大学 2016-04-26
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