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用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎（viral hepatitis type B）是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性，病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗，将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素，核苷类停药会复发，易产生耐药性。而干扰素，副作用大，治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分，其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮（1）、当药醇苷（4）和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮（5）对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用，其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%，显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率（阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%）； B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮（5）对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用，其抑制率达到了31.72%，显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率（阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%）。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮（ZYC-6）对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用，通过降低ALT和AST等肝酶活性，经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节，抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos，DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响（Masson染色）；A：正常组大鼠；B：模型组大鼠；C：ZYC-6组大鼠；D：阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学
2021-02-01
治疗多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的潜在药物靶点和候选药物分子
多发性骨髓瘤(Multiple myeloma，MM)和三阴性乳腺癌(triple-negative breast cancer，TNBC)是两种截然不同的肿瘤类型，据之前统计和预测，2018年仅在美国两者合计有大于7万例新增病例，并导致超过1.6万人死亡（American Cancer Society 2018 Facts and Figures）。MM起源于恶性浆细胞增殖, 而TNBC则是一种由缺乏雌激素、孕酮和HER2受体导致的对大多数激素疗法具有耐药性的高度转移性乳腺癌。尽管MM和TNBC在生理表现或目前的药物干预方面没有明显的相似之处，但它们都依赖于26S蛋白酶体功能来维持正常的肿瘤生存。这一依赖性也成为了TNBC和MM的“阿喀琉斯之踵”。FDA已经批准bortezomib、carfilzomib和ixazomib等数个蛋白酶体抑制剂以治疗MM，但这类药物的使用通常会导致癌症耐药性与复发，最终使治疗失败，因此亟需开发克服耐药的新的治疗方法。 26S蛋白酶体在其不同的亚基上有>300个保守的磷酸化位点，但参与相关修饰的激酶和磷酸酶还远未获得充分研究。美国UCSD的Dixon课题组之前研究发现双特异性酪氨酸磷酸化调控激酶2（DYRK2）是一个蛋白酶体调控激酶（X. Guo et al., Nature Cell Biology 18, 202-212 (2016)）。它磷酸化蛋白酶体RPT3亚基上的Thr25位点，增强蛋白酶体活性；抑制这一磷酸化过程则显著降低蛋白酶体活性，进而导致TNBC小鼠异种移植模型中肿瘤细胞周期进展受阻、生长减缓（S. Banerjee et al., PNAS 115, 8155-8160 (2018)）。本工作验证了蛋白酶体调节因子DYRK2作为多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的治疗靶标的可行性，并报道了一种高效、高选择性的DYRK2小分子抑制剂，在细胞与动物水平验证了该分子的抑癌作用。由于使用了抑制蛋白酶体调节因子这一新颖的机制，该小分子抑制剂可以克服多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌对蛋白酶体抑制剂产生的耐药性。该工作表明靶向26S蛋白酶体调节因子有望成为针对多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的新治疗策略，为克服肿瘤耐药性难题提供了新的思路。目前，雷晓光、肖俊宇课题组正在与北大人民医院路瑾医生的团队紧密合作，进一步积极推进针对临床中多药耐药的多发性骨髓瘤的转化医学研究与临床前候选药物开发。
北京大学
2021-04-11
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验，结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性，结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性，且具有剂量依赖效应，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此，本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发，为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学
2021-01-12
肝细胞生长调节因子酪氨酸激酶底物在预防和/或治疗 EV71 感染中的应用
本发明公开了肝细胞生长调节因子酪氨酸激酶底物(HGS)在预防和/或治疗 EV71 感染中的应用， 属于抗病毒药物领域。本发明通过将 HGS 蛋白加入到细胞中再加 EV71，检测&nb
武汉大学
2021-04-14
抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用
环苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用，主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病（CML）、急性淋巴细胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物，用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权，按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌（CML）免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近），肿瘤细胞完全被杀死，有效率达到100%，无严重毒性发生；其将是伊马替尼的替代产品，新药上市后将取得巨大的经济效益。
辽宁大学
2021-04-11
华南理工团队首次报道选择性抗肿瘤的pH超敏溶瘤纳米材料
研究通过发展了具有“质子晶体管”效应的pH超敏纳米去垢剂，使得具有裂解细胞膜活性的材料在杀灭肿瘤细胞的同时，突破了以往该类材料对正常细胞和组织的高毒性问题，为肿瘤乃至耐药肿瘤的治疗提供了新策略和新思路。
华南理工大学
2022-04-04
棒钢生产线在线轮廓与缺陷监测仪
本技术采用发明专利激光锁定成像技术，透过高温火焰监测高温高热目标，用于高温钢棒材轮廓尺寸和表面缺陷在线监测系统。系统采用非接触机器视觉，激光锁定成像和线结构激光轮廓测量技术，使用三台高速工业像机和三台工业激光器，可实现对圆钢和六角钢的轮廓各项尺寸和表面缺陷的同时在线测量。轮廓尺寸可对钢坯的K1、K2、外邦、里邦四个参数的测量；表面缺陷可对：钢坯表面裂纹、刮伤、结疤、折叠等多种缺陷进行检测。 本设备可以对直径为12~55mm的圆钢和对边尺寸在22~35mm的六角钢进行精确检测，轮廓尺寸的检测精度：≤±0.2mm；裂纹的检测精度：能对深度≥0.3mm、宽度≥0.3mm、长度≥5mm的表面裂纹进行精确检测，当监测出钢坯尺寸超标或检测到钢坯表面缺陷时，系统会立即发出警报，以便在棒材从最后生产线流出时，及时将不合格部分切除或挑出，避免产品流入市场，提高产品合格率。本设备已在贵阳特钢生产线上长时间使用。 本设备采用整体水冷系统和高压气罩，可以较好地解决钢坯生产线上高达1000℃度的现场环境温度和浓重的粉尘，以保证图像传感器能在高温、高湿、浓粉尘的环境下，获取真实的棒材轮廓图像和真实钢坯表面图像。同时系统可将连续生产一个月的轮廓尺寸数据和裂纹图像数据进行保存，随时可查看分析生产线上钢坯的生产情况和生产线的运行状况。 设备使用线结构激光轮廓测量技术和激光锁定成像技术，以非接触方式测量钢坯的轮廓和表面裂纹，体现了现代测量技术非接触、快速、全面、抗干扰、计算机数据管理的优点。设备的投入使用通过提高生产钢坯的合格率，降低年生产成本和资源能耗，具有较高的经济效益和社会生态效益。 本设备性能优于意大利、德国和美国同类监测系统，售价150万，远低于国外监测系统。技术国内独家。已申报两项国家发明专利，已获得软件著作权。寻求投资入股，寻求开拓国内外市场公司。
电子科技大学
2021-04-10
棒钢生产线在线轮廓与缺陷监测仪
本技术采用发明专利激光锁定成像技术，透过高温火焰监测高温高热目标，用于高温钢棒材轮廓尺寸和表面缺陷在线监测系统。系统采用非接触机器视觉，激光锁定成像和线结构激光轮廓测量技术，使用三台高速工业像机和三台工业激光器，可实现对圆钢和六角钢的轮廓各项尺寸和表面缺陷的同时在线测量。轮廓尺寸可对钢坯的K1、K2、外邦、里邦四个参数的测量；表面缺陷可对：钢坯表面裂纹、刮伤、结疤、折叠等多种缺陷进行检测。
电子科技大学
2021-04-10
一种基于物联网的微功耗分析仪
成果描述：本实用新型公开了一种基于物联网的微功耗分析仪,对无线传感器网络中传感节点进行功耗分析,包括电压获取电路、电流获取电路、采集控制模块、模拟积分器和采用独立电源供电的微处理器,电压获取电路、电流获取电路通过采集控制模块与微处理器连接；所述采集控制模块包括同步信号发生器、门控时钟电路和依次连接的模数转换器、放大器、滤波器,电压获取电路采集的电压信号、电流获取电路采集的电流信号分别依次通过模数转换器转换成对应的数据信号,由放大器进行信号放大,经滤波器滤波后输入微处理器；所述放大器采用多级放大电路或对数放大电路中任一种。本实用新型较为准确的检测被测传感节点的功耗。市场前景分析：本实用新型公开了一种基于物联网的微功耗分析仪,对无线传感器网络中传感节点进行功耗分析,包括电压获取电路、电流获取电路、采集控制模块、模拟积分器和采用独立电源供电的微处理器,电压获取电路、电流获取电路通过采集控制模块与微处理器连接；所述采集控制模块包括同步信号发生器、门控时钟电路和依次连接的模数转换器、放大器、滤波器,电压获取电路采集的电压信号、电流获取电路采集的电流信号分别依次通过模数转换器转换成对应的数据信号,由放大器进行信号放大,经滤波器滤波后输入微处理器；所述放大器采用多级放大电路或对数放大电路中任一种。本实用新型较为准确的检测被测传感节点的功耗。与同类成果相比的优势分析：国内领先
成都大学
2021-04-10
通信原理瘫痪肢体运动功能重建微电子肢动仪
相关成果已获授权发明专利4项（其中国际发明专利1项）、实用新型专利两项，已申请发明专利8项。获中国侨界贡献奖（创新成果）、江苏侨界贡献奖（创新成果）、第十三届“挑战杯”全国大学生课外学术科技作品竞赛团体二等奖、第八届全国研究生电子设计大赛全国总决赛“团体特等奖”、第十四届中国国际工业博览会高校展区优秀展品二等奖等多个奖项。2015年4月荣获第43届日内瓦国际发明展特别金奖。
东南大学
2021-04-10