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一种治疗急性痛风的中药制剂
痛风是一种全球性疾病,但是目前尚无根治痛风的方法,常用西 药秋水仙碱等在缓解症状的同时,常常伴随者严重的毒副作用。目前 急需开发高效、低毒的新药。本痛风方在借鉴前人验方和临床实践的 基础上,运用现代的科学技术,探索出了高效、低毒的中药方剂。该 痛风方治疗痛风疗效肯定,且副作用轻微,具有西药不可替代的优势。药物治疗仍然是目前治疗痛风的主要手段。西药如秋水仙碱、非 甾体类抗炎药及苯溴马隆等常用西药,其在迅速缓解症状的同时,常 常伴随着严重的副作用,这极大的限制了其临床运用。本痛风方能显 著
兰州大学 2021-04-14
治疗骨质疏松的药艾卷及其制备方法
一种治疗上消化道出血的药物制剂及其制备方法,包括以下重量配比的药物原料:三七5-12份、白及6-15份、熟大黄6-15份、甘草6-15份、龙骨20-50份、牡蛎20-50份、山茱萸20-50份。取所述配比三七、白及,粉碎备用;取所述配比熟大黄、甘草、山茱萸混匀,加水煎煮1-3次,合并煎液,滤过,滤液备用;取所述配比龙骨、牡蛎,加水煎煮1-3次,合并煎液,滤过,滤液与B步的滤液合并,浓缩得清膏;取清膏,加入三七粉、白及粉,制剂即得。该药物制剂可更好保留药物有效成分,能有效地治疗上消化道出血,治疗作用良好,市场前景广阔。该方法针对现有技术,将中药配方制成现代制剂,不仅服用方便,而且工艺科学合理。
西南交通大学 2016-10-21
托珠单抗治疗新冠肺炎研究成果
中国科大附一院(安徽省立医院)呼吸与危重症医学专家徐晓玲教授与中国科大生命科学与医学部魏海明教授团队合作研究发现,托珠单抗能改善重症COVID-19患者的临床症状,是救治新冠肺炎重症患者的有效方法。该研究成果于4月29日以“Effective Treatment of Severe COVID-19 Patients with Tocilizumab”为题,在线发表于“Proceedings of the National Academy of Sciences”(《美国科学院院报》,缩写为PNAS)。中国科大附一院徐晓玲教授和阜阳市第二人民医院韩明锋教授为该文第一作者,中国科大生命科学与医学部魏海明教授和中国科大附一院徐晓玲教授为论文通讯作者。该研究共观察了21例在阜阳市第二人民医院和中国科大附一院感染病院最早使用托珠单抗的患者的临床疗效。患者年龄25至88岁。其中重症17例,危重症4例。均以发热为首发症状,平均体温38.8±0.6℃。在使用托珠单抗前均有1周的常规治疗史,但症状并未改善,平均5.6天后所有患者病情均发生了不同程度的恶化,持续发热,低氧血症,肺部CT显示病灶进展。其中2例行气管插管呼吸机辅助通气,1例无创呼吸机辅助通气。在予以托珠单抗治疗后的第一天,所有患者的体温均恢复正常,而后保持平稳,随后几天临床症状明显缓解。大部分患者呼吸功能有一定程度的改善,胸闷减轻。75%的患者在5天内下调了吸氧流量,外周血氧饱和度保持稳定。2例在给予托珠单抗后的5天内撤离了呼吸机。外周血淋巴细胞数、C反应蛋白等炎症指标大部分在5天内恢复。所有患者均已出院,使用托珠单抗后平均住院时间15.1天。且在治疗过程中没有出现药物不良反应和继发性肺部感染。该研究回顾性分析了托珠单抗在治疗重症或危重症COVID-19患者的作用,观察IL-6是否在发病机制中起关键作用以及托珠单抗干预IL-6的疗效,为新冠肺炎重症患者提供新的治疗策略。PNAS杂志针对该研究成果发布了相关新闻报道。文章链接:https://www.pnas.org/content/early/2020/04/27/2005615117
中国科学技术大学 2021-04-11
磁光双控超分子纳米纤维可抑制肿瘤侵袭转移
利用修饰有线粒体靶向肽的氧化铁磁纳米粒子与修饰有β-环糊精的透明质酸构筑了一种超分子纳米纤维。该超分子纳米纤维可以经由光照或磁场(甚至包括很弱的地磁场)调控其形貌转换。无论是体内还是体外条件下,由于透明质酸受体在肿瘤细胞表面过表达,该超分子纳米纤维可以高效靶向肿瘤细胞,并且经过地磁场的导向聚集,诱导肿瘤细胞线粒体功能障碍和细胞间聚集,从而特异性抑制体内肿瘤细胞的侵袭和迁移。该超分子纳米纤维可以作为一种方便的工具,不仅可以加深对动态或刺激响应性生物事件的理解,而且可以促进用于肿瘤治疗的生物材料的设计和发展。
南开大学 2021-04-10
中西药组分配伍联合抗肿瘤纳米体系研究
组分配伍融合纳米递药,创新组分中药抗肿瘤研究思路 坚持中西医结合、中西药并用,推进中西医并重的卫生健康治理现代化,是中医药传承创新发展的核心任务之一。“药以治病,因毒为能”,有毒中药以“药之偏性制机体偏性”。申请人在前期开展了大量有毒中药活性成分筛选和抗肿瘤作用研究,发现中药雷公藤中雷公藤甲素和雷公藤红素是其最重要的两个抗肿瘤活性成分,也是被国际学术领域认为最有可能被开发成为现代药物的天然药用化合物。但如何控制活性成分的毒性,并充分利用其抗肿瘤作用,亟需解决的关键问题。 组分配伍是传统中药配伍的传承和发展,制剂策略蕴藏着中药“毒效和合”的深刻内涵,两者均是有毒中药应用减毒存效的重要方式。申请人前期构建起中药组分配伍与纳米制剂技术联合应用抗肿瘤的新思路,为组分中药“中西融合”抗肿瘤安全高效应用提供新模式。如将中药“国老”甘草的主要活性成分甘草次酸与雷公藤有效成分配伍,进行组分联合抗肿瘤,探索该组分配伍增效减毒抗肿瘤作用,并提出观点:采用一种有利于药物靶向性聚集于肿瘤的纳米载体,将组分药物共同包载,并根据两种成分的分子作用机制,特异性地实现两种成分在肿瘤组织/细胞的逐级释放,以功能性纳米作为雷公藤-甘草组分联合抗肿瘤的“舟楫”。两者的有机结合,既有利于突破组分药物难以实现靶部位特异性共同传递的应用瓶颈,同时可利于实现组分药物多靶点协同抗肿瘤病机的复杂特性。 雷公藤甲素和甘草次酸共载纳米体系抗肝癌示意图     申请人以雷公藤-甘草组分协同抗肿瘤研究为契机,将雷公藤甲素进行甘草次酸靶向-肿瘤微环境响应主客结构纳米装载,首先以具有HCC细胞高表达甘草次酸受体靶点作用的甘草次酸(GA)为靶头,采用能够长循环的PEG将GA和AD(金刚烷)连接到材料两端;再分别通过具有肿瘤组织ROS敏感的单硫键和肿瘤组织酸敏感的PBAE材料将环糊精键合于PBAE支链;采用乳化溶剂挥发法将雷公藤甲素物理包载于PBAE-环糊精纳米粒内核,再通过主客结构将其与合成好的GA-PEG-AD形成壳核结构,制得雷公藤甲素纳米粒。从血管调节、增殖抑制、免疫应答等多角度揭示了雷公藤-甘草组分联合抗肿瘤的机制,基于组分配伍与药物联合策略的异曲同工,实现了传统配伍理论、现代临床用药思路、纳米制剂技术的“中西合璧”,为组分中药抗肿瘤应用提供了新思路,为组分中药抗肿瘤临床应用方式提供借鉴,为研究抗肿瘤创新中药奠定基础。目前围绕该思路,申请人连续获得了国家自然科学基金青年基金项目、面上项目,中国博士后基金面上项目、特别资助项目等国家级、省部级多个项目,发表SCI论文10余篇,其中一区期刊论文2篇,二区期刊论文8篇,申请专利4项,获得第十五届四川省青年科技奖、2020年度高等学校科学研究优秀成果奖(科学技术)二等奖,参与获得第47届日内瓦国际发明展“发明金奖”。
成都中医药大学 2021-05-10
发现细胞膜的DNA感受器促进肿瘤肝转移
中性粒细胞是肿瘤微环境的重要组成部分,在肿瘤的远处器官转移中起着重要作用。既往多项研究发现,中性粒细胞在各种细胞因子、病原微生物或PMA、LPS等化合物刺激下,会将自身的核酸以及蛋白等物质释放出来,形成以DNA为骨架,镶嵌着弹性蛋白酶、髓过氧化物酶等颗粒蛋白的网状样结构,称为中性粒细胞胞外捕获网(Neutrophil Extracellular Traps, NETs)。最初的研究发现,NETs可以捕获病原体,并通过局部高浓度的抗菌蛋白消灭病原体。近年来人们也发现,NETs里面的DNA成分即NET-DNA也参与了肿瘤的远处转移。但之前的研究更多的是集中在动物模型,NET-DNA在肿瘤患者远处器官转移的作用以及临床意义仍不明确。此外,NET-DNA促进肿瘤转移的机制也未得到详细的阐述。       该课题组从临床标本出发,发现NETs主要浸润在乳腺癌、结肠癌患者的肝转移组织,且血清NETs可以预测早期乳腺癌患者肝转移的发生,提示在肿瘤发生肝转移前,NETs可能浸润于肝组织并促进肿瘤肝转移的发生。 在机制方面,该课题组发现NET-DNA可以充当趋化肿瘤细胞运动的趋化因子,在不同小鼠模型中,发现肝脏或者肺组织中的NETs可吸引肿瘤细胞导致远处转移的发生。进一步研究发现,肿瘤细胞膜上存在NET-DNA受体CCDC25,CCDC25通过识别胞外的NET-DNA,激活ILK-β-parvin细胞骨架信号通路,增强肿瘤细胞的运动。既往研究认为DNA感受器主要位于胞内,该研究首次发现存在细胞膜上的DNA感受器。       尚未有研究深入探讨CCDC25在肿瘤细胞中的作用,该蛋白是否可以成为治疗靶点更是不为人知。该课题组通过多种模型进行验证:1.在乳腺癌自发成瘤鼠(MMTV-PyMT)中敲除CCDC25; 2.乳腺癌细胞株以及原代乳腺癌细胞敲除CCDC25后接种于小鼠;3.在接种乳腺癌细胞株的小鼠腹腔注射中和抗体。实验结果显示:靶向CCDC25可以减少乳腺癌远处器官转移的发生。因此,该研究为乳腺癌患者远处器官转移提供新的靶点及治疗策略。
中山大学 2021-04-13
雄黄微生物转化液(抗白血病、抗肿瘤)
雄黄本身是一种水不溶性硫化砷矿,具有剂型单一、生物利用率低、临床用量大等缺点。基于此,我们以甘肃优质道地矿物药雄黄为主要原料,成功的借助特定微生物的生物化学催化作用,建立起一套成熟的针对雄黄的微生物转化技术,将雄黄中的砷溶解出来,得到一种新型砷剂。通过药理药效实验证实,该新型砷剂可以有效的通过阻滞细胞周期,在体内外诱导小鼠腹水瘤S180和肝癌细胞H22发生凋亡。同时,对荷瘤小鼠的毒副作用较小,对肿瘤组织具有很强的选择性。尤其对多种(多药耐药)白血病有良好的体外抑制作用。目前实验证实,与雄黄相比
兰州大学 2021-04-14
靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病,尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来,肿瘤的药物治疗取得了长足的进展,并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径,也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上,对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究,构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验,进一步研究构效关系,提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验,为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟,虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系,筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂,用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物,奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上,综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施,将获合成50个以上TZD类似物,经过体外和体内筛选,争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性,毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系,以及通过肿瘤动物模型的研究,进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学 2016-04-15
基于片段的 YEATS 结构域抗肿瘤增殖抑制剂
成果创新点 首批针对 YEATS 的抗肿瘤增殖药物先导化合物 技术成熟度 关键技术研发阶段 市场情况 抗癌药物市场巨大 转化计划 专利转让/技术入股 所需支持 1000 万-5000 万
中国科学技术大学 2021-04-14
基于片段的 YEATS 结构域抗肿瘤增殖抑制剂
首批针对 YEATS 的抗肿瘤增殖药物先导化合物 
中国科学技术大学 2023-05-22
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