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盐酸多西环素抗肿瘤药物开发
盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶(MMPs)和黏着斑激酶(FAK)发生相互作用,通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡,进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移,综合发挥抗肿瘤效应。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 癌症是世界严重的公共卫生问题,据国际癌症研究机构公布的数据显示,每年全球约 800 万人死于癌症。《2012 年中国肿瘤登记年报》提出,严重威胁我国居民健康的癌症主要是肺癌。男性其他主要肿瘤死亡包括肝癌、胃癌、食管癌;女性其他主要肿瘤死亡包括乳腺癌、胃癌、肝癌等。目前我国肿瘤的发病率为 285.91/10 万,平均每天每分钟有 6 人被诊断为恶性肿瘤,因此抗肿瘤药物的研发非常迫切。 项目组研究发现,盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶(MMPs)和黏着斑激酶(FAK)发生相互作用,通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡,进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移,综合发挥抗肿瘤效应。 项目特色和创新之处: 项目组通过体外细胞增殖试验和细胞侵袭试验,筛选出多西环素对其具有较好抑制生长和抗迁移效果的3种肿瘤类型:肺癌、乳腺癌和黑色素瘤,其IC50 均在2.5 μM 以下;体内小鼠荷瘤试验结果显示:多西环素对小鼠B16 黑色素移植瘤、小鼠Lewis 肺癌移植瘤、裸鼠MCF-7乳腺癌移植瘤以及裸鼠H446 小细胞肺癌移植瘤的生长有明显的抑制作用,最高抑瘤率分别为73%、68%、98%和81%;此外,多西环素可以增加荷瘤小鼠的体重,改善荷瘤小鼠的生存状态,表明多西环素对黑色素瘤具有很好的抗肿瘤活性,且毒性和副作用均较低。多西环素用于抗肿瘤治疗,其用药剂量不超过原说明书中抗菌治疗的用法用量,安全性有保障,具有良好的前景和临床应用价值。
南开大学 2022-08-12
抗肿瘤药物克里 挫替尼合成工艺
项目简介 克里哩替尼(C rizo tinib),化 学名为3-[(R)-1-  (2,6- 二氯  
西华大学 2021-04-14
抗肿瘤靶点新药K-80003开发
药物靶点是药物发挥作用的关键。tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于2010年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物DHA和非甾体抗炎药舒林酸与核受体RXR的结合模式,张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003,该化合物特异性靶向tRXR。已完成的临床前实验表明,K-80003(TX803)在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS基因突变型结直肠癌,这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等EGFR靶向药物都具有抗药性,但K-80003(TX803)对其的抗癌治疗效果非常明显,突破了抗药性限制。同时,K-80003(TX803)作为化学小分子药(常温保存的小片剂),具有良好的口服吸收性,并且安全性高。 二、技术成熟度 当前,围绕K-80003(TX803)与tRXR抗癌靶点,张晓坤课题组已先后在《癌细胞》(Cancer Cell,2010)、《癌基因》(Oncogene,2011)、《致癌作用》(Carcinogenesis,2013)、《化学生物学》(Chemical Biology,2014)、《癌症研究》(Cancer Research,2015)、《自然综述》(Nature Communications,2017)等国际一流学术期刊发表多篇文章(均以厦门大学为排序第一单位),以清晰的脉络深入梳理了治疗tRXR介导的肿瘤的分子机制,凭借成熟的核受体药物开发经验,从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。K-80003(TX803)的研发历时六年多,是全球首个作用于tRXRα新靶点的原创新药,具有全新作用靶点和新颖化学结构,且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国FDA的临床试验许可批件,开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。 三、投产条件和预期经济效益 具有自主知识产权的一类新药享有20年专利保护期,市场寿命将超过30年。参照已有抗肿瘤药物的销售记录,一个产品在其寿命期内总销售额将不低于200亿元。
厦门大学 2021-01-12
细胞焦亡抗肿瘤免疫功能的研究
在活体内实现肿瘤选择性的蛋白功能调控,对生命科学研究和临床药物开发都有着非常重要的意义,但目前仍是化学生物学领域一个长期存在的挑战。该研究工作一方面展现了基于三氟化硼脱硅反应的“双靶向激活”策略效率高、生物正交性好的优势,揭示了将探针改造为激活剂(Probing-to-Perturbing)这一设想在活体蛋白激活上的巨大潜力。利用这个新颖的生物正交技术,该研究揭示少部分的肿瘤细胞发生焦亡,就足以有效调节肿瘤免疫微环境,进而激活很强的T细胞介导的抗肿瘤免疫反应,该发现为肿瘤免疫治疗药物研发提供了新的思路,Gasdermin家族蛋白也成为潜在的肿瘤免疫治疗的生物标志物,这类蛋白的激动剂则很有可能成为抗肿瘤药物研发的新方向。
北京大学 2021-04-11
物联网
物联网体系 智能连接家、校、人,实现物联校园数据的实时采集提高教学、教务、校务、办公的高效管理,离不开智能物联设备的支持
广州光大教育软件科技股份有限公司 2021-08-23
低成本功能性多孔有机聚合物
       成熟度:技术突破         多孔有机聚合物是一类新兴的功能性高分子材料,相比传统高分子交联树脂,其具有类似无机分子筛的微孔,具有更高的官能团密度,已被广泛用于储存、分离或催化等领域。然而当前许多性能优良的多孔有机聚合物成本过高,严重制约着其实际应用。我们合成的价格低廉且性能优秀的多孔有机聚合物,其性能与当前典型多孔有机聚合物相当,而价格为它们的几十分之一或几百分之一,目前在储存氨气、分离二氧化碳及分离水中污染物(如硼酸,Hg2+等)等方面已完成实验室测试,这些成果将为多孔有机聚合物的真正应用打开通道。         意向开展成果转化的前提条件:中试放大及产业化工艺开发资金支持
东北师范大学 2025-05-16
一种基于改进的 Hopfield 神经网络的服装标志识别方法
本发明实施例公开一种基于改进的Hopfield神经网络的服装标志识别方法,应用于计算机领域,以解决现有的靠人工对商品的标志进行识别效率极低的问题。该方法包括:通过小波变换对原始图像进行特征提取;根据所述特征作为目标模式建立Hopfield神经网络模型。本发明的实施例应用于标志识别。
四川大学 2016-09-28
学校储物柜 超市储物柜 人脸识别储物柜
产品详细介绍1、刷卡或密码开门:支持普通IC卡或学校一卡通,门禁系统或停车场使用的射频 IC 卡都可以注册为智能储物柜的钥匙卡,扩展一卡通功能,可扩展 ID 卡和身份证刷卡(须选加 ID卡模块和身份证读卡模块)等,一卡支持多箱存取;2、其他方式开锁:机械锁、人脸识别、指纹认证、微信、密码等多种方式存取物品,安全性高,存取操作简单3、使用过程不需要耗材4、内置五孔插座+2个USB口,也可根据要求定制,满足了人们对物品寄存、安全保管和移动设备充电等需求。5、本地管理:管理员通过输入管理密码可进入管理菜单,管理员可以实现对智能储物柜的全部操作,设定用户开箱方式,箱门数,维护设备,全清全开箱门或单箱开门,系统日期时间,修改用户密码等功能;6、柜门大小根据需求定制尺寸、和数量材质:门板及整体材料为优质冷轧钢板制作,经过酸洗磷化、表面静电粉末喷塑处理。安装方式:落地式,使用电源为 220V,三插插座 1 只/组,待机功耗≤10W/组。产品特色:坚固、耐用、安全可靠、方便充电、扩展性强。功能描述:1、采用 7 寸 IPS 高清触摸屏,安卓系统,操作方便简单扩展性强,美观大方操作方便;每单箱内置电源插座,含 1 三相插口、1 两相插口和 2USB 口;2、一卡通:学校 IC 卡,门禁系统或停车场使用的射频 IC 卡都可以注册为智能储物柜的钥匙卡,扩展一卡通功能,可扩展 ID 卡和身份证刷卡(须选加 ID卡模块和身份证读卡模块)等,一卡支持多箱存取;3、人脸识别:人脸识别存储,刷脸开柜存物,刷脸开柜取物,一脸支持多箱存取,方便安全可靠;4、指纹识别:指纹识别存储、指纹开柜存物,指纹开柜取物,方便安全可靠(须选加指纹识别模块);5、微信手机:通过微信存取物品,可远程开锁和查看开锁记录(须选加微信模块和设备联网);6、本地管理:管理员通过输入管理密码可进入管理菜单,管理员可以实现对智能储物柜的全部操作,设定用户开箱方式,箱门数,维护设备,全清全开箱门或单箱开门,系统日期时间,修改用户密码等功能;7、应急开箱:我们在设计智能储物柜和电控锁时已充分考虑好应急开箱方案,一旦断线或电锁故障, 可由管理员打开应急开箱锁进行手动开箱;8、开箱方式:用户可选择自己想使用的空箱,若一箱不够用可存多箱,单人可用箱数管理员可设置;9、美观节能:极低的待机功耗(≤10W),采用 7 寸电容触摸屏,美观大方。
河北海捷现代教学设备有限公司 2021-08-23
一种基于多特征融合的面向对象的建筑物变化检测方法
本发明公开了一种基于多特征融合的面向对象的建筑物变化检测方法,首先求得图像像素点的形态 学建筑指数(MBI),纹理特征和慢特征分析图(SFA);利用 MBI 指数和纹理特征进行 FNEA 分割;然 后求出每个对象的三个特征值,再作差,并利用 K 均值聚类算法求阈值,得到特征变化图;再利用 AC 指数进行后处理;利用熵值法对不同的特征变化图求权重,按照权重设定阈值求得变化图像;最后利用 投票法进行后处理。得到变化检测结果。
武汉大学 2021-04-14
天然气水合物的磁共振成像(MRI)可视化检测及分析技术
天然气水合物存在于高压、低温的环境中,传统的实验室可视化检测需要配以耐高压透明视窗,不但降低了压力容器的耐压范围并且可视化效果也不理想。采用非光源性的可视化检测技术——磁共振成像解决了这一难题。并且通过对天然气水合物生成 / 分解过程图像亮度的变化分析得到被测样品中自由水的含量以及天然气水合物饱和度。能够对被测样品中所包含的天然气水合物资源量进行评价。技术指标如下,样品管压力 15MPa ;温度控制范围:常温~ -15 ℃;样品尺寸:φ 15mm ;图像分辨率: 0.125mm /pixel 。
大连理工大学 2021-04-13
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