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元宝草中具有抗肿瘤和抗 HIV 活性的化合物及分离制备和用途
本发明属于医药技术领域,具体涉及(一)从藤黄科金丝桃属植物元宝草的地上部分提取分离得到的具有抗肿瘤细胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及结构。(二)抗肿瘤活性良好的化合物 16-20 的分离纯化制备方法和相关活性,结构式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分离纯化制备方法和相关活性,结构式如式1 所示。本发明为开发新的抗肿瘤和抗艾滋病毒药物提供了备选化合物,对藤黄科植物的开发利用具有非常重要的意义。
华中科技大学 2021-04-14
化学与药学院裴志超教授团队在循环肿瘤细胞检测领域取得新进展
近日,化学与药学院裴志超教授团队在循环肿瘤细胞检测领域取得新进展,研究成果以“AGLUTs/GSHcascadetargeting-responsivebioprobeforthedetectionofcirculatingtumorcells”为题,发表于国际著名化学期刊ChemicalCommunications上。博士研究生王毅为论文的第一作者,裴玉新教授为通讯作者。
西北农林科技大学 2022-07-11
一种用于浓缩池的悬浮物浓度实时检测系统
本发明属于浓度探测技术领域,具体涉及一种用于浓缩池的悬浮物浓度实时检测系统。本发明包括固定架、重物探测机构、对重物进行清洁的自清理机构、位移探测器、拉力探测器和控制器,所述重物探测机构至少包括驱动单元、探测绳、重物和第一卷筒,驱动单元包括与控制器相连的驱动电机,驱动电机的输出轴与第一卷筒相连,所述探测绳的一端与第一卷筒固接,且探测绳卷绕在第一卷筒上,所述探测绳的另一端自由下垂并与重物固接;所述探测绳的长度使得重物处于能够自由进入或脱离浓缩池中悬浮液的状态;本发明能够实现对浓缩池内悬浮物浓度变化的自动、连续、及时地测量,测量数据准确,且整个检测系统自成体系,并实现实时监测和反馈。
安徽理工大学 2021-04-13
文物古建筑及古树名木物联网智能无损检测技术
作为珍贵的文物和历史文化遗产,古建筑及古树名木受到各级政府的重点保 护,定期勘查和分析文物古建筑及古树名木健康状况成为文物保护必不可少的重 要环节。对园林古建筑及古树名木进行无损检测可直接为养护管理服务,也可为 建立其健康档案提供依据,具有显著的社会和经济效益。 本项目研发成功具有自主知识产权的便携式林木应力波无损检测仪,开发了 相应的断层成像软件;提出了结合物联网、应力波、微钻阻力、探地雷达等多种 技术于一体的综合无损检测方案。项目组拥有美国产的 TRU 树木雷达探测仪、德 国产的 PICUS 三维断层成像检测仪和 Resistgraph 微钻阻力仪、美国产的 SOC710VP® 便携式高光谱成像光谱仪等先进林木检测仪器。能够对各种类型的古 树名木、进口原木、城市行道树、文物古建筑木结构进行健康监测或质量分级。 该项目成果获得了 2015 年度浙江省科技进步二等奖。2015 年 3 月 17 日,中央 电视台科教频道为本项目成果制作了 1 小时的专题节目。 技术指标: (1)基于物联网技术实现文物古建筑、古树名木养护等信息的远程智能监 控与管理; (2)利用基于连续波阵面展开及曲线路径跟踪的图像反演算法,提高林木 应力波断层成像精度; (3)基于近红外光谱的木材性能退化分析评估方法,准确分析木材的纤维 素、木质素含量以及结晶度和聚合度; (4)建立雷达电磁波介电常数与木材含水量、纤维方向角之间的关系模型, 准确分析古树名木内部结构及根系分布情况。效益分析: 我国几百年甚至更久远的古典建筑及古树名木众多,极具保护价值。本项目 的研究成果将为园林古建筑及古树名木保护发挥重要作用,提高信息化水平,降 低人力成本,并产生良好的社会和经济效益。 应用情况: 本项目研究成果已在北京天安门管委会、浙江省林业厅、杭州天目山国家级 自然保护区、无锡市园林局、扬州市园林局、杭州市园文局、杭州灵隐寺、丽水 市林业局、湖州市林业局、余杭区林业局、上海建工集团、浙江德升木业有限公 司等单位实际应用,成效显著。典型应用案例包括北京天安门朝房检测、北京宋 庆龄故居检测、杭州天目山自然保护区古树名木健康检测、扬州瘦西湖公园古树 检测、扬州个园及何园景区古树检测、无锡梅园古树检测、杭州城市行道树检测 等文物保护项目。 授权专利: 基于单层线性网络的无线传感器网络数据验证方法 CN201010290813.0 基于应力波技术的木材无损检测系统 CN201120310446.6
江南大学 2021-04-13
环境水中非挥发性有机物雌激素活性检测方法
环境水中非挥发性有机物雌激素活性检测方法。本发明提供了一种检测环境水中非挥发性有机物雌激素活性的方法,用以评价环境水体中综合雌激素活性强度。本发明是通过固相萃取的方法,提取定量水样中的有机物,将所提取的有机物与重组酵母菌共同培养后,检测并评价水样中有机物的雌激素活性。本发明所用重组酵母菌的 DNA序列整合有人的雌激素受体 hER 基因,当具有雌激素活性的物质与雌激素受体结合,可以分泌β-半乳糖苷酶,它能分解底物β-D 半乳糖苷氯酚红,使其由黄色变为红色。
华中科技大学 2021-04-14
结直肠癌筛查、早期诊断及预后预测的循环肿瘤DNA甲基化分子标记物
  在该研究的训练组和验证组人群中,CRC诊断模型和预后预测模型均表现出了令人满意的效果。在训练组和验证组的人群中,该诊断模型准确率均达到96%,并且在验证组中该模型诊断敏感性达87.9%,特异性达89.6%,相对于目前临床常用的结直肠癌血清标志物癌胚抗原CEA的准确率为67%,诊断准确度大幅度提高。在对患者预后预测的准确性方面,根据ctDNA甲基化标志物预后预测模型计算得到联合预后评分指数(cp-score)对患者的预后预测的准确性要明显高于临床常用的预后指标,如肿瘤原发部位、TMN分期、CEA等。而将cp-score与这些常规预后指标结合以后,对患者预后预测的准确性还能够得到进一步的提高,在训练组患者中对预后预测的准确性达到82%,在验证组患者中对预后预测的准确性达到87%。对预后的准确预测,可很好的指导医生对不同的患者进行更为个体化的精准治疗,例如对预后不佳者避免给予过度的治疗,而对复发高危患者则给予更为积极的辅助治疗等。 研究团队还在前瞻性队列中验证了单个ctDNA甲基化标志物在结直肠癌筛查中的价值。通过对1493例结直肠癌高危人群同时进行的肠镜筛查和血浆ctDNA甲基化检测结果进行比较,显示ctDNA甲基化标志物可检测出26例早期肠癌患者,26例进展期腺瘤(癌前病变),对肿瘤的检出敏感性达89.7%,特异性达86.8%,对进展期腺瘤的检出率敏感性达33.3%,敏感性和特异性均较现有的无创筛查方法有所提高。这一研究结果对于优化结直肠癌筛查,具有重要的意义,有非常广阔的应用前景。       徐瑞华教授团队的这项成果是我国科学家在肿瘤液体活检领域又一项具有国际领先水平的重大突破,不仅为CRC的筛查提供了新的方法,也为CRC的精准诊治提供了重要的参考。目前该团队仍在积极开展ctDNA分子标志物在其他肿瘤筛查、诊断、预后预测、靶向药物筛选等方面的基础和转化研究,为发现更多的早期肿瘤患者,进一步改善患者的疗效和预后,提供更多、更有力的工具和手段。
中山大学 2021-04-13
国际河流与生态安全研究院孙璟睿副教授在Nature Water发文综述河流障碍物检测的发展历程
研究团队全面对比了现有的河流障碍物检测方法(记录、计数和分类),包括实地调查、建模模拟、自动化检测等。研究表明,不完整的障碍物数据库,特别是当大量的小型障碍物数据缺乏时,会导致水资源管理不可靠和低效的生态修复效率。
云南大学 2025-02-07
抗肿瘤候选药物HLY-0019
组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)能够有效抑制组蛋白去乙酰化酶的活性,促进组蛋白 及非组蛋白的乙酰化修饰,从而抑制肿瘤细胞生长,诱导肿瘤细胞分化和凋亡。自20世纪90 年代以来,已有多种组蛋白去乙酰化酶抑制剂被开发,并在临床上得到应用。其中,伏立诺 他(Vorinostat),是Merck 公司开发的世界上第一个抑制HDAC的新型抗癌药物,该药于2006年 10月6日获得美国FDA批准上市,是首个获批的组蛋白脱乙酰酶抑制剂,临床用于其它药物无 效、恶化或病情反复的转移性皮肤T淋巴细胞瘤。 候选药物HLY-0019是本项目组采用临床导向性药物设计策略 (Clinic-directed drug design) 和拼合原理,将异羟肟酸类HDACi和短链脂肪酸类HDACi拼合,而得到的异羟肟酸的二元 羧酸衍生物。与母体药物伏立诺他相比,具有更高的安全性、生物利用度和细胞渗透性。 HLY-0019具有良好的成药性。对HCT116、Hela、A549和MCF7具有明显抑制活性,IC50分 别为3.98μM,0.92μΜ,2.11μΜ和1.22μΜ,高于阳性对照药伏立诺他 (IC50分别为13.6μM, 2.12μΜ,5.51μΜ和7.94μΜ) 。HLY-0019的LD50为2350mg/kg,其急性毒性略小于伏立诺他(LD50 为2000mg/kg) 。
华东理工大学 2021-04-11
纳米材料肿瘤免疫治疗研究
考虑到血液循环中的表达PD-1的T细胞(PD-1+T细胞)可以靶向结合aPD-1抗体,然后通过趋化因子的作用主动向炎症或者肿瘤部位聚集,他们设计了一种新的纳米药物递送策略(如上图),不仅可以利用纳米载体递送aPD-1抗体用于免疫检查点的阻断,而且还可以利用T细胞来递送NF-κB信号通路抑制剂用于抗肿瘤T淋巴细胞的募集。由于纳米载体pH的敏感性,肿瘤浸润的PD-1+ T细胞结合的纳米药物在酸性的肿瘤微环境中释放,留下aPD-1封闭抗肿瘤T细胞上的PD-1/PD-L1免疫检查点,新产生的负载NF-κB信号通路抑制剂的纳米药物被肿瘤细胞和肿瘤相关巨噬细胞摄取,从而抑制肿瘤细胞和肿瘤相关巨噬细胞的NF-κB信号通路,进一步增加抗肿瘤T淋巴细胞的募集,这些募集来的T细胞又可以再次作为纳米药物输送的工具输送纳米药物,这种良性的药物递送循环可以显著提升肿瘤内药物的聚集,改善肿瘤中T细胞的浸润,协同提升肿瘤免疫治疗的效果,为一些不响应免疫检查点治疗的肿瘤提供了一个新的方向。
中山大学 2021-04-13
肿瘤特异的生物正交前药
协同利用酶触发的超分子自组装和生物正交断键反应,在肿瘤细胞内部实现原位、特异的前药激活,不仅极大地降低了抗癌药物的毒副作用,而且增强了靶向活化能力。设计合成了带有前药激活开关Tetrazine的酶响应组装前体短肽,利用宫颈癌细胞过表达的磷酸酶,在肿瘤原位构建功能纳米组装体,使前药激活开关获得肿瘤靶向性并且大量富集。后续使用的阿霉素前药TCO-DOX (其中,TCO为生物正交脱笼基团)在正常细胞或组织内没有激活,不产生毒性;而在肿瘤内则能被高效激活,显著提高了癌细胞的杀伤效果。
北京大学 2021-04-11
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