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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病,尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来,肿瘤的药物治疗取得了长足的进展,并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径,也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上,对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究,构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验,进一步研究构效关系,提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验,为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟,虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系,筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂,用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物,奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上,综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施,将获合成50个以上TZD类似物,经过体外和体内筛选,争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性,毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系,以及通过肿瘤动物模型的研究,进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学 2016-04-15
基于片段的 YEATS 结构域抗肿瘤增殖抑制剂
成果创新点 首批针对 YEATS 的抗肿瘤增殖药物先导化合物 技术成熟度 关键技术研发阶段 市场情况 抗癌药物市场巨大 转化计划 专利转让/技术入股 所需支持 1000 万-5000 万
中国科学技术大学 2021-04-14
用于局部肿瘤给药治疗的可吸收纳米制剂
本成果来自国家级和省部级科技计划项目,获国家发明专利授权,是获得省部级和学会级三等以上奖励的重点纵向成果。化疗药物已被广泛应用于肿瘤治疗,但由于其严重的毒副作用和低治疗效果而使这种非特异性的全身给药受到了限制。该项目构建了以可降解高分子为载体材料,装载抗肿瘤化疗药物的纳米制剂。动物实验结果显示该制剂可显著降低临床用化疗药物的毒副作用,同时可靶向输送药物到肿瘤细胞,对恶性肿瘤细胞具有显著的抑制作用。
西南交通大学 2016-06-28
基于片段的 YEATS 结构域抗肿瘤增殖抑制剂
首批针对 YEATS 的抗肿瘤增殖药物先导化合物 
中国科学技术大学 2023-05-22
特殊成纤维细胞亚群调控肿瘤干细胞新机制
CD10+GPR77+成纤维细胞亚群通过IL-6,IL-8维持肿瘤干细胞干性,从而导致肿瘤化疗耐药。IL-6,IL-8的分泌由持续激活的NF-kB信号调控。有趣的是,在这群细胞中NF-kB的持续激活不依赖IkB的降解。进一步研究发现,肿瘤微环境中的C5a作用于其受体GPR77,使下游RSK-1磷酸化,进而介导了非IKK依赖的p65 Ser536磷酸化。而该位点的磷酸化是p300介导的p65 lys310乙酰化的基础。p65乙酰化导致p65持续滞留在细胞核内,导致了NF-kB信号的持续激活。该研究首次阐述了补体分子对炎症转录因子转录后修饰的调控作用。
中山大学 2021-04-13
一种建筑物多层地下结构支护施工方法及支护装置
本发明涉及一种建筑物多层地下结构支护施工方法及支护装置,按照如下方法进行,挖掘工作井、安装工作井支护装置、挖掘水平挖掘井、安装水平挖掘井装置,继续向下挖掘工作井、安装对应的工作井支护装置、挖掘水平挖掘井、安装水平挖掘井装置,依次类推从上到下进行工作井和水平挖掘井的挖掘及支护装置的安装,施工方便,能够从上到下进行支护,在挖掘的过程中进行支护装置的安装,进一步提高了低下施工的安全性,减少了低下施工的安全隐患和地面下陷的风险。
聊城大学 2025-01-08
科技创新标志性人物-刘永坦(哈尔滨工业大学教授、博士生导师)
科技创新标志性人物-刘永坦(哈尔滨工业大学教授、博士生导师)
科技部 2021-08-31
RFID智能工具柜 | 斯科信息 - 物联网RFID智能自助借还管理系统
产品概述 斯科信息RFID智能工具柜是基于物联网射频识别技术的专业化资产管理系统,集成了先进的RFID读写设备、智能控制终端和多层安全验证模块。该解决方案实现了对工具、仪器设备的无人化自助借还、实时库存盘点和全生命周期管理,大幅提升企业资产利用效率和管理精细化水平。 核心技术特点 1. 智能识别管理系统 采用高性能RFID读写器与定制化天线阵列,确保99.9%的识别准确率 支持高频(HF)与超高频(UHF)RFID标签,兼容ISO15693、ISO18000-6C等多协议标准 专利抗金属标签技术,有效解决金属环境下的信号干扰问题 2. 多重安全验证机制 支持IC卡、指纹识别、人脸识别、密码验证等多种身份认证方式 可配置权限管理体系,实现人员-工具-权限三级对应 开门超时报警、非法取用报警、异常操作实时记录 3. 智能化管理平台 云端SaaS管理平台,支持多网点、多柜体统一管理 实时库存可视化看板,工具状态一目了然(在库、借出、待维修、报废) 自动生成工具使用报表、人员借还统计、工具利用率分析 工作流程 身份认证:用户通过IC卡/生物识别验证身份 智能借出:系统自动识别取出工具并记录关联信息 自动归还:关门自动盘点,更新库存状态 异常处理:未授权操作实时报警,支持工具追溯查找 数据同步:所有操作数据实时上传至管理平台 性能指标 盘点速度:整柜盘点≤3秒(200件工具) 识别准确率:≥99.9% 系统响应:<1秒 数据存储:本地存储≥10万条记录,云端无限扩展 环境适应性:工作温度-20℃~60℃,湿度10%~90% 行业应用解决方案 电力行业 安全工器具定期检测管理 绝缘工具有效期智能提醒 工器具使用培训记录关联 航空维修 专用工具校准周期管理 航材设备使用记录追溯 适航要求符合性管理 智能制造 生产线工具智能调度 使用时长统计与寿命预警 工具维护保养自动提醒 客户价值 管理效率提升:工具盘点效率提升10倍以上,人力成本降低60% 资产利用率优化:工具共享率提高40%,减少重复采购 安全管理强化:实现100%操作可追溯,安全事故降低80% 决策支持:数据驱动管理优化,提供精准的采购和报废决策依据 技术服务支持 斯科信息提供全生命周期服务: 需求调研与方案定制 系统部署与集成服务 操作培训与技术支持 系统升级与维护服务 📞 联系我们:19925314483获取行业解决方案详情与演示体验斯科信息技术团队为您提供专业的RFID工具管理咨询与定制化服务
深圳市斯科信息技术有限公司 2025-09-22
“急物帮”疫情系统
湖南大学设计艺术学院数据智能与服务协同实验室(DISCO Lab)发起并联合湖南大学嵌入式与网络计算湖南省重点实验室、国防科技大学高性能计算国家重点实验室、中山大学大数据与计算智能研究所等科研单位师生,历时十天,从无到有、响应关切,快速开发上线了“急物帮”疫情公益微信小程序,助力社区居民应急生活物资供需和网格化管理。 解决的主要困难:为民众提供物资供应信息,助力防疫工作;搜集物价线索,信息透明公开;线上线下结合,实体虚拟融合。基本功能:结合地理位置收集物资信息,构建周边物资数据库;搜索周边物资信息,规划购买行程;发布物资求助信息,从线上社区中获得反馈。 
湖南大学 2021-04-10
聚合物热电材料
给体片段以氟原子修饰的n型给受体聚合物热电材料,利用聚合物链间的给受体相互作用维持聚合物的电子迁移率,通过引入氟原子增加聚合物的电子亲和性以提高n掺杂效率,两者的协同作用大幅度提高了聚合物的n型电导率。通过进一步提高聚合物的塞贝克系数,成功地将n型给受体聚合物的热电性能提高了三个数量级。引入氟原子的聚合物的n型电导率提升至1.3 S/cm,功率因子提升至4.6 μW/mK2,是目前n型给受体聚合物热电材料的最佳性能。通过对聚合物在掺杂状态下的电子顺磁共振谱、紫外光电子能谱和X射线光电子能谱的表征证明了氟原子的引入提高了聚合物的n掺杂能力。场效应晶体管器件结果则表明氟原子的引入提高了聚合物在n掺杂状态下的电子迁移率。这两者的协同作用使得该聚合物的电导率相比没有引入氟原子的聚合物提高了1000倍。此外,掠入射X射线衍射、原子力显微镜以及导电原子力显微镜实验证明了氟原子的引入改变了聚合物的分子排列,提高了聚合物与掺杂剂的混溶性,使聚合物从“局部掺杂”的状态转变为“均匀掺杂”状态,从而维持了掺杂聚合物较高的n型塞贝克系数。
北京大学 2021-04-11
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