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一种具有抗肿瘤作用的化合物、其制备方法及应用
本发明公开了一种具有抗肿瘤作用的化合物、其制备方法及应用。所述化合物为 1-(2,4-二氯苄基)-1H 吲唑-3-碳酰肼和具有抗肿瘤作用的蒽环类化合物通过酰腙键相连。其制备方法包括以下步骤：(1)将1-(2,4-二氯苄基)-1H 吲唑-3-碳酰肼、蒽环类抗肿瘤化合物和催化剂共溶于有机溶剂中；(2)室温下反应 8 至 24 小时；(3)减压浓缩至原体积的 1/5 至 1/20，采用重结晶法纯化，干燥。本发明提供的化合物，经细胞代谢成阿杜丁和蒽环类抗肿瘤化合物，实现共同转运，IC50 值显著低于游离的蒽
华中科技大学
2021-04-14
一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物，为式I结构的化合物，不但可应用于制备抗肿瘤药物，而且还可以用于制备预防肿瘤的药物。本发明还公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法，包括：将毛酸浆宿萼用提取溶剂回流提取，得到提取液；将提取液浓缩，用水稀释后用有机溶剂萃取，所述的有机溶剂至少包括二氯甲烷，得到二氯甲烷萃取液；将二氯甲烷萃取液经浓缩后过色谱柱，经过洗脱体系洗脱后重结晶得到具有抗肿瘤活性的化合物。该制备方法简单可靠，可操作性强，效率高，可进行工业化大生产，有利于推广应用，具有良好的应用前景。
浙江大学
2021-04-13
核苷类化合物的合成及其荧光探针性能与抗肿瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的组成部分，荧光识别在核酸的研究中被广泛应用于荧光光谱法检测，其作为荧光探针的特性取决于可靠性和灵敏度。研究开发制备毒性低、量子产率高及灵敏度高的核苷类作为荧光探针的良好骨架，经过结构修饰的荧光核苷类似物不仅具备良好的发射性，还对周围微环境变化非常敏感。其结构与天然核苷极为相似，具有很好的生物兼容性，插入核酸序列后可代替天然核苷发挥正常的生物功能
江南大学
2021-04-13
蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物用于制备治疗妇科肿瘤疾病药物的应用。【摘要】本发明提供了一种蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞(SiHa)和人子宫内膜癌细胞(shikawa)四种妇科肿瘤的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐对四种妇科肿瘤细胞均有很强的抑制作用，抗癌活性强于阳性药紫衫醇，且不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学
2021-04-13
产教深度融合 创新物联网专业人才培养
物联网作为我国重点发展的战略性新兴产业之一，对于支撑“网络强国”和“中国制造2025”等国家战略具有重要意义。然而，当今高校物联网专业却普遍面临人才培养与产业发展不适配、教育内容与产业技术应用相脱节等挑战。本案例通过构建“多主体参与、多模式共融、多层次渐进”的物联网产业学院，全面推动企业优势与教育资源融合，从人才培养目标重构，产教融合创新平台搭建，以及“专创融合”+“赛教融合”的人才培养模式构建等方面，全面提升物联网专业人才培养质量，着力培养创新能力强、可适应经济社会发展需要的高质量工程技术人才，使学生实践能力显著增强，就业率和创业成功率大幅提升。
天津市大学软件学院
2025-05-16
揭示microRNA-122在肝细胞抗病毒天然免疫中的作用
了肝脏特异性的小分子非编码核糖核酸microRNA-122在肝细胞抗病毒天然免疫中的重要作用，并揭示microRNA-122通过抑制RTK/STAT3信号通路赋予肝细胞强有力天然免疫功能的核心机制。 在肝癌细胞HepG2中导入microRNA-122可以极其显著地增强细胞应对各种病毒核酸（包括HCV和HBV）的天然免疫反应。研究发现microRNA-122可以直接靶向多种受体酪氨酸激酶（RTK），从而降低了HepG2细胞中STAT3的酪氨酸磷酸化水平。更有趣的是，他们发现STAT3可以直接抑制干扰素调节因子IRF1的表达，STAT3酸磷酸化水平的下调解除了STAT3对干扰素转录激活的抑制，从而使得干扰素信号通路在病原体入侵时能迅猛激活。该研究揭示了在肝细胞中miR-122–RTKs/STAT3–IRF1–IFNs通路调控干扰素表达的重要途径，阐明了微RNA对肝细胞等非免疫细胞天然免疫能力调控的新机制。 成熟肝细胞中microRNA-122表达量极其丰富，因此在遇到病毒侵害时可迅速启动天然免疫应答，这种强健的天然免疫能力对于肝细胞是必不可少的，一旦肝细胞中microRNA-122含量不足（比如，病毒感染引起的炎症可导致microRNA-122表达下调），就会导致肝细胞天然免疫能力大幅下降，更容易被病毒入侵。以上这些发现对于病毒慢性感染引起的肝脏疾病，特别是癌症的治疗具有重要指导意义。
中山大学
2021-04-13
抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法
一种抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法，属于用于抗肿瘤药物的衍生物。本发明的大黄素和5-FU拼合的衍生物，为3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物，其制备方法是以大黄素为原料，经6,8-二甲基化、2位羟甲基化、1位甲基化、再将2位羟甲基氯代，然后与5-FU的N1位连接，最后将得到的拼合物与不同的卤代烷或取代氯苄进行N3-烷基化，得到目标化合物。本发明的大黄素和5-氟尿嘧啶的拼合物对肿瘤细胞和正常细胞具有较好的选择性，可用于制备治疗癌症的药物。体外抗肿瘤实验表明，本发明提供的拼合物与5-FU及大黄素相比，对正常细胞的毒性明显降低。
江苏师范大学
2021-04-11
日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及日蟾毒它灵及其盐化物的新用途，具体是涉及日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用。【摘要】本发明提供一种日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵及以上四个化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞和人子宫内膜癌细胞四种妇科肿瘤的抗癌实验比较，实验结果显示日蟾毒它灵具有比蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵更强的抗妇科肿瘤细胞活性，并且日蟾毒它灵的盐酸盐或硫酸盐比华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵三个化合物的盐酸盐或硫酸盐具有更强的抗妇科肿瘤细胞活性。本发明所提供的日蟾毒它灵及其盐化物成分清楚，质量可控，抗癌活性强，不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学
2021-04-13
具有肿瘤细胞 G1 期阻滞作用的化合物及其制备和应用
本发明通过对黄柄曲霉固体发酵和对其发酵产物的甲醇提取物进行分离纯化，得到 18 个细胞松弛素类新化合物，通过抗肿瘤活性评价，发现化合物 1 黄柄曲霉菌素 A 对白血病细胞 HL-60，人肝癌细胞SMMC7721，人肺癌细胞 A-549，人乳腺癌细胞 MCF-7，人结肠癌细胞 SW480 有一定的抑制作用。本发明人采用 4 株癌细胞(人早幼粒白血病细胞 HL-60、急性早幼粒白血病细胞株 NB4、结肠癌细胞株 RKO、人结直肠癌细胞 HCT116)和两株正常细胞(肾上皮细胞 293T 和结肠上皮细胞
华中科技大学
2021-04-14
潮风草提取物在制备肿瘤多药逆转剂药物中的应用
潮风草系萝藦科Asclepiadaceae鹅绒藤属植物潮风草Cynanchum ascyrifolium (Franch. Et sav.)，分布在日本、朝鲜以及中国大陆的辽宁、吉林、山东、河北等地，多生于山坡草地上、疏林下向阳处和沟边。《全国中草药汇编》收载潮风草的根味苦、咸，性寒，具有清热凉血，利尿通淋，解毒疗疮的功能。用于阴虚内热，骨蒸潮热，自汗盗汗，风温灼热多眠，产后虚烦血厥，肺热咳血，温疟，热淋，血淋，风温痹痛，瘰疬，咽喉肿痛，乳痈，疮痈肿痛，但至今未见潮风草提取物用于肿瘤细胞多药耐药逆转剂方面的报道。 恶性肿瘤是目前严重危害人类健康的疾病之一，它以细胞异常增殖和转移为特点。世界卫生组织统计资料表明，2000年全球新发恶性肿瘤病例约1000万，死亡620万，患病2200万例；预计到2020年恶性肿瘤新发病例将达到1500万，死亡1000万，患病3000万例。化疗是恶性肿瘤综合疗法的方法之一，广泛用于术前、术中和术后，但肿瘤细胞多药耐药现象严重影响化疗对恶性肿瘤的疗效。克服肿瘤药物的多药耐药，恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性，寻找高效低毒的肿瘤细胞多药耐药逆转剂是当前肿瘤治疗药物的研究方向。
青岛大学
2021-04-13