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简单酮高效、高选择性不对称还原胺化
采用钌作为金属源,便宜的醋酸铵作为胺源,在氢气作为还原剂的条件下,直接对简单烷基芳基酮进行了不对称还原胺化得到非常有价值的手性伯胺,并且取得了高效、高选择性以及宽的底物范围的结果 了展示该反应的实用性,作者通过该方法克级规模合成了三种药物的关键手性中间体,分别为Tecalcet hydrochloride(治疗甲状旁腺机能亢进)、盐酸西那卡塞(Cinacalcet,用于治疗进行透析的慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进症)以及利凡斯的明(Rivastgmine,胆碱酯酶抑制药,阿尔茨海默病治疗药),证明了该催化体系在药物合成中具有巨大的潜在应用价值。
南方科技大学 2021-04-13
一种印刷品对称性检测方法及系统
一种印刷品对称性检测方法及系统,包括实时图像预处理,确定影像中纸边位置,确定标识区域边 际到纸边的距离以及标识区域的宽度,确定左上和右下标识特征整周期开始位置,然后对左右两侧感兴 趣区域进行对称性分析,包括计算对称性测度和对称性缺陷判断。本发明提供套印产品的实时检测方案, 特点之一是快速,能够达到实时处理的效果,另一特点是鲁棒性强。基于以上两个特点,在实际生产过 程中,运用本发明可以进行实时检测,及时筛选出不合格品,提高检测效率和经济效益。&n
武汉大学 2021-04-14
在自由基不对称化学领域重要研究进展
刘心元课题组巧妙地设计开发了一种由一价铜与金鸡纳生物碱衍生的多齿阴离子配体组成的催化体系。此多齿阴离子配体不仅有效的提供了手性环境,更显著增强了铜中心的还原性。因此,课题组可以直接将简单易得的外消旋卤代烷烃单电子还原成非手性烷基自由基中间体,并进一步成功实现了立体汇聚式的Sonogashira碳(
南方科技大学 2021-04-14
高性能稀土基单分子磁体中的对称性策略
验证D5h局域对称性可以有效减弱横向磁各向异性以及抑制磁量子隧穿效应(Chem. Sci.2013, 4, 3310),随后再进一步通过精准分子设计,创造了其时单分子磁体的有效能垒和磁滞回线开口温度的世界纪录(Angew. Chem. Int. Ed.2014, 53, 12966;J. Am. Chem. Soc.2016, 138, 5441;J. Am. Chem. Soc.2016, 138, 2829),同时又发现D5h局域对称性的钬单离子磁体中的超精细相互作用可以有效抑制零场磁量子隧穿效应(Angew. Chem. Int. Ed.2017, 56, 4996) 为高性能稀土基单分子磁体中的对称性策略(包括对称性策略的理论基础、高性能单分子磁体中的理论模拟和实验分析、相关实例讨论)以及未来的机遇与挑战作了全面论述
中山大学 2021-04-13
纳米铝塑板
产品名称:纳米氟碳涂层铝塑板 表面涂层: 铝合金:AA1100series,AA3003series 铝厚:0.3mm,0.40mm,0.45mm,0.50mm 铝厚度:4mm,5mm,6mm 宽度:1220mm,1250mm,1500mm 长度:最长至6000mm,特殊宽度可定制 背涂: 品牌:ALUSHINE 产地:山东临沂
临沂金湖彩涂铝业有限公司 2021-09-02
过敏性疾病治疗药物
成果介绍三月项目的成功研发将有力推动治疗过敏性鼻炎,儿童抑郁症等技术创新点及参数市场上尚无同类药,自身免疫性疾病发病率高市场前景通过增加肠道微生物的多样性和多种益生菌的含量,从而调节肠道微生态的平衡,达到提高免疫力。利用药物医疗,靶向肠道微生物医疗。
东南大学 2021-04-13
微针光动力治疗技术
鲜红斑痣又称葡萄酒样痣是一种常见的先天性真皮乳头层毛细血管扩张畸形,新生儿发病率为0.3%-0.5%,影响全球约2500万人,65%的患者病灶在30~50岁前产生明显增生,甚至出现结节且创伤后容易出血,对患者日常活动、社交娱乐和情感方面等生活质量方面可产生轻度到中度的不良影响,并与Sturge-Weber综合征、青光眼等疾病相关联。 脉冲染料激光治疗疗法和血管靶向光动力疗法是目前常用的两种鲜红斑痣治疗方法。脉冲染料激光治疗目前被认为是治疗鲜红斑痣的金标准,但其治愈率仅为10-30%,约有20-30%的患者治疗无效,并有较高复发率。血管靶向光动力疗法但存在有效率高、治愈率低、对粉红型及增生型患者治疗效果不佳、避光周期长等问题。 本技术专利体系将解决鲜红斑痣治疗的剂量控制,通过采用微针、进药、新型治疗光源解决治疗过程的精准调控,并获得短避光周期的效果、低光敏剂用量的效果。 图1.阵列光动力治疗系统原理、样机及算法流程
北京理工大学 2023-02-27
靶向治疗脑胶质癌药物
脑胶质母细胞瘤是世界性的医学难题,存在迫切的临床需求,申请人发明的新药ACT001(即DMAMCL)能选择性杀灭癌症干细胞,并可穿过血脑屏障,在脑部中的浓度达到血液中的1.8倍,可在脑原位胶质母细胞瘤动物模型上抑制87%的肿瘤生长,并延长生存期172%。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 脑胶质母细胞瘤是世界性的医学难题,存在迫切的临床需求,申请人发明的新药ACT001(即DMAMCL)能选择性杀灭癌症干细胞,并可穿过血脑屏障,在脑部中的浓度达到血液中的1.8倍,可在脑原位胶质母细胞瘤动物模型上抑制87%的肿瘤生长,并延长生存期172%。其口服胶囊制剂已进入澳洲临床I期试验,没有观察到副作用,药代数据支持足够的安全性与疗效。因此,ACT001有望成为中国创造的“First-in-Class”胶质瘤孤儿药在海内外上市,为这一世界性的医学难题提供新的治疗手段。 创新点如下:  ACT001是采用“双缓”策略的药物,口服后缓慢吸收,体内缓慢释放药物,推荐剂量下,无毒副作用。  ACT001正在进行澳洲临床I期试验,目前已有多位患者服用,没有药物相关的毒副作用,PK数据优于临床前的动物试验。  ACT001可从天然产物小白菊内酯制备而来,而小白菊内酯在西方传统草药小白菊中的含量很低(0.1%)。我国特有的中药山玉兰根皮中,小白菊内酯的含量高达9.6%,从而实现ACT001的大量生产。 ACT001是以癌症干细胞为靶点筛选和开发的药物,其在临床上的试用,将为探索靶向癌症干细胞的新药提供重要参考价值。
南开大学 2022-07-28
眼科专用诊断治疗仪
项目简介: 本治疗仪属国内首创并取得国家医疗器械注册证书的眼科专用诊断治疗仪器,其产品的安全性和技术性能均符合国家医疗器械产品市场准入的规定,已可合法的进入临床应用。 治疗仪主要用于各种眼底常见病多发病的激光治疗,典型治疗病变是视网膜穿孔,视网膜剥离,糖尿病性视网膜病,眼底血管增生或破裂,视网膜肿瘤等。
北京理工大学 2021-04-11
靶向肿瘤相关巨噬细胞CCL18及其受体PITPNM3治疗性小分子化合物和单克隆抗体的转化应用研究
课题组既往的研究以及本课题前期的实验结果提示肿瘤相关巨噬细胞大量分泌CC L 1 8,并鉴定了P ITPNM3是CCL18的功能性受体,其与乳腺肿瘤的恶性程度正相关,因此,CCL18及其受体P ITPNM3是导致乳腺癌转移的关键基因,也是进一步开展临床转化研究的关键靶点。研发能够靶向CCL18及其受体 PITPNM3的小分子化合物和单克隆抗体对于将来研发乳腺癌治疗的前体药物,改善乳腺癌的转归有重大意义。
中山大学 2021-04-11
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