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拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点，通过改变电荷、脂溶性，实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控（Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66）。在此基础上，利用金属配合物的长激发态寿命，构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗（Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296），为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而，与传统化疗药物类似，这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗，同样也面临可能的耐药风险。至今为止，金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上（Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315），巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制；进一步研究发现，配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡，有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性，从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时，实现了细胞核靶向富集（图2）。DNA拓扑异构酶（topoisomerase，Topo）为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称，可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制，Topo酶划分为Topo I和Topo II，因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱（Topo I抑制剂）和依托泊苷（Topo II抑制剂）是其代表性药物，但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制，与之相比，Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析，辅助分子对接模拟计算，证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合，从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合，是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学
2021-04-13
具有肿瘤细胞 G1 期阻滞作用的化合物及其制备和应用
本发明通过对黄柄曲霉固体发酵和对其发酵产物的甲醇提取物进行分离纯化，得到 18 个细胞松弛素类新化合物，通过抗肿瘤活性评价，发现化合物 1 黄柄曲霉菌素 A 对白血病细胞 HL-60，人肝癌细胞SMMC7721，人肺癌细胞 A-549，人乳腺癌细胞 MCF-7，人结肠癌细胞 SW480 有一定的抑制作用。本发明人采用 4 株癌细胞(人早幼粒白血病细胞 HL-60、急性早幼粒白血病细胞株 NB4、结肠癌细胞株 RKO、人结直肠癌细胞 HCT116)和两株正常细胞(肾上皮细胞 293T 和结肠上皮细胞
华中科技大学
2021-04-14
具有抗白血病、抗肿瘤作用的雄黄微生物转化液技术
雄黄本身是一种水不溶性硫化砷矿，具有剂型单一、生物利用率低、临床用量大等缺点。基于此，我们以甘肃优质道地矿物药雄黄为主要原料，成功的借助特定微生物的生物化学催化作用，建立起一套成熟的针对雄黄的微生物转化技术，将雄黄中的砷溶解出来，得到一种新型砷剂。通过药理药效实验证实，该新型砷剂可以有效的通过阻滞细胞周期，在体内外诱导小鼠腹水瘤 S180 和肝癌细胞 H22 发生凋亡。同时，对荷瘤小鼠的毒副作用较小，对肿瘤组织具有很强的选择性。尤其对多种（多药耐药）白血病有良好的体外抑制作用。目前实验证实，与雄黄相
兰州大学
2021-04-14
潮风草提取物在制备肿瘤多药逆转剂药物中的应用
潮风草系萝藦科Asclepiadaceae鹅绒藤属植物潮风草Cynanchum ascyrifolium (Franch. Et sav.)，分布在日本、朝鲜以及中国大陆的辽宁、吉林、山东、河北等地，多生于山坡草地上、疏林下向阳处和沟边。《全国中草药汇编》收载潮风草的根味苦、咸，性寒，具有清热凉血，利尿通淋，解毒疗疮的功能。用于阴虚内热，骨蒸潮热，自汗盗汗，风温灼热多眠，产后虚烦血厥，肺热咳血，温疟，热淋，血淋，风温痹痛，瘰疬，咽喉肿痛，乳痈，疮痈肿痛，但至今未见潮风草提取物用于肿瘤细胞多药耐药逆转剂方面的报道。 恶性肿瘤是目前严重危害人类健康的疾病之一，它以细胞异常增殖和转移为特点。世界卫生组织统计资料表明，2000年全球新发恶性肿瘤病例约1000万，死亡620万，患病2200万例；预计到2020年恶性肿瘤新发病例将达到1500万，死亡1000万，患病3000万例。化疗是恶性肿瘤综合疗法的方法之一，广泛用于术前、术中和术后，但肿瘤细胞多药耐药现象严重影响化疗对恶性肿瘤的疗效。克服肿瘤药物的多药耐药，恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性，寻找高效低毒的肿瘤细胞多药耐药逆转剂是当前肿瘤治疗药物的研究方向。
青岛大学
2021-04-13
中山大学韩成成团队在中微子质量、宇宙暴胀和重子不对称起源方面取得重要进展
中山大学物理学院韩成成副教授团队发现，如果在标准模型基础上只引入一个新粒子——希格斯三重态，为什么中微子有微小的质量、宇宙早期的快速膨胀(暴胀)是如何发生的、为什么我们的可见物质是以重子物质为主，反重子却很少三个问题将会得到同时解决。
中山大学
2022-05-30
自主作业林业机器人平台
本发明公开了一种自主作业林业机器人平台，包括机器人本体和控制系统，机器人本体采用了四轮的驱动结构，包括车底盘、车顶平台、车架等部分。机器人的控制系统可完成复杂控制和数据处理算法，同时加装了导航定位、激光测量、双目视觉等多种传感器，进行自主林业机器人作业环境信息检测和智能导航。该自主作业林业机器人结构简单，四轮的驱动能力强，可在林区复杂地形条下灵活可靠地运动，具备智能决策和环境建模的能力，可完成林区作业环境信息检测任务；同时可在机器人上加装多种作业机械手，进一步自主完成林木整枝、间伐、采伐和集运等林业生产作业任务。
北京林业大学
2021-02-01
基于DSP的高速数据采集平台
开放化、高速化和高精度化都是现代信息技术的发展趋势和研究热点。数据采集系统是通信技术和数控技术领域的重要功能模块，应用领域十分广泛。 本数据采集平台的中央控制芯片选用美国TI公司的DSP (Digital Signal Processor，数字信号处理芯片)TMS320C5402。DSP具有高速、高精度的运算能力，强大、方便的数据通信能力，灵活、可靠的编程与信号处理能力。设计选用昀A/D转换芯片是AD公司推出AD976A，其转换精度是16位，转换速率最高可达200k/s。系统的核心采用DSP控制AD976A实现高速数据采集的功能。
南京工程学院
2021-04-11
多自由度精密位移平台
多自由度精密位移平台由压电马达驱动，包含传感器、驱动器和控制器等部件，是精密仪器运动控制系统的核心部分，也是精密加工设备、医疗设备、微电子制造检测设备、测量仪器、印刷设备、生物医疗设备、自动化生产线的关键组件。其压电马达具有高分辨率、小尺寸、低能耗等特点，其运动控制部分采用先进的EtherCAT（通用超高速以太网现场总线）方案，使系统不仅更简洁、更灵活，还具有更好的实时性。
北京大学
2021-02-01
自主作业林业机器人平台
项目成果/简介:本发明公开了一种自主作业林业机器人平台，包括机器人本体和控制系统，机器人本体采用了四轮的驱动结构，包括车底盘、车顶平台、车架等部分。机器人的控制系统可完成复杂控制和数据处理算法，同时加装了导航定位、激光测量、双目视觉等多种传感器，进行自主林业机器人作业环境信息检测和智能导航。该自主作业林业机器人结构简单，四轮的驱动能力强，可在林区复杂地形条下灵活可靠地运动，具备智能决策和环境建模的能力，可完成林区作业环境信息检测任务；同时可在机器人上加装多种作业机械手，进一步自主完成林木整枝、间伐、采伐和集运等林业生产作业任务。
北京林业大学
2021-04-11
智能家居系统集成平台
本项目来源于国家项目，目前已经申请专利。 智能家居是以住宅为平台，利用综合布线技术、网络通信技术、自动控制技术、远程控制技术、音视频技术将家居生活有关的设施集成，构建高效的住宅设施与家庭日程事务的管理系统，提升家居安全性、便利性、舒适性、艺术性，并实现环保节能的居住环境。 本平台由环境感知系统、家电控制系统、信息整合平台和远程控制系统组成。 环境感知系统由无线传感网络和相应的数据接口组成；家电控制系统由家电控制子网管和普通家电组成；信息整合平台由Agent中间件接和集中控制网关组成；远程控制系统由手机、平板和网关组成。平台的主要功能有：1、 环境感知：布置在家庭环境中的温湿度、光照、烟雾、有害气体传感器，利用WSN技术组网，能够实时地采集环境数据，并上传到网管进行分析；2、 家电控制：在数字家庭中布置1到多个物联网智能红外遥控器，通过以太网、RS485、Zigbee等技术连接到网关，通过智能学习家电控制码，完成家电控制的请求；3、 调度：家庭网关系统可以和任何家庭设备对话，随时监测设备的状况（无须打扰用户），这样便于车辆的集群调度；4、 安防预警：烟雾和有害气体传感器能够随时监控室内环境，网关分析监控数据并在必要的时候报警；5、 远程控制与信息推送：手机软件与智能家居网关通过WCF技术相连，利用GSM推送信息，实现远程接听监控和危险报警；6、 系统接入接口：利用WCF技术发布WebService服务，可以满足跨平台的设备接入，同时提供C#语言的设备接入规范SDK；7、 信道安全附加硬件：硬加密信息传输信道，保证传输过程的安全性。
北京科技大学
2021-04-11