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抗肿瘤候选药物HLY-0019
组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)能够有效抑制组蛋白去乙酰化酶的活性,促进组蛋白 及非组蛋白的乙酰化修饰,从而抑制肿瘤细胞生长,诱导肿瘤细胞分化和凋亡。自20世纪90 年代以来,已有多种组蛋白去乙酰化酶抑制剂被开发,并在临床上得到应用。其中,伏立诺 他(Vorinostat),是Merck 公司开发的世界上第一个抑制HDAC的新型抗癌药物,该药于2006年 10月6日获得美国FDA批准上市,是首个获批的组蛋白脱乙酰酶抑制剂,临床用于其它药物无 效、恶化或病情反复的转移性皮肤T淋巴细胞瘤。 候选药物HLY-0019是本项目组采用临床导向性药物设计策略 (Clinic-directed drug design) 和拼合原理,将异羟肟酸类HDACi和短链脂肪酸类HDACi拼合,而得到的异羟肟酸的二元 羧酸衍生物。与母体药物伏立诺他相比,具有更高的安全性、生物利用度和细胞渗透性。 HLY-0019具有良好的成药性。对HCT116、Hela、A549和MCF7具有明显抑制活性,IC50分 别为3.98μM,0.92μΜ,2.11μΜ和1.22μΜ,高于阳性对照药伏立诺他 (IC50分别为13.6μM, 2.12μΜ,5.51μΜ和7.94μΜ) 。HLY-0019的LD50为2350mg/kg,其急性毒性略小于伏立诺他(LD50 为2000mg/kg) 。
华东理工大学 2021-04-11
肿瘤特异的生物正交前药
协同利用酶触发的超分子自组装和生物正交断键反应,在肿瘤细胞内部实现原位、特异的前药激活,不仅极大地降低了抗癌药物的毒副作用,而且增强了靶向活化能力。设计合成了带有前药激活开关Tetrazine的酶响应组装前体短肽,利用宫颈癌细胞过表达的磷酸酶,在肿瘤原位构建功能纳米组装体,使前药激活开关获得肿瘤靶向性并且大量富集。后续使用的阿霉素前药TCO-DOX (其中,TCO为生物正交脱笼基团)在正常细胞或组织内没有激活,不产生毒性;而在肿瘤内则能被高效激活,显著提高了癌细胞的杀伤效果。
北京大学 2021-04-11
肿瘤科积液高效提取装置
本实用新型提供一种肿瘤科积液高效提取装置,涉及医疗器械技术领域,包括穿刺针、连接管、气管、气囊、液管、储液袋和排气装置,所述连接管左端连接穿刺针,右端通过气管与气囊连接,所述连接管下侧通过液管与储液袋连接,所述连接管上侧开有通孔;所述排气装置包括通气管和升降帽盖,所述通气管中心还设有滑管,所述升降帽盖上还设有滑杆,所述滑杆插入滑管连接,所述升降帽盖通过滑杆和滑管的配合连接在通气管内升降,所述通气管安装在所述通孔内,本实用新型结构简单,可以实现高效取液。
青岛大学 2021-04-13
肿瘤靶向型磁共振成像剂
项目简介 本项目研制了一种新型线粒体靶向性荧光成像剂 。新的成像剂为临床运用的磁共振 成像剂 MnDPDP 的改构型化合物,相比 MnDPDP 具有如下特征:1,已经得到纯品,合成线 路清析,可重复。2,有一定的肿瘤靶向性,(如图所示)3,锰成像剂的另一个重要特征 是毒性较低: 一次注射 10mg/KG 且连续注射 9 天后小鼠体重有增加,精神状态良好。4, 新的锰成像剂能提高肿瘤的体内成像特性, 可望运用于肿瘤诊断的磁共振成像剂。该锰 成像造影剂能运
江苏大学 2021-04-14
肿瘤个体化用药基因检测
山东翰康生物科技有限公司 2021-09-01
带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物,具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用,本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物,实验结果表明,具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用,且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用,应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性,有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学 2021-04-13
一种治疗超重
本科技成果已作为专利申请项目获得专利申请号,并通过专利申请初步审查。本发明的目的在于克服 现有中西医治疗超重/肥胖型多囊卵巢综合征(PCOS)的药物存在的不足,提供一种治疗超重/肥胖型多囊 卵巢综合征的中药方剂,该中药方剂一方面可以迅速有效地减轻患者体重及体重指数,体重下降后不容易 反弹、还能改善糖脂代谢、胰岛素抵抗等情况;另一方面可以改善PCOS患者不排卵/稀发排卵的情况,改 善生殖内分泌紊乱,调节卵巢功能,提高合并不孕患者的妊娠率。
中山大学 2021-04-10
可调式悬吊治疗器
【项目来源】南京中医药大学科技创新风险基金项目,编号CX200708。【知识产权】已申请专利,申请号200820185240.3。【类    别】医疗器械类。【功能主治】治疗胸腰段压缩性骨折。【主要技术指标】可调式悬吊治疗器包括四根立柱、四根用于立柱下部连接的下方横杆和两根相对设置的用于立柱上部连接的上方横杆,两根上方横杆上设有软兜。并通过以下技术措施来进一步实现:软兜一端固定在第一根上方横杆上,第一根上
南京中医药大学 2021-01-12
穴位贴敷治疗贴
技术特点148.穴位贴敷治疗贴穴位贴敷治疗贴是一种利用中药制剂吴茱萸、大黄等、丙烯酸压 敏胶、水刺无纺布、不锈钢珠及离型纸制成。穴位贴敷治疗贴的压敏 胶布剥离强度不小于 1.0N/cm,持粘性应不大于 2.5mm。适用范围 本品针对人体涌泉穴,对中医穴位起刺激作用。治疗口腔溃疡、 鼻炎症状。 使用方法清洁涌泉穴,打
兰州大学 2021-04-14
穴位贴敷治疗贴
穴位贴敷治疗贴是一种利用中药制剂吴茱萸、大黄等、丙 烯酸压敏胶、水刺无纺布、不锈钢珠及离型纸制成。穴位贴敷治疗贴 的压敏胶布剥离强度不小于 1.0N/cm,持粘性应不大于 2.5mm。 
兰州大学 2021-01-12
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