为打破重载组合列车制动系统维修瓶颈，本成果对电控空气制动系统进行了安全监测与故障诊断技术研究，并研制出相应故障诊断测试装置、在线安全装置；提出车地一体化实时数据联动安全保障技术。主要创新如下： 1.研制了CCBII制动机成套检测设备、法维莱制动机成套检测设备、DK-2制动机成套检测设备，打破了国外制动机厂商Knorr-Bremse的技术封锁，所提出的故障诊断技术已完成湖东电力机务段500台CCBII制动机和360台法维莱制动机的快速检修工作，人工材料成本降低了50%-67%。 2.提出了兼容多机车网络的重载组合列车在线安全监控及检测技术，解决了重载组合列车从同步操控级到部件级的多级通信网络传输一致性、实时性和可靠性问题。研制出紧急制动和惩罚制动记录分析装置、制动阀切除记录分析装置。 3.提出了车地一体化实时数据联动安全保障技术，对列车运行时的在线检测数据和地面检修数据进行联动分析，实现列车状态数据的及时上传，应急指令的自动下发和迅速响应，提高列车状态的自诊断能力和重载列车检修的自动化水平。

我国的电力工业在近十年内有了很大的发展，并将有更大的发展。作为电站的大型设备，其运行的安全性、可靠性和经济性是至关重要的，不仅关系到电厂的安全与生产效益，而且对国民经济有直接影响。 但是多年以来，汽轮发电机组损失均在千万元以上，直接经济损失则在数百亿元以上。据统计，1988年至1991年四年来全国发电机事故总台达219台次，占装机总台数（462台

XM-SX-IIIA便携式中医舌诊仪   XM-SX-IIIA便携式中医舌诊仪（中医舌象智能辅助诊断系统）是采用数据挖掘技术、机器视觉技术相结合的产品，该产品安装简单、操作方便、安全可靠、配置灵活，既能用于各大中医药大学舌象相关的教学、科研，又适用于医生舌诊的辅助分析，适用范围较广。   一、主要功能： ■ 计算机控制内部相机进行自动对焦拍摄，操作简单，图像清晰，完全实现舌象采集自动化。 ■ 采用数字化舌象采集平台与标准化方法还原，使舌象真实再现。 ■ 内部摄像采用模拟自然光源并能进行光线调节，使采集环境保持稳定。 ■ 在特定的光源环境下，采用摄像头获得舌像信息，对舌体图像的颜色、纹理、轮廓进行特征提取，由计算机将这些特征值与特征数据库中的阈值进行比对判断，给出舌象分析结果。 ■ 可以随时查询病例报告。 ■ 可以分析舌质颜色、舌苔颜色、舌形状、舌态。 ■ 内置消毒灭菌装置，操作前使用，避免交叉感染。 ■ 软件可以根据实际舌象的瘀斑、点刺、齿痕、裂纹等症状用文字显示舌象特征、临床病症以及饮食及用药建议。   二、主要特点： ■ 系统具有自主学习功能，通过不断学习，有效提高系统自主诊断准确性。 ■ 支持自动分析，且允许人工修正，提高诊断的准确性。 ■ 准确分析舌质、舌苔等，并直观显示结果。 ■ 支持初诊、复诊分离，实现便捷就诊。 ■ 支持多关键字的查询统计。 ■ 支持诊断分析报告打印。 ■ 用户权限管理，提高安全性。 ■ 自动对焦（即自动舌体捕获）。 ■ 灯光控制功能。   三、软件功能： ■ 用户权限管理，提高系统安全性。     ■ 病理、临床库可以持续更新，具备学习能力，且具备自动提取舌体，自动分析舌体、自动分析后手动调整等功能，提高了学习的准确度。 ■ 快捷的初诊、复诊入口，操作方便、快捷。 ■ 功能强大的视频分析能力，既可实时诊断，又可能根据需要进行人工调整。 ■ 灵活多变的查询统计能力，数据分析能力。 ■ 病例学习：单击主界面中的“病例学习”选项，进入学习界面，包括读取、保存、舌体轮廓提取、特征提取、自动提取控制、量化数据显示、舌象特征录入、临床意思录入、饮食指导及用药建议录入等选项，学习与分析过程，采用人机交互的方式。 ■ 自动获取：单击自动获取按钮，如果参数正确，舌体提取成功，若存在不足，可通过自动提取控制中的进度条及取反控制框选择来进行控制。 ■ 特征提取：为了便于分步处理，此处特征提取分步骤完成，分别舌质特征、舌苔特征、齿痕特征、裂纹特征、瘀斑特征以及点刺特征。点击某功能按钮后，相关特征将被量化，以舌质为例加以说明。比如，单击舌质特征、舌苔特征按钮后，数据结果自动分析结果。 ■ 人工绘制：对于某些来自于其他途径的图片，会存在自动获取舌头错误的情况，此时可以通过人工绘制来完成。单击“人工绘制”后，在图像显示区域，单击右键将出现菜单，包括选中舌体、勾画轮廓和撤销。其中选中舌体仅需在舌头四周点选四个点，单击“绘制完成”后再自动识别完成；勾画轮廓则是按住鼠标左键后通过拖动完成绘制，绘制完成后单击“绘制完成”便实现舌体提取。撤销可以对绘制过程觉得不满意的地方进行撤销，最多支持5步撤消。

XM-SX-4中医舌象诊断系统（网络版）   XM-SX-4网络版中医舌象诊断系统在单机版的基础上增加了以下功能： ■ 联网测试：教师机可以以管理员角色进行题库管理、试卷管理、试题管理、用户管理、数据分析。 ■ 题库管理：增加题库、删除题库、修改题库、查看题库。 ■ 试卷管理：可以查看、修改各试卷的详细内容和考生的考试详情，可以把试卷以word格式导出。 ■ 用户管理：修改用户、查看用户、增加或删除用户、查看考试记录。 ■ 试题管理：增加试题、删除试题、批量导入试题、克隆试题、修改试题等，目前默认支持5种题型（单选题，多选题，判断题，填空题和问答题）。 c：考试分析、试卷分析。 ■ 教师机：可以自主添加题库及试题，能随时设置考试开始和结束时间、成绩公布时间，编辑舌象试题发送到学生机中，教师机也可以在后台进行成绩修改。 ■ 学生机：学生机收到试题后在考试允许时间内开始答题，答题完成后提交试卷发送回教师机，系统可以自动评分，成绩公布时学生机可以看到自己的考试成绩。 一、主要功能： ■ 计算机控制内部相机进行自动对焦拍摄，操作简单，图像清晰，完全实现舌象采集自动化。 ■ 采用数字化舌象采集平台与标准化方法还原，使舌象真实再现。 ■ 内部摄像采用模拟自然光源并能进行光线调节，使采集环境保持稳定。 ■ 在特定的光源环境下，采用摄像头获得舌像信息，对舌体图像的颜色、纹理、轮廓进行特征提取，由计算机将这些特征值与特征数据库中的阈值进行比对判断，给出舌象分析结果。 ■ 可以随时查询病例报告。 ■ 可以分析舌质颜色、舌苔颜色、舌形状、舌态。 ■ 内置消毒灭菌装置，操作前使用，避免交叉感染。 ■ 软件可以根据实际舌象的瘀斑、点刺、齿痕、裂纹等症状用文字显示舌象特征、临床病症以及饮食及用药建议。 二、主要特点： ■ 系统具有自主学习功能，通过不断学习，有效提高系统自主诊断准确性。 ■ 支持自动分析，且允许人工修正，提高诊断的准确性。 ■ 准确分析舌质、舌苔等，并直观显示结果。 ■ 支持初诊、复诊分离，实现便捷就诊。 ■ 支持多关键字的查询统计。 ■ 支持诊断分析报告打印。 ■ 用户权限管理，提高安全性。 ■ 自动对焦（即自动舌体捕获）。 ■ 灯光控制功能。 三、软件功能： ■ 用户权限管理，提高系统安全性。     ■ 病理、临床库可以持续更新，具备学习能力，且具备自动提取舌体，自动分析舌体、自动分析后手动调整等功能，提高了学习的准确度。 ■ 快捷的初诊、复诊入口，操作方便、快捷。 ■ 功能强大的视频分析能力，既可实时诊断，又可能根据需要进行人工调整。 ■ 灵活多变的查询统计能力，数据分析能力。 ■ 病例学习：单击主界面中的“病例学习”选项，进入学习界面，包括读取、保存、舌体轮廓提取、特征提取、自动提取控制、量化数据显示、舌象特征录入、临床意思录入、饮食指导及用药建议录入等选项，学习与分析过程，采用人机交互的方式。 ■ 自动获取：单击自动获取按钮，如果参数正确，舌体提取成功，若存在不足，可通过自动提取控制中的进度条及取反控制框选择来进行控制。 ■ 特征提取：为了便于分步处理，此处特征提取分步骤完成，分别舌质特征、舌苔特征、齿痕特征、裂纹特征、瘀斑特征以及点刺特征。点击某功能按钮后，相关特征将被量化，以舌质为例加以说明。比如，单击舌质特征、舌苔特征按钮后，数据结果自动分析结果。 ■ 人工绘制：对于某些来自于其他途径的图片，会存在自动获取舌头错误的情况，此时可以通过人工绘制来完成。单击“人工绘制”后，在图像显示区域，单击右键将出现菜单，包括选中舌体、勾画轮廓和撤销。其中选中舌体仅需在舌头四周点选四个点，单击“绘制完成”后再自动识别完成；勾画轮廓则是按住鼠标左键后通过拖动完成绘制，绘制完成后单击“绘制完成”便实现舌体提取。撤销可以对绘制过程觉得不满意的地方进行撤销，最多支持5步撤消。

该项目介绍一种含氮芥基黄酮衍生物在抑制人肺癌细胞（A549），人宫颈癌细胞（Hela）等的增殖、转移过程中的应用，以及它们的制备方法。实验表明，目标化合物的抗肿瘤活性高于现有临床用药5-氟尿嘧啶，美法仑。 项目特色：在目标化合物的制备过程中，对仪器设备要求不高，原料来源丰富，产品制备成本较低，有国家知识产权保护。 展望：进一步研究，可望开发成一类新型的，未见报道的高效抗肿瘤新药。不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞线粒体膜电位的影响图不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞生长形态的影响图

一种抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法，属于用于抗肿瘤药物的衍生物。本发明的大黄素和5-FU拼合的衍生物，为3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物，其制备方法是以大黄素为原料，经6,8-二甲基化、2位羟甲基化、1位甲基化、再将2位羟甲基氯代，然后与5-FU的N1位连接，最后将得到的拼合物与不同的卤代烷或取代氯苄进行N3-烷基化，得到目标化合物。本发明的大黄素和5-氟尿嘧啶的拼合物对肿瘤细胞和正常细胞具有较好的选择性，可用于制备治疗癌症的药物。体外抗肿瘤实验表明，本发明提供的拼合物与5-FU及大黄素相比，对正常细胞的毒性明显降低。

该项目介绍一种含氮芥基黄酮衍生物在抑制人肺癌细胞（A549），人宫颈癌细胞（Hela）等的增殖、转移过程中的应用，以及它们的制备方法。实验表明，目标化合物的抗肿瘤活性高于现有临床用药5-氟尿嘧啶，美法仑。 项目特色：在目标化合物的制备过程中，对仪器设备要求不高，原料来源丰富，产品制备成本较低，有国家知识产权保护。 展望：进一步研究，可望开发成一类新型的，未见报道的高效抗肿瘤新药。 不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞线粒体膜电位的影响图 不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞生长形态的影响图

【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及日蟾毒它灵及其盐化物的新用途，具体是涉及日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用。【摘要】本发明提供一种日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵及以上四个化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞和人子宫内膜癌细胞四种妇科肿瘤的抗癌实验比较，实验结果显示日蟾毒它灵具有比蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵更强的抗妇科肿瘤细胞活性，并且日蟾毒它灵的盐酸盐或硫酸盐比华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵三个化合物的盐酸盐或硫酸盐具有更强的抗妇科肿瘤细胞活性。本发明所提供的日蟾毒它灵及其盐化物成分清楚，质量可控，抗癌活性强，不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。

利用金属配合物性质易调控的优点，通过改变电荷、脂溶性，实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控（Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66）。在此基础上，利用金属配合物的长激发态寿命，构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗（Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296），为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而，与传统化疗药物类似，这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗，同样也面临可能的耐药风险。至今为止，金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上（Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315），巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制；进一步研究发现，配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡，有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性，从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时，实现了细胞核靶向富集（图2）。DNA拓扑异构酶（topoisomerase，Topo）为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称，可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制，Topo酶划分为Topo I和Topo II，因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱（Topo I抑制剂）和依托泊苷（Topo II抑制剂）是其代表性药物，但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制，与之相比，Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析，辅助分子对接模拟计算，证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合，从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合，是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。

本发明通过对黄柄曲霉固体发酵和对其发酵产物的甲醇提取物进行分离纯化，得到 18 个细胞松弛素类新化合物，通过抗肿瘤活性评价，发现化合物 1 黄柄曲霉菌素 A 对白血病细胞 HL-60，人肝癌细胞SMMC7721，人肺癌细胞 A-549，人乳腺癌细胞 MCF-7，人结肠癌细胞 SW480 有一定的抑制作用。本发明人采用 4 株癌细胞(人早幼粒白血病细胞 HL-60、急性早幼粒白血病细胞株 NB4、结肠癌细胞株 RKO、人结直肠癌细胞 HCT116)和两株正常细胞(肾上皮细胞 293T 和结肠上皮细胞