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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病，尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来，肿瘤的药物治疗取得了长足的进展，并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径，也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上，对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究，构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验，进一步研究构效关系，提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验，为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟，虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系，筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂，用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物，奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上，综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施，将获合成50个以上TZD类似物，经过体外和体内筛选，争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性，毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系，以及通过肿瘤动物模型的研究，进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学
2016-04-15
基于片段的 YEATS 结构域抗肿瘤增殖抑制剂
成果创新点 首批针对 YEATS 的抗肿瘤增殖药物先导化合物 技术成熟度 关键技术研发阶段 市场情况 抗癌药物市场巨大 转化计划 专利转让/技术入股 所需支持 1000 万-5000 万
中国科学技术大学
2021-04-14
用于局部肿瘤给药治疗的可吸收纳米制剂
本成果来自国家级和省部级科技计划项目，获国家发明专利授权，是获得省部级和学会级三等以上奖励的重点纵向成果。化疗药物已被广泛应用于肿瘤治疗，但由于其严重的毒副作用和低治疗效果而使这种非特异性的全身给药受到了限制。该项目构建了以可降解高分子为载体材料，装载抗肿瘤化疗药物的纳米制剂。动物实验结果显示该制剂可显著降低临床用化疗药物的毒副作用，同时可靶向输送药物到肿瘤细胞，对恶性肿瘤细胞具有显著的抑制作用。
西南交通大学
2016-06-28
基于片段的 YEATS 结构域抗肿瘤增殖抑制剂
首批针对 YEATS 的抗肿瘤增殖药物先导化合物
中国科学技术大学
2023-05-22
特殊成纤维细胞亚群调控肿瘤干细胞新机制
CD10+GPR77+成纤维细胞亚群通过IL-6，IL-8维持肿瘤干细胞干性，从而导致肿瘤化疗耐药。IL-6，IL-8的分泌由持续激活的NF-kB信号调控。有趣的是，在这群细胞中NF-kB的持续激活不依赖IkB的降解。进一步研究发现，肿瘤微环境中的C5a作用于其受体GPR77，使下游RSK-1磷酸化，进而介导了非IKK依赖的p65 Ser536磷酸化。而该位点的磷酸化是p300介导的p65 lys310乙酰化的基础。p65乙酰化导致p65持续滞留在细胞核内，导致了NF-kB信号的持续激活。该研究首次阐述了补体分子对炎症转录因子转录后修饰的调控作用。
中山大学
2021-04-13
关于印发《高质量培养科技成果转移转化人才行动方案》的通知
为贯彻落实党的二十大精神，按照《中共中央 国务院关于构建更加完善的要素市场化配置体制机制的意见》相关要求，我中心研究制定了《高质量培养科技成果转移转化人才行动方案》。现印发给你们，请认真组织实施。
科技部火炬中心
2023-03-15
关于印发《高质量培养科技成果转移转化人才行动方案》的通知
为贯彻落实党的二十大精神，按照《中共中央 国务院关于构建更加完善的要素市场化配置体制机制的意见》相关要求，我中心研究制定了《高质量培养科技成果转移转化人才行动方案》。现印发给你们，请认真组织实施。
科技部火炬中心
2023-03-21
怀进鹏：分类推进高校改革，推动高校科技成果转移转化
2月21日，教育部党组书记、部长怀进鹏主持召开会议，聚焦贯彻落实《教育强国建设规划纲要（2024—2035年）》和三年行动计划，部署加强教育战略研究相关工作。
微言教育
2025-02-24
靶向CCL18抑制乳腺癌细胞浸润和转移的方法及其应用
本发明提供了一种靶向促肿瘤进展因子CCL18来抑制乳腺癌细胞浸润和转移的方法，该方法为靶向抑制肿瘤相关巨噬细胞来源的CCL18的作用。具体利用CCL8的中和性抗体或沉默CCL18mRNA的siRNA抑制CCL18的作用。本发明还提供了一种抑制乳腺癌细胞的浸润和转移的药物，该药物含有抑制CCL18作用的成分，包括靶向CCL18的中和性抗体或CCL18mRNA的siRNA。本发明使得靶向TAM所分泌的CCL18的治疗具有普遍应用价值，克服了药物治疗对乳腺癌病例的选择性。本发明提出以CCL18为靶点，弥补了手术、放疗、化疗和内分泌治疗的不足，扩大靶向治疗的范围。
中山大学
2021-04-11
宁夏回族自治区关于组织参加第五届中国-阿拉伯国家技术转移与创新合作大会的通知
为深入贯彻落实习近平主席在首届中阿峰会、中海峰会上的重要讲话精神，持续深化中阿科技领域务实合作，自治区科技厅将于2023年9月20至23日在银川举办第五届中国-阿拉伯国家技术转移与创新合作大会（以下简称大会）。作为中国-阿拉伯国家博览会框架下的重要活动，大会以“中阿科技合作，共享创新未来”为主题，聚焦清洁能源、荒漠化防治等重点领域，组织科技合作高层论坛、技术成果推介对接会、中阿科技合作研讨会等系列活动，为推动区内外有关单位与阿拉伯国家科技创新交流合作搭建平台、提供服务。请结合对阿科技合作与技术转移需求，组织推荐区内外有关单位报名参会。会议有关信息如下。
宁夏回族自治区科学技术厅
2023-08-10