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抗肿瘤靶点新药K-80003开发
药物靶点是药物发挥作用的关键。tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于2010年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物DHA和非甾体抗炎药舒林酸与核受体RXR的结合模式,张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003,该化合物特异性靶向tRXR。已完成的临床前实验表明,K-80003(TX803)在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS基因突变型结直肠癌,这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等EGFR靶向药物都具有抗药性,但K-80003(TX803)对其的抗癌治疗效果非常明显,突破了抗药性限制。同时,K-80003(TX803)作为化学小分子药(常温保存的小片剂),具有良好的口服吸收性,并且安全性高。 二、技术成熟度 当前,围绕K-80003(TX803)与tRXR抗癌靶点,张晓坤课题组已先后在《癌细胞》(Cancer Cell,2010)、《癌基因》(Oncogene,2011)、《致癌作用》(Carcinogenesis,2013)、《化学生物学》(Chemical Biology,2014)、《癌症研究》(Cancer Research,2015)、《自然综述》(Nature Communications,2017)等国际一流学术期刊发表多篇文章(均以厦门大学为排序第一单位),以清晰的脉络深入梳理了治疗tRXR介导的肿瘤的分子机制,凭借成熟的核受体药物开发经验,从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。K-80003(TX803)的研发历时六年多,是全球首个作用于tRXRα新靶点的原创新药,具有全新作用靶点和新颖化学结构,且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国FDA的临床试验许可批件,开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。 三、投产条件和预期经济效益 具有自主知识产权的一类新药享有20年专利保护期,市场寿命将超过30年。参照已有抗肿瘤药物的销售记录,一个产品在其寿命期内总销售额将不低于200亿元。
厦门大学 2021-01-12
上海仪研YJ-0613G 全自动药物凝固点测定仪
YJ-0613G 全自动药物凝固点测定仪 本仪器按《中华人民共和国药典》2020年版四部 通则 0613凝点测定法要求设计制造,用于检测化学试剂及药物等凝固点。本仪器采用了模块化设计,检测部分采用了先进的传感器,主控部分采用工业级PLC系统,控制性能稳定,制冷采用高性能压缩机,具有降温速度快,使用寿命长等优点。本仪器采用工业控制屏操作,样品装好后,一键开启,自动往返式机械搅拌、自动显示温度曲线、自动判断凝固点、自动打印测试数据。本仪器配有加热和制冷,介质浴温控范围广。 一、技术参数 1、工作电源: AC220V±10% 50Hz 2、依据标准: 2020版中国药典 3、显示方式:  7寸工业级彩色液晶触摸屏,全中文操作界面 4、控制系统: 工业级PLC控制 5、冷浴温度范围: -40~80 ℃,分辨率 0.1 ℃ (也可以选配-70~80 ℃) 6、测温元件:  高精度温度传感器 7、工作单元: 单浴双孔(可独立可同时实验) 8、恒温浴液: 防冻液、水或酒精(依据恒温浴实验要求) 9、搅拌方式:  电机搅拌,60次/min 10、制冷方式:  压缩机制冷 11、数据输入:  触摸屏数据输入 12、数据输出:  微型热敏打印机,自动打印,打印快速、清晰 13、存储数据:  自动储存1000个测定结果,可随时查看或打印历史测试数据 14、环境温度:  5℃~30℃   15、相对湿度: 30~70%RH 二、性能特点 1、7寸工业级彩色触摸显示器,全中文操作界面,实时显示试样凝固点过程的温度曲线。 2、仪器自动搅拌,自动判断凝固点、自动打印测试数据。 3、采用高性能压缩机,低噪音、降温快。 4、采用高精度温度传感器,内置温度校正,检测结果可靠。 5、仪器浴槽为杜瓦瓶材质,耐低温和高温范围宽、 根据实验要求选用适合的温度来实验。 6、采用电机搅拌,特殊机械搅拌装置,搅拌均匀。
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
伊立替康类药物和氯喹类药物组合及其共载脂质体和制备
本发明公开了一种伊立替康类药物和氯喹类药物组合及其共载脂质体和制备。伊立替康类药物和氯喹类药物组合中伊立替康类药物和氯喹类药物的质量比为1‑100:1‑100。伊立替康类药物和氯喹类药物共载脂质体,由药物、磷脂、胆固醇类化合物和水相介质制成;其中,药物、磷脂和胆固醇类化合物的重量比为1:2‑100:0.8‑35;所述的药物为伊立替康类药物和氯喹类药物。利用伊立替康类药物和氯喹类药物的协同作用,增强了伊立替康类药物对结肠癌敏感株细胞的杀伤作用。所述的共载脂质体的制备方法采用pH梯度法或硫酸铵梯度法,制备工艺简单,控制的参数较少,反应条件较低,有利于降低生产成本,易于工业化生产
浙江大学 2021-04-13
导电聚合物/纳米碳复合载体及抗中毒催化剂
针对燃料电池传统Pt/C催化剂易中毒,使用寿命短,成本较高等问题,本项目将导电聚合物与传统碳载体复合作为Pt系催化剂载体,一方面保持碳材料的高电导率,另一方面利用导电聚合物自身的电活性赋予Pt催化剂高的抗中毒能力及催化活性。并且采用化学法合成该催化剂,可批量生产,并且在保持其催化活性的同时减小载铂量,降低成本,有利于商品化推广使用。本项目选择聚苯胺(PAn)、聚吡咯(PPy)两种导电聚合物对XC-72C碳黑、碳纳米管(MWNT)进行修饰,包括PAn/XC-72C,PAn/MWNT,PPy/MWNT、PPy、Pan五种复合载体材料及其载铂催化剂的生产方法,该复合催化体系中铂的负载量为10%~30%。其中的关键技术已获得三项国家发明专利授权(ZL 200710008657.2,ZL 2007100084524)。
厦门大学 2021-04-11
热载体循环高效煅烧窑及产物气资源化回收技术
冶金行业中通用的原料煅烧工序如石灰窑存在能耗高、热效率低、污染排放严重等问题,产物气大量浪费。煅烧窑内反应体系热量与颗粒间的传热存在加热不均,容易造成石灰颗粒的过烧等品质问题,因此降低石灰的活性度,使石灰产业的品质质量得不到提高。通过热载体循环高效煅烧窑及产物气资源化回收技术,可以有效地提升系统能量利用效率,降低烟尘以及 NOx 的排放浓度,提高产物活性。
北京科技大学 2021-04-13
微载体悬浮发酵平台新型犬用狂犬灭活疫苗的研制
一、成果简介 目前,我国兽用细胞疫苗制备工艺主要使用转瓶进行,培养的细胞密度、抗原低,生产工艺落后,与国际上兽用疫苗生产水平存在较大差距。针对上述疫苗制备过程中存在的技术瓶颈结合我国狂犬病的流行情况,该项目使用与中国狂犬病毒街毒同源性最高的中国本土狂犬病疫苗毒株CTN-1株,采用微载体悬浮培养技术开发出了具有我国自主知识产权的狂犬病灭活疫苗。该项目已完成狂犬病毒微载体发酵培养技术平台的建立,并以之为基础研制出铝佐剂犬狂犬灭活疫苗(商品名:瑞倍尔安),
中国农业大学 2021-04-14
药物洗脱左心耳封堵器
相关专利提出了一种新型左心耳封堵器。用于封堵左心耳时,减少血栓形成。
天津医科大学 2021-02-01
头孢尼西药物生产技术
头孢尼西药物是目前普遍适用于抗感染的一线药物,适用于敏感菌引起的下呼吸道感染、尿路感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染等,也用于手术预防感染。在外科手术前单剂量注射1g 头孢尼西,可以减少由于手术过程中污染或潜在的污染而导致的术后感染发生率。在剖腹产手术中使用头孢尼西(剪断脐带后)可以减少某些术后感染发生率。该药应用广泛,市场需求量大。北京化工大学开发了头孢尼西药物的合成新工艺,希望和企业合作进行工业化开发。产品质量可以达到相应国家标准。应用在医药领域和头孢类药物生产企业。市场前景广阔。适合中型企业投资,主要设备为反应和分离设备,总投资额100万左右。合作方式可采用技术开发。 头孢尼西为第二代广谱、长效的头孢类抗生素,通过抑制细菌细胞壁合成产生抗菌活性。对革兰氏阳性和阴性菌以及一些厌氧菌均有抗菌作用,对大多数B-内酰胺酶稳定。本技术对7-ACA为原料的两条合成路线进行了比较,发现对7-ACA的3-位修饰比较适合工业化应用。本技术通过对诸多缩合剂进行比较,然后对7-ACA的7-为位进行酰化反应,之后再经过酸性水解,盐析,与N,N-二环己亚乙基胺成盐,再经过强酸性阳离子交换树脂交换,最后与甲醇钠反应生成目标产品头孢尼西钠。产品总的收率为53%。经HPLC检测产品纯度可以达到99%.符合工业化生产的要求。并且最终产品也经过核磁共振氢谱检验正确。以亚硫酸氢钠、甲醛、氨水为起始原料,经过缩合,环化等一系列步骤制得头孢尼西的中间体1-磺酸甲基-5-巯基四唑双钠盐(又名1-磺甲基四氮唑-5-硫醇双钠盐);产品颜色很好,收率达到30%左右。
北京化工大学 2021-02-01
药物洗脱左心耳封堵器
相关专利提出了一种新型左心耳封堵器。用于封堵左心耳时,减少血栓形成。应用范围:该指引导管提出一种新型的左心耳封堵器。目前的封堵器需要药物辅助避免血栓风险,对于不能服药的患者会增加出血的风险。新型的封堵器表面附着有抗血栓形成的药物,或许可以减少抗栓药物的使用,同时减少血栓和出血事件。效益分析:本实用新型的目的在于提供一种新型的左心耳封堵器。目前的左心耳封堵器的作用只是封堵左心耳,但是不能预防局部形成血栓。该新型封堵器利用纳米技术将抑制血栓的药物附着于封堵器表面,减少了血栓形成。
天津医科大学 2021-04-10
新型凝乳酶药物临床前研究
复方凝乳酶胶囊被广泛用于治疗小儿消化不良、吐奶等消化道疾病,这类药物几乎无副作用,但是复方凝乳酶胶囊存在着蛋白水解谱窄、疗效慢,适应症少的缺点。前期,本课题组在青藏高原发现了一种新型的、对α酪蛋白、β酪蛋白、γ酪蛋白都具有较强水解活性的凝乳酶YS-1,该凝乳酶在物化特性上与传统复方凝乳酶胶囊中的小牛皱胃凝乳酶较为类似,但蛋白水解谱广,可用于替换小牛皱胃凝乳酶,提高传统复方凝乳酶胶囊功效、扩大其适应症,尤其在婴儿促消化、止吐奶方面有独特优势。该项目为自己独创,已申报核心专利,具有自主知识产权。目前
兰州大学 2021-04-14
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