【项目来源】科技部863计划“基于海洋传统药源生物的中药新药开发”、南京中医药大学科技创新风险基金项目。 【知识产权】已获发明专利1项：一种具有治疗糖尿病作用的组合物及其制备方法和应用。 【类    别】保健食品。 【剂    型】颗粒剂、胶囊剂。 【保健功能】具有辅助降血糖功能。适应于Ⅱ型糖尿病患者。 【处方来源】基于传统中医药理论，四角蛤蜊有润五脏、止消渴等功效。《本草经疏》记载：“蛤蜊其性滋润而助津液，故能润五脏，止消渴，开胃也。其味咸能入肾，可滋阴补肾，以治下消”；其性寒能清热，以清肺胃之燥热，桑叶能疏热散风，清肺润燥，清肝明目，与蛤蜊配伍可加强清肺胃，生津液之效，以治上、中消。《本草纲目》中记载：桑叶“汁煎代茗，能止消渴”；“灸熟煎饮，代茶止渴”。对桑叶中提取出的生物碱和黄酮类物质作为桑叶提取物与四角蛤蜊粗多糖进行配伍，以四角蛤蜊为君药，桑叶为臣药，两者共同组方，共奏清热生津、止消渴之功效。 【主要技术指标】 1．确定了四角蛤蜊与桑叶提取工艺，并通过均匀设计筛选确定了桑叶提取物和四角蛤蜊粗多糖提取物的最佳降糖作用配比，研究确定了“银桑降糖颗粒”制剂工艺。 2．完成桑叶提取物及四角蛤蜊粗多糖中试研究，制成“银桑降糖颗粒”中试样品。 3．完成“银桑降糖颗粒”质量标准研究，对“银桑降糖颗粒”的原料、中间体及制剂进行了质量标准研究。 4．进行“银桑降糖颗粒”的初步稳定性研究，对三批中试产品进行了3个月的加速稳定性试验，研究结果表明三批制剂在考察期间稳定性良好。 5．完成“银桑降糖颗粒”安全性初步评价研究。 6．完成“银桑降糖颗粒”药效学研究，①能显著降低四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠的血糖值，降低糖尿病小鼠的死亡率；对血脂有较好的调节作用。②能够降低高脂饲料联合链脲佐菌素（STZ）诱导糖尿病小鼠的血糖值，能够显著降低糖化血清蛋白（GSP）、糖化血红蛋白（HbAlc）的含量，能够增加血清胰岛素的含量，能够降低TCH、TG的含量，表现出较好的调节血糖、血脂代谢的作用。③能够显著降低db/db小鼠的血糖值，给药2周后，即表现出显著的降低血糖的作用。 【推广应用前景】蛤蜊与桑叶均为药食两用来源，将两者配伍安全性好，降糖作用确切。避免化药的不良反应。蛤蜊与桑叶的原料价格较低，“银桑降糖颗粒”工艺简单，成本可控。具有较好的市场前景。    【进展情况】已获一项发明专利。

【项目来源】江苏省教育厅自然科学基金项目“原花青素癌化学预防作用机理的实验研究”，编号：98JDK98003。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国内外先进水平。获江苏省科技进步三等奖。 【类    别】中药新药五类。 【剂    型】胶囊剂。 【处方来源】原花青素是植物中广泛存在的一大类多酚化合物的总称。在从落叶松、马尾松等的树皮中提取得到原花青素（Procyanidins，PC），并探讨其对癌症的化学预防作用基础上，从葡萄皮中提取获得纯度符合中药新药五类注册的基本要求的原花青素。 【功能主治】抗肿瘤。用于肿瘤的辅助治疗。 【主要技术指标】 1．原花青素抗致癌剂与DNA的加成反应：原花青素分子中的黄烷-3，4-二醇是具有捕获过氧离子和0H－。自由基的基本结构，可以减轻0H－对DNA的损伤。 2．抗氧化作用：能显著性抑制巴豆油刺激PMNs释放H202，该作用在给药后1h左右最强，且具有一定的时效关系和量效关系；对巴豆油诱发的小鼠肝线粒体脂质过氧化，原花青素具有显著性抑制作用，能显著性提高肝线粒体SOD活力，减少MDA生成。 3．原花青素有使胃癌细胞表型逆转的作用：人胃癌细胞BGC-823在原花青素处理下，作为胃癌细胞分化指标的AKP及LDH活力则较对照组显著降低。两项酶的变化均显示胃癌细胞在原花青素的作用下，其基因表达的表型均向正常方向逆转。 4．抑制血管内皮细胞的增殖：人脐静脉内皮细胞在用原花青素处理后，可明显抑制内皮细胞蛋白质、RNA及DNA的合成。因此原花青素可以抑制血管内皮细胞的增殖。 5．原花青素细胞毒作用：采用MTT法观察原花青素对人胃癌细胞、肺腺癌细胞、口腔上皮癌细胞、结肠癌细胞、低转移性口腔腺样囊性癌细胞增殖作用，结果表明，原花青素对各肿瘤细胞株的IC50均大于10μg/ml。说明原花青素对促癌细胞的增殖阶段无明显的细胞毒作用。 6．原花青素体外浓度达50μM时，未见对拓扑异构酶Ⅱ活性产生抑制作用。 7．原花青素处理BGC-823细胞低浓度时未能阻断细胞Gl→S期移行。并对S期无影响。随着作用浓度的增加，可以使G0/G1期百分率增加，使Gl/M及S期细胞数百分率减少，可以使癌细胞凋亡的百分率增加。 【推广应用前景】充分利用富含原花青素的葡萄制品（葡萄汁、葡萄酒）的下脚料－葡萄皮和籽，开发出系列花青素制品，变废为宝，无疑将成为原花青素开发利用的突破口。 【进展情况】已完成临床前部分研究工作。

【项目来源】江苏省中医药局项目“强效眩痛停治疗偏头痛作用机理研究”，编号：9928。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国内领先水平。2004年获江苏省科技进步三等奖。 【类    别】中药新药六（2）类。 【剂    型】胶囊剂。 【处方来源】南京中医药大学中医资深专家临床有效经验方。强效眩痛停是根据中医“活血化瘀、祛风止痛、化痰通络”理论，以川芎等四味药组方，用以治疗偏头痛。 【功能主治】活血化瘀，祛风止痛，化痰通络。主治偏头痛、头晕、头痛等。 【主要技术指标】 1．工艺研究： 以药理实验为筛选依据，反复分离、纯化、精制，获得精制有效组分。 2．药效学研究：从整体、离体、细胞等三个水平探讨血管与神经的关系，5-HT、ET、NO及Ca2+之间的相关性及其在治疗偏头痛中所发挥的作用。结果表明，强效眩痛停具有镇痛、抗血小板粘附聚集、促进脑血液循环、调节脑血管收缩功能和5-HT、ET、NO等神经递质的释放，并对谷氨酸和NO所致的神经元损伤具有一定的保护作用。 【推广应用前景】在偏头痛的治疗和预防方面，西医治疗以对症为主，治疗上常用的药物有镇痛药与止吐药、麦角碱类药物、非甾体类抗炎药、5-HT受体激动剂、多巴胺拮抗剂和皮质类固醇。虽然西医治疗在症状缓解方面有其独到之处，但不可否认其在治疗疼痛的同时也对机体产生了一定的毒副作用，有些还很严重。中医药治疗偏头痛临床效果显著，毒副作用较少，反复发作次数少。目前，中药制剂开发用于治疗偏头痛的还很少，本项目从强效眩痛停组方中单味有效成分的作用机制以及目前国内外对偏头痛发病机制的新认识等诸多方面考虑，从整体、离体、细胞等不同水平、从不同层面及其相关因素及这些因素的内在联系等多方面探讨强效眩痛停治疗偏头痛的作用机制，结果显示强效眩痛停的作用机制是多方面的，这与一般的西药治疗途径单一、副作用多形成了明显的差别，具有较好的推广应用前景。【进展情况】已完成临床前主要研究工作。

【项目来源】江苏省中医药局项目“兰豆护肝胶囊治疗肝炎后肝硬化的临床和实验研究”。 【项目类型】中药新药三类。 【剂    型】胶囊剂。 【处方来源】南京中医药大学资深中医肝病专家、江苏省中医院名老中医邹良材教授治疗肝肾阴虚型臌胀的经验方。 【功能主治】补益肝肾、活血利湿，清热退黄。主治肝炎后肝硬化（失代偿期）。 【主要技术指标】 1．药学研究：按中药三类新药要求开展有关药学研究，研究制定胶囊制剂工艺和质量控制标准，进行初步稳定性试验。 2．药效学和毒理学研究：本品能明显降低四氯化碳诱导的大、小鼠升高的血清ALT、AST等指标；各用药组肝脏指数有不同程度的降低，脾脏和胸腺指数无差异；通过抑制TIMP-1基因的表达，减少细胞外基质（ECM）的沉积，能预防、治疗肝纤维化。最大给药量试验表明该药安全、无毒副作用。 3．临床研究：治疗组基本治愈25%，好转56%，无效9%，总有效率81%。对照组（以西医综合治疗为主，加服肝得健）基本治愈8%，好转33%，无效58%，总有效率42%。治疗组疗效优于对照组，两组经卡方检验有显著性差异。 【推广应用前景】兰豆护肝胶囊对肝硬化有综合调理治疗的作用，可用于各种肝炎后肝硬化、肝硬化失代偿期、早期肝肾综合症患者。本课题研究成果可以为众多肝硬化患者提供一种新的有效方法，进一步提高中医药治疗肝硬化的临床效果，保护社会生产力，提高人民健康水平。且本品价格低廉，服用方便，毒副反应少，原药材来源丰富，具有广泛的开发前景。【进展情况】已完成临床前主要研究工作。

成果简介： 功能性食品，“多高”胶囊，以野生水果为原料经现代工艺制成， 不含任何食品添加剂，既服用方便，又完全保留了鲜果的营养成分和解酒功能。本品源自西双版纳热带雨林，营养成分丰富，是傣族人民用于解酒、醒酒、消除酒后不适的传统水果，使用历史悠久，具有浓郁的傣医药特色。含有 14 种氨基酸，五种人体必需氨基酸，异亮氨酸、苏氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸、缬氨酸分别占整个氨基酸的 4.58%、13.41%、2.79

项目研究内容 ：通过微胶囊技术，减轻环境因素对茶多酚的破坏，大 大提高其储存期，防止其功能性受到破坏；同时通过微胶囊技术，控制茶 多酚在食品中释放速度和其被人体摄入后在肠道中的释放速度。 通过对壁 材的优化配比，可使产品成为油溶性茶多酚，扩大其应用范围。 技术特点 ：通过微胶囊技术得到的产品茶多酚含量达 35%，茶多酚包 埋率达 72%，该产品能均匀分散于油中，并具有良好的抗氧化效果，为茶

香精广泛应用于洗化用品、食品领域。留香时间一直是产品的重要指标。由于香精的易挥发性，加入产品中的香精组分会逐渐挥 发而失去香气。如香皂，在打开包装时感觉明显的香气，但随着使用时间的延长，香气逐渐减弱而最终几乎消失。本技术针对这一问题开发了香精胶囊产品，使香精包裹在无毒无害的水性胶囊中。在使用过程中，经擦洗、搓揉，胶囊破裂，怡人的香气释放，给人愉悦的感受。在产品保存过程中，香精被牢牢锁定在胶囊内部，不会随时间而缓慢释放，大大提高了产品的留香时间。

【药品名称】 通用名称：氨咖黄敏胶囊 【成份】 本品为复方制剂，每粒含对乙酰氨基酚250毫克，咖啡因15毫克，马来酸氯苯那敏1毫克，人工牛黄10毫克。辅料为：淀粉、蔗糖、滑石粉、氢氧化铝、食用色素。 【性状】 本品为胶囊剂，内容物为着色颗粒和粉末。 【作用类别】 本品为感冒用药类非处方药药品。 【适应症】 适用于缓解普通感冒及流行性感冒引起的发热、头痛、四肢酸痛、打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、咽痛等症状。 【用法用量】 口服。成人，一次1～2粒，一日3次。

纳微胶囊技术即将活性物质（芯或内相）用各种天然的 或合成的高分子化合物连续薄膜（壁或外相）完全包覆起 来，而对目的物的原有化学性质丝毫无损，然后逐渐地通过 某些外部刺激或缓释作用使目的物的功能再次在外部呈现出 来，或者依靠囊壁的屏蔽作用起到保护芯材的作用。 鉴于纳微胶囊化技术带来的实用价值及其在众多领域中 的应用前景，已经越来越受到人们的关注，目前对纳微胶囊 化技术的研究主要集中在开发性能更优的纳微胶囊产品、新 的纳微胶囊制备方法、更佳的乳化方法、更合适的壁材以及 纳微胶囊性能的评价方法等。此外，为了从理论上对微胶囊 的研制进行指导，人们通过建立数学模型并运用先进的检测 手段对纳微胶囊的形成机理、芯材的释放机理进行了更深入 的研究。我国研究人员对微胶囊技术的研究虽然起步较晚，但已取得了很大的进步，在医药、食品、染 料、涂料、纺织、细胞移植等领域进行了一定的实际应用和较深入的研究，不过与国外相比还存在较大 差距，特别是对成囊机理的分析，新技术、新设备的开发，药物控释、缓释及靶向释放等方面的研究还 很不足。 本项目组已研发出多款纳微胶囊技术： 1. 多壁材纳微胶囊技术：采用酪蛋白

生物微胶囊是一门固定化技术，系将微生物或活细胞等生物材料包裹在一层选择性半透膜中，形成珠状的微胶囊，从而使生物大分子物质和细胞被阻隔在微胶囊的膜内或膜外，而培养基的营养成分和细胞分泌的产物等小分子物质可以自由出入半透膜，从而达到催化、培养或免疫隔离的目的。生物微胶囊外观呈珠状或球状，其直径通常以微米（μm）计，一般为几十至几百微米。生物微胶囊作为一种新型的膜技术，在生命科学领域引起了极大的兴趣，将生物活性组织包埋在这种微胶囊中，作为人工器官、避免免疫排斥作用、进行异种移植，可以解决移植物紧缺的难题。虽然生物微胶囊的应用研究正在加速进行，并已取得了一定成效，但微胶囊的制备技术还不成熟，其主要原因是要制备直径大小以微米计且又具有特殊要求的生物微胶囊，不借助专门的装置设备是难以做到的。国内外市场上至今尚未见到有此类仪器和装置。 本装置采用了微机数控与高压脉冲调制技术，产生可变的高压频率及脉宽。经调制的脉冲高压通过端口输出。通过针头与器皿内的电极，产生脉冲电场。针筒内含有生物体的悬液，通过针头快速且间断地滴落到下部的溶液内，形成微小、均匀、光滑的微囊。设置参数可以储存，可将不同的设置参数组储存在不同的序号内，以后只要选择序号就可以按储存的设置参数运行。仪器上部的透明玻璃罩是操作场所，是高压输出端，当门开启时，会切断电源，同时设置了高电压安全保护装置，一旦发生意外时，直接切断电流源；保证了设备和操作人员的安全。