一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 高三尖杉酯碱是从我国三尖杉属植物中分离出的抗肿瘤生物碱之一，属细胞周期特异性药物，对G1和G2期细胞杀伤作用最强，而对S期细胞作用较小。用于急性非淋巴细胞白血病，如急性粒细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病等疾病的临床治疗，完全缓解率较HRT高。2012年10月26日，美国食品与药物管理局（FDA）通过加速审批程序批准了高三尖杉酯碱（omacetaxine mepesuccinate）用于治疗成人慢性髓性白血病（CML）。 项目特色和创新之处：以天然植物中大量存在的三尖杉碱自身为手性源，通过化学合成的方法，高效高选择性地完成了高三尖杉酯碱的合成。研发小试工艺成熟，合成线路短、步骤少、立体选择性好、收率高、重现性好、可进行放大试验，并建立了成熟的分析方法和结晶方法。产品用于急性非淋巴细胞白血病和成人慢性髓性白血病（CML）的临床治疗。

目前癌症中的胰腺癌仍是临床治疗的难题，由于症状隐匿，发病迅速，预后差，使胰腺癌的发病率和死亡率逐年上升，延长胰腺癌症患者生存区、提高生存率和生 存质量，是国内外科学家关心的重要课题。钴依赖的蛋氨酸合成酶（MS）是叶酸类代谢 酶，对正常细胞和肿瘤细胞敏感性差别更大的靶酶，针对其作用机理，设计合成了活性 小分子A13，具有优于吉西他滨的治疗胰腺癌的活性。 A13化合物经过两次不同机构肿瘤细胞测定，确定其抗胰腺癌和肺癌活性。与山东省药学科学院合作，测定人胰腺癌PNCA-1裸鼠移植瘤模型抗肿瘤作用。设置5-FU对照组，吉西他滨对照组和模型对照组，A13尾静脉注射给药，隔天给药时间为21天。实验结果是A13在60 mg/kg和120 mg/kg剂量条件下对人胰腺癌裸鼠移植瘤的生长的抑 制作用，相对肿瘤增值率分别为55.97%和39.63%，结果优于5FU（59.04%）和吉西他滨 （49.21%），对体重和饮食没有影响，各脏器解剖观察未见毒性病理变化。对照吉西他滨 组裸鼠表现出明显体重下降和饮食受阻。A13化合物在模拟大肠液16 h能保持稳定，在 血浆中96 h能保持稳定，为后续动物实验确定给药方式和给药时间。对肺癌SPC-A-1裸 鼠移植瘤小鼠也有治疗作用，A13的肿瘤相对增值率与培美曲塞对照组相当。

本发明公开一种用于治疗痔疮的药物及其制备方法，所述用于治疗痔疮的药物包括花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐。本发明以花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐作为治疗痔疮的药物的有效成分，其中花椒具有散寒祛湿、消肿止痛之功效，忍冬藤具有散热解毒、祛湿止痛之功效，冰片具有清热止痛、防腐生肌至功效，食盐具有消炎杀菌、消肿止痛之功效，并通过花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐的协同使用，能达到快速使痔块回纳、痔核消除、肿痛减轻、创面愈合的效果，显著改善了对痔疮的治疗效果。 （注：本项目发布于2019年）

甾体激素药物是仅次于抗生素的第二大类药物。全球甾体类药物总值近 500 亿美元，占世界医药销售额的 6%。中国是甾体药物原料及其制剂的主要生产国，年产值近 800 亿元人民币。 本项目组围绕重要甾体化合物中间体 AD、三羟基雄甾烯酮及其相关下游产 品，开展生物转化关键技术研究与产业应用研究，突破了生物催化去氢表雄酮双 羟化制备三羟基雄甾烯酮的技术体系，创新了屈螺酮合成新方法。项目改造优化 了微生物转化菌种的性能，开发了新型发酵和绿色提取工艺，建立了全流程的过程工程控制技术，大幅提高了产品的转化率，建成了百吨级规模的甾体化合物生产线。项目成果在 Green Chemistry、Journal of Steroid Biochemistry andMolecular Biology、Steroids 等期刊上共发表了相关文章 30 余篇，申请国家发明专利 28 项，其中授权 10 项。获中国石油和化工行业协会优秀专利奖 1 项，全国大学生“挑战杯”竞赛一等奖 1 项。 

“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “全球抗疫，人人有责”   推出背景：       中国的疫情目前已得到有效抑制，但全球的疫情形势依旧严峻。在这种情况下，中国尽全力向世界各国分享抗疫的经验和成果，这充分显示出大国的奉献与担当，同时彰显了为人类命运的共同繁荣而奋斗的精神。       但大家也清醒地认识到，与新冠肺炎的科技斗争才刚刚拉开序幕，未来任重道远，尤其是在研究技术及方法的竞争上更是世界各国竞争的焦点！       作为中国的高新技术企业，中关村NMT联盟的会员单位，旭月（北京）科技有限公司充分响应国家对于生物安全的政策。在短时间内，利用20多年的技术积累，为抗击新型冠状病毒肺炎隆重推出： 《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》系列产品！   应对挑战： 1）活体组织器官水平研究：随着研究的深入，单细胞的生理状态，以及对药物的毒性生理反应，与处于机体组织器官中的细胞的差异，已逐渐成为研究中的瓶颈。以斑马鱼鱼鳃、皮肤上的离子细胞作为研究对象，模拟人体肾脏细胞，研究肿瘤化疗药物肾毒性。NMT可实现对活体斑马鱼幼鱼皮肤离子细胞、活体成体斑马鱼鱼鳃上的离子细胞的直接检测，精确评价药物对其泌氢、排氨功能的影响。 分类及用途： 1）《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》（型号：NMT-DTR-100） 基于底层核心NMT技术，以及成熟的技术解决方案，让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2）《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》（型号：NMT-DTR-200） 基于底层核心NMT技术，结合自身科研兴趣，以及其它相关技术参数，在我方技术人员协助下形成技术解决方案，让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》（型号：NMT-DTR-100） 应对挑战： 1）活体组织器官水平研究：随着研究的深入，单细胞的生理状态，以及对药物的毒性生理反应，与处于机体组织器官中的细胞的差异，已逐渐成为研究中的瓶颈。以斑马鱼鱼鳃、皮肤上的离子细胞作为研究对象，模拟人体肾脏细胞，研究肿瘤化疗药物肾毒性。NMT可实现对活体斑马鱼幼鱼皮肤离子细胞、活体成体斑马鱼鱼鳃上的离子细胞的直接检测，精确评价药物对其泌氢、排氨功能的影响。 用途： 基于底层核心NMT技术，以及成熟的技术解决方案，让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   参数 1.基本功能： 1.1针对抗新冠药物毒理研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标：H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Cl-、O2 2.性能： 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件： 3.1imFluxes智能软件，可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》（型号：NMT-DTR-200） 应对挑战： 1）活体组织器官水平研究：随着研究的深入，单细胞的生理状态，以及对药物的毒性生理反应，与处于机体组织器官中的细胞的差异，已逐渐成为研究中的瓶颈。以斑马鱼鱼鳃、皮肤上的离子细胞作为研究对象，模拟人体肾脏细胞，研究肿瘤化疗药物肾毒性。NMT可实现对活体斑马鱼幼鱼皮肤离子细胞、活体成体斑马鱼鱼鳃上的离子细胞的直接检测，精确评价药物对其泌氢、排氨功能的影响。 用途： 基于底层核心NMT技术，结合自身科研兴趣，以及其它相关技术参数，在我方技术人员协助下形成技术解决方案，让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。 参数 1.基本功能： 1.1针对抗新冠药物毒理研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标：H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Cl-、O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数：温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能： 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件： 3.1imFluxes智能软件，可直接检测、输出离子分子的浓度与流速，以及检测时的环境参数

设备管理已经发展成为影响企业生产效益的重要原因。企业推行基于TPM的全面设备管理和点检定修设备管理制度的零缺陷已经为企业带来了显著的经济效益。但现有维修的主要策略是“在计划预防修的前提下，逐步实施状态修、换件修和主要零部件的专业化集中修”。经过学习研究考察，我们在该课题中提出的“设备可靠性维修”策略属于预防性维修，是符合先进维修理论思想的。由于采选主体设备是矿山企业生产中承担关键工序的环节，其一旦出现故障将导致整个生产线，乃至整个企业的减产甚至停产，严重影响着企业的效益。通过调研，本课题以采厂主体设备中的电动轮为研究对象建模，通过对电动轮车的结构和故障统计数据入手，改进可靠性分析和维修时机决策方法和模型，针对复杂设备的特点，从维修方式抉择、寿命分布确定和维修时机决策三个环节提出具有可行性和适用性的预防性维修决策方法和模型，进而得到合理的维修策略，解决复杂设备维修中存在的问题。 系统采用了以可靠性为中心的设备维修决策建模技术，基于威布尔分布的主体设备寿命分布决策建模技术，主体设备计划性维修周期决策建模技术，维修决策模型建模、优化与仿真技术，基于设备管理与维修语义的模型映射与互操作技术。通过这些技术的采用，结合需求调研分析，形成了系统的、整体的基于可靠性模型的采选主体设备管理与维修决策技术研究并形成了软件系统。系统主要实现了以下功能：①设备信息管理：对设备结构树进行查看、添加、编辑、删除，从而构建更加合理的设备结构树。②故障信息管理：对设备的功能、功能故障、故障模式以及故障影响进行管理统计评估。③维修策略管理：使用逻辑决断方法以及建立的维修模型分析确定每一类故障模式的维修策略，形成预防性维修大纲。本系统可用于矿山生产等行业。

小试阶段/n移动终端应用适配性测试平台主要由两大部分构成：Web 端测试系统 和客户端测试系统。其中，Web 端测试系统是一个针对安卓应用的自动化 真机测试平台，测试结束后自动生成详细的测试报告，帮助开发商全面 地了解安卓应用的各项性能指标，并迅速地定位到安卓应用的崩溃点或 出错点，从而更有针对性地制定相应的改进措施。客户端测试系统能够 对提交的移动终端应用进行多方面测试，并对测试结果进行分析，给测 试提交者反馈测试结果截图。能够自动将用户操作生成对应的脚本，并 实现了脚本的多终端自动回放多分辨率多

维修性虚拟仿真与评价技术采用虚拟现实技术应用于维修性的设计、分析、验证与评估。该技术以相似性理论和系统科学为理论基础，综合维修性设计与验证技术、先进仿真技术、人因工程学和系统工程等技术特征，以直观、形象、交互性强等的特点，突破传统依赖实物样机开展维修性设计与验证易造成的周期长、费用高、设计更改困难等缺陷。基于数字样机开展维修性设计与评价工作，在工程应用上可有效将维修性与产品性能进行一体化设计，并在产品设计早期即可并行开展维修性与总体布局设计，技术成熟度高，在航空、航天、兵器、船舶等行业具有广阔的应用前景。

利用该微泡在大鼠AMR模型中首次实现了C4d的无创定性和定量检测。本研究利用链霉亲和素-生物素偶联的方法制作出C4d靶向微泡（结合率91.0±2.5%）。利用BN→Lewis大鼠皮肤移植预致敏2周后行肾移植建立体液性排斥模型，检测肾移植术后多个时间点C4d的沉积并根据Banff标准进行半定量分级，在C4d为0、1、2、3级的时间点分别尾静脉注射C4d靶向微泡和对照微泡，利用爆破-补偿的方法进行分析，得出C4d在移植肾内沉积的信号强度，实现其无创定量检测。