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含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用
本发明涉及含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用。本发明的手性配体由廉价易得的氨基酸制备,该类手性配体的发展可以提高手性配体的多样性。该类手性配体只需要一步反应即可简单高效地制备手性Ir(III)催化剂。本发明的手性Ir(III)催化剂是在氨基酸骨架中引入双齿导向基团改变氨基酸与Ir的原有配位模式,增强氨基酸对Ir(III)催化剂手性控制能力。首次设计合成出了该类手性Ir(Ⅲ)催化剂,并将该催化剂成功地应用于手性γ‑环内酰胺的高效不对称合成中,选择性高达99%ee,说明该催化剂具有优越的立体控制能力。
南开大学 2021-04-10
结合大环化和聚氨基酸偶联两种策略极大改善蛋白质体内药学活性
基于该实验室所发展的位点特异蛋白质 - 聚氨基酸偶联技术 (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995−11000) ,以干扰素 -α2b (一种抗病毒和抗肿瘤药物)为模型药物蛋白合成了头 - 尾相接的干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物,并将其与野生型干扰素, 2 个线型干扰素 - 聚氨基酸偶联物,以及 1 个线型干扰素 -PEG 偶联物平行比较。研究结果表明,无论在细胞实验还是动物实验层面,干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物的药学性质均明显优于其他对照组。最为特殊的是,大环偶联物不仅仅具有传统蛋白质 - 高分子偶联物的典型优势如长循环时间和高肿瘤滞留,还有环状多肽药物特有的高肿瘤渗透性。由于这一系列的优异性质,干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物最终在多个动物模型中都表现出优异的抗肿瘤活性,其抑制肿瘤生长效果明显优于实验对照组(包括野生型干扰素, PEG 偶联物和线性聚氨基酸偶联物)。
北京大学 2021-04-11
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验,结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性,结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性,且具有剂量依赖效应,表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此,本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发,为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学 2021-01-12
具有交联网络结构无皂含氟聚丙烯酸酯核壳乳液的制备方法
1、成果简介: 本发明属于材料领域,具体涉及一种具有交联网络结构的无皂含氟聚丙烯酸酯核壳乳液的制备方法。具体说,是在没有游离的乳化剂存在的条件下,采用种子(核壳)乳液聚合的方法,使含氟丙烯酸酯单体与交联剂在无皂交联聚丙烯酸酯乳胶粒子表面聚合并交联,形成具有交联网络结构的无皂含氟核壳聚丙烯酸酯乳液。本专利制备的具有交联网络结构的无皂含氟核壳聚丙烯酸酯乳液在建筑涂料加工或汽车电泳漆加工中具有广泛的应用。由于在壳部分引入了含氟丙烯酸酯单体,提高了聚丙烯酸酯乳胶膜的耐水性和自洁性。具有制作工艺
吉林大学 2021-04-14
含氮有机络合剂的合成及其在硫酸铝中 除铁技术的应用
1.项目简介:目前,我国生产的硫酸铝的产品质量较低,主要表现在氧化铝的含量偏低(Al2O3≤17%):铁离子含量过高(0.3~0.1%)。各生产厂家虽然投入了大量的人力和物力降低铁离子含量从而提高氧化铝的含量,但收效甚微。该项目中的含氮有机螯合剂是一种高效的铁离子螯合沉淀剂,在制备无铁或低铁工业硫酸铝中,与其它除铁试剂和方法相比,具有效率高,沉淀速度快,条件温和,工艺技术简单,成本低,无“三废”排放,经济效益和社会效益显著等特点;氮有机螯合沉淀剂用于硫酸铝母液中除铁,可以使固体硫酸铝产品中的含铁量从0.2%降至20ppm,达到无铁级标准。 高纯度的无铁离子硫酸铝广泛应用与高档纸品的生产。 2.技术特点: ①. 该技术除铁效果非常明显,产品经武汉市产品质量监督管理局检验化工站参照HG/T2225-2001标准方法检验,符合Ⅱ型一等品技术指标要求。 ②. 有机螯合沉淀剂的生产工艺简单,设备投资少;没有废酸、废水、废气等污染物排放。符合环保要求。 ③. 此技术应用到原有的硫酸铝生产工艺上无须较大的设备改造,即可达到理想的除铁效果。且该有机络合沉淀剂可回收重复使用。
武汉工程大学 2021-04-11
高透明度高粘度低雾度聚乙烯醇缩丁醛树脂合成技术
成果描述:聚乙烯醇缩丁醛树脂(Polyvinyl Butyral,简称PVB),是由聚乙烯醇树脂(PVA)在催化剂存在下和正丁醛进行缩聚反应得到功能性树脂。 聚乙烯醇缩丁醛树脂分为低粘和高粘两类,低粘度PVB主要用于制备一般的薄膜、粘结剂、涂料、纸张处理、陶瓷等领域;高粘聚乙烯醇缩丁醛树脂PVB主要用于汽车、飞机、高层建筑玻璃幕墙、潜艇等用安全玻璃的夹层材料,可以在保持良好透光性的前提下提高安全玻璃的抗冲击性性能。 本成果在高品质PVB树脂的合成技术的研究开发上进行了卓有成效的工作,应用新型高效混合剪切反应技术、洗液/滤液循环利用技术、无乳缩醛化反应技术和新型高效强制外循环缩醛化反应器成功地解决了现阶段国内PVB树脂普遍存在的问题,改善了高分子链条微观结构,避免高分子链条间的交联,使缩醛度更高更均匀,由此树脂制得的膜片具有高透光率和低雾度等光学性能,完全可以满足安全玻璃中间膜的需要。 同时,该技术成果避免了传统工艺上的低温反应,可以使初始反应温度从20℃开始,避免了使用冷冻带来的高能耗。且工艺过程大大提高了丁醛利用率,降低了生产成本,适合工业化转化。市场前景分析:聚乙烯醇缩丁醛树脂分为低粘和高粘两类,低粘度PVB主要用于制备一般的薄膜、粘结剂、涂料、纸张处理、陶瓷等领域;高粘聚乙烯醇缩丁醛树脂PVB主要用于汽车、飞机、高层建筑玻璃幕墙、潜艇等用安全玻璃的夹层材料,可以在保持良好透光性的前提下提高安全玻璃的抗冲击性性能。 目前,世界上生产高品质聚乙烯醇缩丁醛树脂的公司主要集中在美国、日本和西欧等经济发达地区, 主要是美国首诺公司( SOLUTION) 、杜邦公司(DUPONT) 、日本积水化学工业公司( SEKESUI) 和德国佳氏福公司( TROSIFOL) 。 我国聚乙烯醇缩丁醛树脂及膜片的生产企业大概有十余家,树脂总生产能力达到40000吨/年,膜片总生产能力达到35000吨/年。但其中低粘度聚乙烯醇缩丁醛树脂占80%以上,安全玻璃用高粘度产品(包括回收国外废PVB料)不到10%,且品质和国外相比还存在较大差距,主要表现在:颜色发黄、酸值偏高、缩醛度较低(国内一般70%以下,国外可以达到80%以上),透明度、雾度和柔软性较差等等,每年需要直接从国外进口高粘度高品质的PVB树脂和膜片,以满足国内汽车工业和建筑工业的发展所需。 对于国内需求量来说,现在低端产品市场已趋于饱和,但中高端产品市场仍供不应求,许多高端产品仍需从国外大量进口。目前国内仅汽车工业对安全玻璃用的高粘度聚乙烯醇缩丁醛树脂需求在1.5万吨/年,且年增长率大约在15%-20%左右,市场发展前景广阔。与同类成果相比的优势分析:以500吨/年的规模计算,该项目的投资额大致在1300万元左右(其中100万元为流动资金)。据可行性分析计算,聚乙烯醇缩丁醛树脂的直接生产成本为1.43万元/吨,车间成本为2.046万元/吨,工厂成本为2.68万元/吨,销售成本为2.71万元/吨。现目前该产品的市场售价为3.3万元/吨。企业的年纯利润为220.76万元,净投资收益率为16.98%。 国际先进。
四川大学 2021-04-10
合成气一步法制备乙醇和低碳醇催化剂
"低碳醇通常是指碳数在二及以上的醇,其往往可直接作为汽车燃料,也可作为汽油添加剂而加入汽油中,提高汽油辛烷值,而长碳链醇(主要是C6+醇)是增塑剂、洗涤剂、润滑油合成过程中重要的中间体。近年来,通过合成气一步法制备低碳醇的催化剂分为四类,即Rh基催化剂,甲醇修饰催化剂,费托合成修饰催化剂,Mo基催化剂。其中Rh基催化剂具有最高的醇选择性,但其较高的价格以及储量的稀少而限制了其商业应用;甲醇修饰的催化剂其醇选择性较高,但产物主要是甲醇、异丁醇,C2+-OH选择性较低;Mo基催化剂耐硫,但其活性较低,甲烷化严重,反应条件苛刻;费托修饰的催化剂,虽然其碳链增长能力较强,但有大量的烷烃生成,C2+-OH选择性较低。已将碳纳米管应用于合成气制备低碳醇的催化剂,其在高压微反评价装置,300~350 C,6~10 MPa,3000~6000 mL/(g•h)的反应条件下,加氢产物中总醇醚的碳基选择性≥60%,乙醇选择性≥30%,总醇醚时空产率≥100 mg/(g•h),乙醇≥50 mg/(g•h);催化剂稳定性考核>1000 h。 项目已经完成具有自主知识产权的低碳醇催化剂的研发,并成功完成了百
厦门大学 2021-04-10
“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中,接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要,而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外,对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针,帮助开展化学生物学研究,揭示新的生物靶点和作用机制。  近年来,随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展,涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作,近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章,详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学 2021-04-11
一种含苯磺酰基喹啉类化合物的合成方法
本发明提出一种含苯磺酰基喹啉类化合物的合成方法,属于有机合成领域,该方法直接使用廉价易得的苯硫酚类化合物作为合成原料,无需金属试剂和有机溶剂的参与,环境友好,适合工业化生产。该技术方案包括向反应容器中分别加入喹啉类化合物和苯硫酚类化合物,在双氧水和水作用下,于室温下用3W蓝色LED灯光照反应0.5‑1小时;反应结束后,进行柱色谱分离,得到含苯磺酰基喹啉类化合物。本发明能够应用于含苯磺酰基的喹啉类化
青岛农业大学 2021-01-12
一种三聚氰胺-二醛缩合物及其合成方法和应用
本发明涉及一种聚合物荧光纳米材料的合成方法及应用,其合成方法基于西弗碱反应原理,将三聚氰胺和二醛类化合物作为起始原料,采用一步溶剂热法,在高温下进行缩聚反应获得。该纳米材料不但具有强烈的荧光,还有很强的散射,在染料敏化太阳能电池中,既可充当染料敏化剂来吸收太阳光进行光电转换又可代替光散射层重新捕 获未吸收的太阳光,减小能量损失。 技术特点:聚合物纳米颗粒中既没有多环芳烃结构也没有长链共轭结构,但却能发出很强的荧光。同时,其荧光颜色可以通过改变激发波长调节。获得的聚合物纳米材料是一种纯粹的有机物荧光纳
兰州大学 2021-01-12
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