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利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的100多种糖基转移酶的应用，尤其涉及这些植物酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用，属于生物制药的酶催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间体，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等，它们在抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。在医药工业或化学工业，要想获得某种化合物的糖苷主要有
山东大学
2021-04-14
一种手性的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法
本发明公开了一种1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的不对称合成方法，包括以下步骤：（A）3,5-二氯吡啶（I）在胺基锂的作用下与乙醛反应生成（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）；（B）（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）在氧化剂的作用下生成1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮（III）；（C）1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮在手性配体存在下与硼烷试剂反应，制得单一光学异构体的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（IV）。该法较传统手性柱分离（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇相比，优点突出：（1）反应简单，易于操作，总收率高，光学纯度大于98%；（2）工业制备周期明显缩短，设备要求低；（3）制备成本低，是适合工业生产的方法。
四川大学
2017-12-28
联吡啶、联喹啉和联异喹啉类化合物的经济、高效、绿色的合成方法
对称的缺电子氮杂环芳香化合物二聚体是重要的药物结构，有的本身就具有重要的生理活性，同时是各种有机材料的骨架结构，还被 广泛用于生物分子的标记和分析，也可以用作配体与金属络合催化多种化学反应，是一类重要的具有重大市场前景的系列化合物，但是报道的合成方法稀少，较常见的就是溴代的这类化合物在昂贵而对环境有危害的过渡金属催化下的 Ullmann 偶联反应，其缺点是：（1）原材料价格昂贵，不容易获得；（2）过渡金属昂贵、有毒、从反应产物中 很难除去，在医药和材料工业中的应用受到巨大的限制；（3）产率低。 因而
兰州大学
2021-01-12
亚麻籽精深加工系列产品：α-亚麻酸中药多糖软胶囊，亚麻木酚素等产品的产业化生产
亚麻籽又称胡麻，是甘肃重要的经济产物。亚麻籽油中富含的α-亚麻酸、具有增强智力，提高记忆力，保护视力、改善睡眠。抑制血栓性疾病，预防心肌梗死和脑梗死。降低血脂。降血压。抑制出血性脑中风。预防过敏等功效。中药多糖具有提高免疫力抗肿瘤等活性。建立中药多糖与亚麻籽油配伍制备亚麻籽油软胶囊的最佳工艺条件；开发研制高附加值亚麻胶、木酚素和膳食纤维等功能性食品。本项目不仅能为亚麻籽油保健食品的开发提供理论依据，而且能提高产品的附加值，为生产企业带来可观的经济效益，对于带动亚麻产区农民的脱贫致富具有重要的意
兰州大学
2021-04-14
亚麻籽精深加工系列产品：α-亚麻酸中药多糖软胶囊，亚 麻木酚素等产品的产业化生产
亚麻籽又称胡麻，是甘肃重要的经济产物。亚麻籽油中富含的 α-亚麻酸、具有增强智力，提高记忆力，保护视力、改善睡眠。抑制血栓性疾病，预防心肌梗死和脑梗死。降低血脂。降血压。抑制出血性脑中风。预防过敏等功效。中药多糖具有提高免疫力抗肿瘤等活性。建立中药多糖与亚麻籽油配伍制备亚麻籽油软胶囊的最佳工艺条件；开发研制高附加值亚麻胶、木酚素和膳食纤维等功能性食品。本项目不仅能为亚麻籽油保健食品的开发提供理论依据，而且能提高产品的附加值，为生产企业带来可观的经济效益，对于带动亚麻产区农民的脱贫致富具有重要的意义。
兰州大学
2021-04-14
漆树酸作为棘球蚴甘油醛三磷酸脱氢酶的抑制剂和作为 治疗包虫病药物的应用
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑，但是该药的肠道吸收率很差，而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫，导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时，大量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此，寻找或开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义。 棘球绦虫获取能量的主要方式通过糖酵解过程。而甘油醛 3-
兰州大学
2021-04-14
一种通过用胶带预处理生长基底来合成单层二硫化钼枝晶的方法
一种通过用胶带预处理基底来气相沉积生长单层MoS 2 枝晶的方法，有意在初始成核阶段和/或生长过程中引入孪晶缺陷，实现单层MoS 2 树枝晶的形貌调控。所得的MoS 2 晶体具有六次对称的骨架，分枝数可调。其形状的演化过程是由胶黏剂种子诱导的双晶缺陷形核和局部硫/钼源蒸气比的协同效应所引起的。此外，由于硫空位的富集，极大地增强了循环孪晶区的光致发光效率。该工作为合成可控形状的单层MoS 2 提供了一种简便有效的策略，同时也为理解孪晶缺陷的生长机制以及在其电催化和光电催化等领域的应用做出了贡献。
南方科技大学
2021-04-13
壳聚糖新型两亲性聚电解质衍生物合成洗涤消毒剂（产品）
成果简介：甲壳素是从虾蟹等甲壳类动物的外壳以及菌，藻类低等植物的细 胞壁中提取的天然高分子材料，是自然界中的第二大生物衍生资源。壳聚糖 是甲壳素的 N-脱乙醛基产物,是自然界中唯一的阡性多糖。我们在对羧甲基 壳聚糖的制备方法进行深入研究的基础上，对羧甲基壳聚糖的进一步改性进 行深入地研究。制备出了具有表面活性、络合、抗菌、可降解无毒耐盐、廉价等优异性能的高档洗涤剂。可替代进口高档洗涤剂，主要用于果疏的清
北京理工大学
2021-04-14
中国海洋大学在海洋微生物驱动有机硫合成机制领域取得新进展
除了海洋沉积物细菌，我们发现古菌、候选门级辐射类群(candidate phyla radiation, CPR)细菌及一些微型动物基因组中都含有有功能的MmtN同源序列，进一步分析表明这些同源蛋白也应该采用我们提出的催化机制。
中国海洋大学
2022-06-02
Angew Chem|张晓进团队发表靶标原位抑制剂合成与筛选ISISS新药发现策略的研究论文
近日，国际著名期刊Angewandte Chemie International Edition（IF:16.823）在线发表了中国药科大学理学院张晓进教授团队最新研究成果——In situ inhibitor synthesis and screening by fluorescence polarization: an efficient approach for accelerating drug discovery。
中国药科大学
2022-10-17