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细辛脑注射液(磷脂/胆盐胶束增溶)与(Solutol HS 15增溶)
α-细辛脑(ARE,α-Asarone, 2, 4, 5-三甲氧基-1-丙烯基苯),是一种临床上用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)、肺炎、支气管哮喘等呼吸系统疾病以及癫痫治疗的药物,但其口服生物利用度低(2~6%)。为了提高疗效,临床上通常以静脉注射的方式给药。然而由于其水溶性差(0.16mg/mL,35℃),为达到适当的溶解度,市售α-细辛脑注射液中添加了较大量的吐温-80,带来的副作用是易引起过敏反应(反应率51.5%),并且由于其过敏反应迅速、危害大,故存在很大安全隐患。因此,通过药剂学的手段开发一种更安全的α-细辛脑注射液是非常必要的。本实验室分别采用了磷脂/胆盐混合胶束作为难溶性药物的载体或BASF公司在中国注册的Solutol HS 15替换吐温80作为增溶剂,来改善α-细辛脑的溶解性能,将其制备成注射液。 目前我们已经研究了细辛脑混合胶束(ARE-SPC-DC-MMs)的处方和制备工艺。由此制得的混合胶束呈类圆形,其细辛脑含量为 4.71 ± 0.16 mg/mL,比文献报道中细辛脑在水中的溶解度提高了约30倍,胶束粒径大小为24.74 ± 1.14 nm。 对研制的细辛脑混合胶束(ARE-SPC-DC-MMs)的体内行为和致敏性进行了研究:(1)以市售细辛脑注射液为对照(CA-AREs),对ARE-SPC-DC-MMs的Wistar大鼠体内药动学和组织分布进行了研究,两者无明显差异。(2) 进行了豚鼠致敏性实验,比较和评价了ARE-SPC-DC-MMs和CA-AREs的致敏性。通过观察各组实验豚鼠症状,测定其血清中组胺释放水平,观察各组动物肺脏和气管的病理切片,来综合评价ARE-SPC-DC-MMs的安全性。表明①症状方面阳性组在豚鼠激发后表现出明显的过敏反应。豚鼠表现为步态不稳、痉挛等强阳性症状并且在5min内死亡。而对于给药CA-AREs组的豚鼠来说,有晕厥和步态不稳的症状,但是未发现死亡。ARE-SPC-DC-MMs与生理盐水组豚鼠未发现异常症状;②组胺水平方面,激发后阳性对照组与CA-AREs组中的血清组胺水平远高于阴性对照组和ARE-SPC-DC-MMs组(p<0.05)。ARE-SPC-DC-MMs组组胺释放比市售组CA-AREs降低了17%。而对于ARE-SPC-DC-MMs组和阴性对照组来说,两者并无显著性差异(p>0.05);③其病理切片观察结果表明,激发后阳性组和市售CA-AREs组豚鼠肺部可见豚鼠肺泡大量融合,肺间质有炎症细胞浸润,气管黏膜上皮脱落。而对照组以及ARE-SPC-DC-MMs组的豚鼠肺泡均未见融合,间质并无炎症,气管黏膜上皮未见脱落。上述实验结果说明ARE-SPC-DC-MMs大大降低了致敏性。 综上,ARE-SPC-DC-MMs有望成为市售细辛脑注射液的优良替代品。
四川大学 2016-04-15
注射用磷丙泊酚钠水合物的Ⅲ期临床研究
“注射用磷丙泊酚钠水合物的Ⅲ期临床研究 ” 磷丙泊酚钠(fospropofol disodium)于2008年12 月12日由美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Luse- dra。该药是由美国Eisai公司研发,临床上用作成年患者进行诊断或治疗操作过程的镇静催眠剂,该药为静脉注射剂。 磷丙泊酚钠是丙泊酚的一种水溶性的前体药物, 该前药静脉注射给药后在体内被内皮细胞表面的碱性磷酸酶代谢产生活性药物丙泊酚,其在大脑组织内迅速达到平衡,从而发挥剂量依赖性的镇静催眠作用。Ⅰ期临床研究表明,活性代谢产物丙泊酚相比脂肪乳剂的丙泊酚可诱导产生更强效的麻醉作用。II期临床研究显示,活性代谢产物丙泊酚可有效地维持结肠镜检查术患者的镇静作用,而III期研究主要针对需要支气管镜检查和小手术的患者,评价其镇静作用。药代动力学分析表明:在小鼠模型中由前药中释放的丙泊酚相对于已上市的丙泊酚有较长的消除半衰期、较大的分布容积和较高的血浆清除率,而在健康男性志愿者中清除半衰期则相对较短。磷丙泊酚钠常见的不良反应主要有感觉异常、搔痒症,其他严重不良反应有低血压、低氧血症、呼吸抑制等。相比其他镇静催眠药物而言,当磷丙泊酚钠与其他心肌功能抑制剂(如地西泮)或麻醉性镇痛药共同给药时,可能会产生其他心肌抑制效应,因此在使用时需要密切注意患者的生命指标,确保用药的安全性。
四川大学 2016-04-14
重金属的流动注射在线测定及高选择性吸附
本项目主要针对痕量重金属元素 Cu、Pb、Zn、Cd、Hg、Fe、Mn、Cr、As 和有机物,合成三类萃取树脂:(1)螯合树脂(2)大孔吸附树脂(3)砷萃取树脂,为了实现在操作现场的痕量重金属元素和有机物的快速分析,我们将萃取树脂预富集和流动注射技术联合起来,建立一种在线分析方法,并对该方法的测定条件进行优化。 解决的关键问题 1、分离富集海水中痕量重金属元素和有机物所用的树脂是本项研究的关键。要求所合成的树脂在具有较适宜的螯合能力(和吸附能力)。 2、 所合成的树脂要有很好的选择性,对于待富集的痕量物质具有良好的螯合(和吸附)能力,但是对于对分析有干扰的大量基体元素(如 K、Na 等)没有明显的作用,这样可以消除大量元素对分析的干扰,提高了分析的准确度和灵敏度。 3、树脂应有适宜的孔结构和表面结构,保证它的动力学性质良好,便于快速富集和快速洗脱,这样有利于在操作现场进行在线分析,大大缩短分析时间。 4、检测器的选择。为了满足流动注射(FI)在线分析的要求,分析方法不仅要对待测物质具有很低的检出限,同时还要求它对分析信号可以快速反应,实时监测,并且待测试样的用量很小。 
南开大学 2021-04-13
XM-TB2高级带警示臀部肌肉注射训练及对比模
XM-TB2高级带警示臀部肌肉注射训练及对比模型   XM-TB2高级带警示臀部肌肉注射训练及对比模型用于臀部肌肉注射教学与训练,教会学生如何掌握正确的操作方法并避免误伤到神经血管,模型半侧透明,可以清晰地看到内部的解剖结构。   一、功能特点: ■ 模型采用高分子材料制成,肤质仿真度高。 ■ 模型为成人臀部,半边透明的设计展示臀部的肌肉组织、骨骼结构和神经血管系统,有利于在训练时进行对比,防止扎到神经和血管。 ■ 注射操作正确和进针位置正确,则有绿色灯光显示。 ■ 扎入过深或注射部位不正确,则有红色灯光闪烁和电子报警声提示。 ■ 肌内注射可注入真实液体。 ■ 可反复进行练习。   二、标准配置: ■ 臀部肌内注射操作及对比模型:1台 ■ 手提铝塑箱:1个 ■ 练习用注射器:1支 ■ 说明书:1册 ■ 保修卡合格证:1张
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
XM-PS-1手臂静脉穿刺及皮内注射操作模型
XM-PS-1手臂静脉穿刺及皮内注射操作模型(带手)   XM-PS-1手臂静脉穿刺及皮内注射操作模型(带手)皮肤采用高分子材料、血管采用乳胶材料、手臂骨采用发泡材料制成,肤质仿真度高,皮肤纹理清晰,设有手背部的静脉血管网,可进行静脉穿刺及皮内注射操作训练。   一、功能特点: ■ 模型为成人前臂,可进行静脉注射、输液(血)操作练习。 ■ 可选择不同类型的穿刺针进行训练,进针有明显的落空感,正确穿刺有回血产生。 ■ 提供几十个皮内注射练习点,可进行皮内注射训练,正确操作时会出现真实的皮丘,皮丘与皮试阴性结果相近,抽出液体后皮丘消失。 ■ 可反复进行练习。   二、标准配置: ■ 手臂静脉穿刺及皮内注射操作模型:1套 ■ 输液套装:1套 ■ 注射器:1支 ■ 说明书:1册 ■ 保修卡合格证:1张
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
无卤环保阻燃剂
由于大多数聚合物是非常易燃的材料,所以在很多应用场合都需要对其进行阻燃处 理。目前,聚合物常用的阻燃剂主要是卤素类阻燃剂(含Cl和Br的化合物),这类阻燃 剂虽具有较好的阻燃效果,但燃烧时会释放出大量烟雾和有毒有害气体,造成“二次灾 害”,其应用受到很大限制。 在安全、环保日益重要的今天,阻燃剂正朝着高效、低毒、低烟方向发展,大力发 展性能优异的磷、氮类阻燃剂就显得非常重要。我们通过多年研究,开发出以磷、氮元 素为主要核心成分的复合阻燃剂,可应用于塑料、橡胶、电线电缆、涂料、油漆、木材 等产品。 项目 所需的设备,如反应釜、过滤设备、干燥设备、粉碎设备、相关测试仪器等。
同济大学 2021-04-11
微孔淀粉基止血剂
在构建一种在物理性和化学性等多重止血机制的协同作用下发挥优异的止血性能的材料, 它的止血将更为彻底有效,止血范围也将显著扩大。 该项目以具有强吸水性和体内酶促降解性的植物淀粉为原料,从成分设计和结构控制着 手,制备出具有多重功能的淀粉基微孔止血材料。一方面赋予材料多孔结构和高比表面积以快 速吸收血液中的水分,提高创面附近凝血因子的浓度而实现物理性止血;另一方面通过对微 孔淀粉改性和功能化处理,激发与血液有效成分进行反应,启动和加快内源性和外源性凝血途 径,实现化学性止血。该项目拓宽了淀粉在生物医学中的应用;同时该离子负载型淀粉基微孔 止血材料的成功研发,对有效控制动脉、静脉和实质性脏器等的大出血具有重要的临床意义和 实用性。
华东理工大学 2021-04-11
高效油相抗垢剂
随着我国炼油加工深度的不断提高,作为主要的二次加工装置—催化裂化的原料也随之变的越来越复杂,由于原料油性质的恶化,导致催化装置油浆系统结焦问题日益严重,已经成为影响装置长周期安全运行的主要障碍之一。由于油浆系统堵塞而造成的装置被迫降量、甚至停工的事情时有发生。因此,解决好油浆系统结焦问题是保证催化装置正常运行的主要课题。 研制开发了高效油相抗垢剂,通过在多个常减压合合催化装置上长期应用,取得了很好的效果。该药剂不但有明显的防垢功能,而且具有一定的除垢效果。 该药剂还可用于常减压装置塔底及加氢装置的阻垢,阻垢率达90%以上。
北京科技大学 2021-04-11
慢回弹泡沫胶黏剂
慢回弹填充泡沫是将聚氨酯泡沫在水溶性胶黏剂中进行浸渍、挤压、干燥后,得到具有慢回弹性的软泡材料。这种填充泡沫由于密度较大,对空隙进行填充后能够起到吸音、隔热的效果,而且由于其慢回弹的特性,在用作密封填充使用时,相比普通密封条具有更好的密封效果。这种泡沫广泛用于汽车门板、高铁密封及各种高端座椅等填充领域。本成果制备的胶黏剂具有水溶性好、浸渍效率高的特点,可以对开孔聚氨酯泡沫直接浸渍得到慢回弹填充泡沫。
哈尔滨理工大学 2021-05-04
磁共振成像造影剂
肿瘤靶向性磁共振成像造影剂 肿瘤靶向性磁共振成像造影剂对肿瘤细胞具有强的亲和性,能主动地改变在体内的自然分布,导向并富集至肿瘤组织或细胞内,可被肿瘤摄取,实现靶向成像,提高成像对比度和清晰度,造影效果好,用量低,毒性小。已经完成了造影剂的合成工艺和制剂研究,结构表征,毒性试验,小白鼠体内H22肝癌、艾氏腹水癌的肿瘤磁共振成像实验,小白鼠体内药物分布试验。结果表明,这类肿瘤靶向性造影剂能有效地检测肿瘤病变。属西药新药第一类。
武汉工程大学 2021-04-11
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