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对映-贝壳杉烷四环二萜天然产物全合成
对映-贝壳杉烷类(ent-kaurane)二萜是一大类具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种重要生物活性的四环二萜天然产物,目前已有超过1000成员被分离、鉴定出来。由于复杂的结构和潜在的生物活性,该类型天然产物吸引了合成化学家的广泛关注。国内外众多著名的有机化学家都对该类分子进行了合成研究,目前报道的合成方法大都需要多步构建其四环骨架,尤其是[3.2.1]双环骨架。北京大学雷晓光课题组近日在对映-贝壳杉烷类(ent-kaurane)天然产物的合成上取得了重要进展。他们发展了一种简洁高效地构建对映-贝壳杉烷类(ent-kaurane)四环骨架的方法:通过利用北京大学余志祥课题组前期发展的铑催化的Yu-[3+2+1]环加成反应构建6/6/6三环骨架,进而结合最新发展的钯介导的环烯化(cycloalkenylation)反应构建[3.2.1]双环骨架。底物普适性研究表明该两步策略可用于快速构建不同取代的对映-贝壳杉烷(ent-kaurane)骨架和对映-贝叶烷(ent-beyerane)骨架。基于该策略,他们分别以10步和8步完成了ent-1α-hydroxykauran-12-one 和12-oxo-9,11-dehydrokaurene 的无保护基高效全合成,并且以10步完成了12α-hydroxy-9,11-dehydrokaurene的全合成,并对其结构进行了修正。通过对反应前体的精细调控,该合成策略不仅能够应用于不同对映-贝壳杉烷类(ent-kaurane)天然产物的高效全合成,并有望应用于天然产物类似物的高效合成。该工作的完成也进一步阐明Yu-[3+2+1]反应在合成具有桥头四级碳的天然产物和药物分子的巨大优势。
北京大学 2021-04-11
甲氧苄啶与敌菌净合成新工艺技术
甲氧苄啶作为经典的抗菌剂在细菌增殖过程的二氢叶酸环节起到阻断作用,广泛应用于 医药、畜牧业作为抗菌剂和抗菌增效剂。上市50年来,市场规模不断扩大,已经广泛地与磺胺 药、抗生素、抗疟药物、止泻药等配伍使用,用途不断增多,有可能成为像阿司匹林一样的百 年老药。国际上几十年来一直未能开发出较甲氧苄啶更好的细菌增殖二氢叶酸酶抑制剂。甲氧 苄啶在畜牧业上,由于较小产生抗原,是一个安全、广谱的兽用药。敌菌净作为甲氧苄啶的同 类药物,是畜牧业经典的抗菌剂,国内外有广泛的市场。目前,甲氧苄啶在中国的产量约为 4500吨左右,售价高达15万元/吨以上。 传统上国内生产甲氧苄啶与敌菌净的工艺路线是“单甲醚-二甲醚”路线,这条路线主要 的缺点是对关键中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜芦醛的单耗较高。新工艺路线采用经“苯胺 缩合物”的高效环合工艺,使得对关键中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜芦醛的单耗降低20%, 综合成本较老工艺每吨降低2.4万元以上。这条路线的优点在于: 1. 各步反应高效,转化率几近定量,分离收率达到90%以上。 2. 主要辅料二甲亚砜、苯胺均可回收套用,最大限度降低了成本。 3. 产品质量好,符合世界各国药典、兽药典。 4. 该路线生产成本较老工艺有较大幅度下降,为产业更新升级所急需。
华东理工大学 2021-04-11
圆弧端齿立铣刀环形端齿刃线的形成方法
"本发明公开了一种圆弧端齿立铣刀环形端齿刃线的形成方法,刀具制造单元根据数据控制单元建立的数学模型和输出的参数数据加工成型圆弧端齿立铣刀。数据控制单元采用如下的步骤建立数学模型和输出的参数数据:输入刀具直径和螺旋角;建立端齿刃线数学模型;建立环形刃线数学模型,包括顺序执行:求解周齿刃线末端切线方程;求解直线刃延长线与周齿刃线末端切线的交点;确定过直线刃及周齿刃线末端切线平面;平面与环面求交生成环形刃线;最后环形刃线参数数据输出至刀具制造单元。本发明建立了一种立铣刀端齿直线刃线及环形刃线的形成方法,用来建立环形立铣刀的数学模型及指导制造加工,保证周齿刃线与端齿直线刃的光滑连接。 "
西南交通大学 2016-07-05
基于动态规划的电力系统黑启动方案生成方法
本发明公开了一种基于动态规划的电力系统黑启动方案生成方 法。采用逐步推演黑启动恢复操作的思路,且通过状态削减技术不断 精简恢复效率或质量不佳的操作序列,因而无需像 Petri 网等技术一样事先将全网所有元件的恢复条件及其相互衔接关系进行全列举再作决 策,提高了算法效率,降低了对计算存储的要求。不基于任何黑启动 恢复阶段假设,每步恢复操作均能从所有种类中自由选择,因此允许 根据需要对发电机组重启、网架恢复和负荷恢复进行任意组合,易于 克服黑启动前期线路节点电压过高,后期网架不适应负荷恢复
华中科技大学 2021-04-14
利用激光点云辅助的可量测全景影像生成方法
本发明公开了一种利用激光点云辅助的可量测全景影像生成方法,包括:步骤 1,将全景影像进行 虚拟成像获得多幅框幅式影像;步骤 2,选取初始点对,并初始化各框幅式影像的外方位元素;步骤 3, 以初始点对中所有激光点到对应框幅式影像上的投影误差的和最小为条件方程,调整外方位元素初始值, 获得精确的外方位元素值;步骤 4,构建激光点云的空间索引,在空间索引中选取以曝光中心为球心的 球形邻域,球形邻域内激光点云即全景影像的邻域点云;步骤 5,计算邻域点云中各激光点的法向量, 获得邻域点云的特征;步骤 6,将邻域点云的深度和特征投影到全景影像。采用本发明生产的可量测全 景影像具有较高精度,可广泛运用于测量领域及资产调查。 
武汉大学 2021-04-13
花生多酚提取技术
花生多酚提取物方法目的在于克服以上提到的目前常用提取多 酚方法的不足,发明了一种花生多酚提取物的新方法,通过利用负压空化气泡 产生强烈的空化效应和机械震动,造成样品颗粒细胞壁快速破裂,加速了胞内 物质向介质释放、扩散和溶解,促进提取过程。负压空化提取技术具有样品干 燥及试剂回收比较容易;原料来源广,价格低廉,所需的成本低,效率高、得 率高、纯度高、设备简单、易于操作,适于工业化生产,作为开发食品天然抗 氧化剂和防腐剂,符合国内外一贯提倡的“天然、营养、多功能”的食品添加 剂的开发方针。花生壳和红衣是花生的副产物,具有来源广、价格低廉。目前 市场上尚未发现有利用负压空化技术从花生壳或花生壳红衣中提取多酚类物质 的研究。 技术优点或者效益预测:生多酚初步市场估价为 400 元/公斤,多酚提取率 为 5%,项目投产后年加工量 10000 吨生产规模估算投资额为 7500 万,可实现年 销售收入 2 亿元,实现利税 8000 万元;年加工量 5000 吨生产规模投资额 5000青岛农业大学科技成果介绍 2017 -51- 万,可实现年销售收入 1 亿元,实现利税 3500 万元;年加工量 2000 吨生产规 模估算投资额为 3000 万,可实现年销售收入 4000 万元,实现利税 1200 万元。 因此,该项目盈利性强、投资回报率高、贷款偿还期短,经济效益上可行,这 有利于提高花生综合利用成果的国际竞争力,项目的建设有利于推广先进的花 生种植技术,有利于增加劳动就业,经济效益良好,社会效益显著。
青岛农业大学 2021-04-11
一种钙钛矿微米环阵列的制备方法
本发明公开了一种钙钛矿微米环阵列的制备方法,所述的钙钛矿微米环阵列为全无机CsPbX3钙钛矿微米环阵列或者全无机CsPb(BrnA1?n)3钙钛矿微米环阵列,其中X表示Cl离子、Br离子或I离子中的一种,A表示Cl离子或I离子中的一种,0<n<3,该制备方法包括以下步骤:1)制备胶体单层模板:将聚苯乙烯微球悬浮液旋涂在基底上,待水蒸发完后,得到胶体单层模板;2)制备钙钛矿微米环阵列:将钙钛矿前驱体溶液旋涂在胶体单层模板上,待干燥后用甲苯浸泡以除去聚苯乙烯微球,最后加热得到钙钛矿微米环阵列。该方法操作简单、操作工艺难度低,且钙钛矿微米环的大小、钙钙钛矿微米环阵列的发光波长均可调。
东南大学 2021-04-11
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3(上图),然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较,该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900,非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物,例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学 2021-04-14
环氧衍生精细化学品关键技术及产业化开发
环氧化合物与脂肪醇开环反应关键技术 开发了活性高选择性好的高氯酸盐固体酸类新型环氧化合物开环反应催化剂体系、连续管式反应器及绿色反应工艺等关键技术,通过催化剂、反应器和原料配比来调控反应选择性,根据市场变化自如调节主副产品比,建立3套万吨级连续管道式二元醇单烷基醚生产装置,实现装置通用化、产品系列化、主副产品综合利用。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 项目属化学工程精细化学品领域。项目原料环氧化合物主要为环氧乙烷(EO)、环氧丙烷(PO)和环氧氯丙烷(ECH),进行开环加成、直接酯化或闭环反应,制得一系列环氧精细衍生化学品,主导产品包括二元醇单烷基醚、二元醇醚羧酸酯和脂肪族缩水甘油醚等醇醚酯类高级溶剂与环氧树脂活性稀释剂,用途广泛。因原料危险性大、技术含量高、产品品种和品质要求多,高端产品长期依赖进口。通过对其生产关键技术长达20余年的协同创新研究,取得如下自主创新成果: 1、环氧化合物与脂肪醇开环反应关键技术 开发了活性高选择性好的高氯酸盐固体酸类新型环氧化合物开环反应催化剂体系、连续管式反应器及绿色反应工艺等关键技术,通过催化剂、反应器和原料配比来调控反应选择性,根据市场变化自如调节主副产品比,建立3套万吨级连续管道式二元醇单烷基醚生产装置,实现装置通用化、产品系列化、主副产品综合利用。 2、二元醇醚羧酸酯直接酯化法绿色生产新工艺技术 开发了苯并噻唑类离子液体、Ni-Al/离子交换树脂等酯化酸催化剂体系,低毒酯类共沸脱水剂体系,连续固定床预反应串反应精馏酯化工艺。预反应系统提高了反应精馏主反应的效率;催化剂可回收、循环使用,解决了常规中和带来的操作与污染问题;酯类脱水剂低毒、高效、环境友好;GMP自动化无尘包装,产品质量指标达国际电子级要求;建立4套万吨级生产装置,实现清洁生产。 3、氯醇醚高浓度碱闭环制备脂肪族缩水甘油醚清洁生产工艺关键技术 开发了季铵盐型缩水甘油醚阳离子相转移催化剂,催化高浓度NaOH闭环反应,副产固体盐多,并消除了夹带产品问题,通过饱和盐水萃取可低成本精制固体盐;用饱和盐水热泵蒸发析盐,解决高浓度盐水污染问题;建立单、双、多缩水甘油醚等3套万吨级通用型生产装置,产品质量达国际先进水平;生物基、低氯、水溶及高品质产品填补国内空白,建成全球产能最大、品种齐全的脂肪族缩水甘油醚生产基地。 4、副产物的综合利用技术 开发了开环反应副产物的资源化利用技术。二元醇醚副产残液与碱、卤代烷进行williamson醚化反应,制得多乙二醇双醚;丙二醇醚副产残液通过中和、脱色等精制得多丙二醇单醚,用作脱硫脱碳溶剂或制动液原料。 5、废弃物的资源化利用技术 系统开发了脂肪族缩水甘油醚废弃物资源化利用技术。固体盐精制得工业盐,用作水泥磨料、制砖防冻剂等;盐水蒸发析盐过程中回收多羟基有机物制备环氧树脂增韧聚酯;减压精馏前馏分精制处理出原料和产品;精馏残液通过环氧基改性后可实现废弃物的综合利用;这些技术开发,解决了废弃物出路问题,实现了清洁生产。
南京林业大学 2022-08-15
一种增强吡唑醚菌酯防效的杀菌混剂配方及制备方法
本发明公开了一种增强吡唑醚菌酯防效的杀菌混剂配方及制备方法,涉及农用杀菌剂应用领域。该农用杀菌混剂包含吡唑醚菌酯和生石灰两种有效成份,两种成份的质量份数比为1:10‑1:100,含有两种有效成份药剂或物质在使用前直接混合,其中吡唑醚菌酯为原药或者是以吡唑醚菌酯为主要有效成份的各种制剂。该农用杀菌混剂主要用于树体涂枝、涂干或冬春季涂白,也可用于雨季喷雾,以替代波尔多液或波尔多浆防治果树与林木枝干病害或在雨季防治叶部病害。所发明的农用杀菌混剂克服了波尔多液不具备的内吸治疗效果、配制方法繁琐、以及大量使用后所造成的环境污染等问题,增加了吡唑醚菌酯的耐雨水冲刷能力,延长药剂的持效期,也为杀菌剂的开发、利用提供新的思路。
青岛农业大学 2021-04-13
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