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合成丙二醇、碳酸二甲酯及碳酸丙烯酯的绿色催化（技术）
成果简介：丙二醇、碳酸二甲酯以及碳酸丙烯酯是重要的有机化学品。丙二 醇在食品和医药工业有多种用途，可制聚醚多元醇等。碳酸二甲酯可以用作 汽油添加剂、甲基化反应试剂，以及用作合成医药、农药和香料的原料等。 碳酸丙烯酯是无毒高效的有机溶剂，也可用于酯交换反应制碳酸二甲酯。现 在的市场售价是: 丙二醇 11000- 13000 元/吨，碳酸二甲酯（医药级）9000-10000 元/吨，碳酸丙烯酯 6000元/吨。我们
北京理工大学
2021-04-14
天然二倍半萜类化合物Astellatol的首次全合成
成功设计并完成了该分子的首次全合成工作。该工作的关键步骤包括一个分子内的Pauson-Khand反应、一个二碘化钐介导的还原1,6-自由基加成反应和一个创新的大位阻反式六氢茚满构建策略。 该路线首先从已知手性合成子6（从长叶薄荷酮 (+)-pulegone两步转化得到）出发，经由烷基化、联烯锂进攻、RCM关环和底物控制的立体选择性氢化，顺利得到含有四个手性中心的5/7并环化合物5，再经过几步简单的转化就顺利地构建出了前体4。 受杨震教授、龚建贤教授和蓝宇教授2015年发表的Retigeranic Acid重要研究工作启发（Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596），化合物4的Pauson-Khand反应顺利地得到了含有六氢茚骨架的化合物15，单晶衍射显示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的内酯开环却比像想象中要困难，反复尝试后发现DBU/HMPA体系可以实现所需的消除反应，酯化后即得化合物17，经还原氧化后便可以得到构建四元环的前体3。基于该小组之前应用SmI2 介导的还原1,4-自由基加成构建四元环工作的研究基础（Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634），他们利用化合物3尝试了SmI2 介导的还原1,6-自由基加成，成功构建了关键四元环结构。 在此阶段，由于C-3/C-4是个四取代、大位阻双键，并且该双键的还原需要在该分子的深凹面方向进行，这使得最后阶段构建反式六氢茚满的工作充满了艰辛。同时，由于反式六氢茚满在热力学上稳定性不如顺式六氢茚满，这使得自由基类型的还原可行性同样较低。而且，由于可能的羟基消除反应以及该羟基可能处于假平伏键位置，单羟基诱导的均相氢化仍然不顺利。于是团队研究人员转变思路，在C-6位增加了一个额外的羟基，再经还原得到顺式二醇。该底物非常顺利地在Crabtree催化剂作用下氢化得到了关键的反式六氢茚满化合物24。此创新性的策略应当同样适用于其他类似骨架的大位阻反式六氢茚满构建。最后，再将化合物24进行几步简单的转化，Astellatol的首次并且是对映专一的全合成工作终于得以完成！
南方科技大学
2021-04-13
锡纳米晶为模板合成具有带隙可调的锡锗合金纳米材料
通过精细调控Ge2+离子前驱体溶液与已制备的锡纳米颗粒反应，合成带隙可调的半导体锡锗合金纳米晶（0.51 eV至0.71 eV）。使用的锡纳米晶模板可以大大降低反应的成核、结晶和生长的反应能垒。与以前报道的反应温度（约300 ℃）相比，课题组的方法可以在较低的温度下（60-180 ℃）得到锡锗合金纳米晶。课题组深入阐明了从锡到锡锗合金纳米晶的相变机理，清晰揭示了从不均匀核壳结构到均匀合金结构的演变过程。
南方科技大学
2021-04-13
内吗啡肽-1 类似物及其合成和在制备镇痛药物中的应用
现代医学所谓的疼痛，是一种复杂的生理心理活动，是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉，以及机体对伤害性刺激的痛反应。长期疼痛给患者带来痛苦和不安，剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱，影响患者的生活质量。因此，疼痛药物的研发一直是全球性的热点和难点。阿片类药物因其止痛作用强，在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。然而它们在起到镇痛作用的同时往往伴随很多副作用，很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。临床上镇痛最常应用的是阿片药物，除了众所周知的副作用外，不同的阿片药物治疗还可产生
兰州大学
2021-04-14
基于阿片肽 Biphalin 和神经肽 FF 的嵌合肽及其合成和应用
疼痛是人类所经受的最常见的病症之一，每个人的一生都会经历疼痛的困扰。据统计全球大约有 1/3 的人忍受着持续或周期性疼痛的折磨，美国在疼痛相关社会问题的花费约为 1 千亿美元/年。在临床上，吗啡类的阿片药物已被人们广泛的应用于治疗和缓解各种疼痛，但由于阿片类的镇痛药物能引起严重的耐受、成瘾、便秘和呼吸抑制等不良反应，从而大大限制了其临床应用范围。已有的研究结果表明，机体内的阿片肽同样也能通过激活阿片受体而介导镇痛作用。为了获得选择性高、高效、分子较为稳定的阿片类配体分子，在脑啡肽等阿片肽的结构基础上
兰州大学
2021-04-14
基于内吗啡肽 2 和神经肽 FF 的嵌合肽及其合成和应用
在临床上，吗啡类的阿片药物已被人们广泛的应用于治疗和缓解各种疼痛，但是由于阿片类的镇痛药能引起严重的不良反应和阿片依赖作用，而大大限制其在临床治疗中的应用。已有的研究表明哺乳动物中枢和外周都广泛存在着阿片受体。1997 年，发现内吗啡肽（endomorphins，EMs），即内吗啡肽 1（EM-1，Tyr-Pro- Trp-Phe-NH2）和 2（EM-2，Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2）为 μ 阿片受体（MOR）内源性的高效选择性的激动剂，它们对 μ 阿片受体的 Ki 分别为 360 pM
兰州大学
2021-04-14
天南星的中药炮制方法
【发 明 人】吴皓；郁红礼；李俊松；文红梅；池玉梅【技术领域】本发明属于中药制剂技术领域，具体涉及天南星的中药炮制方法。【摘要】天南星的中药炮制方法，包括下列步骤：取天南星生品置于密闭容器中，加体积比浓度为65%~80%的乙醇溶液闷润36~96小时；将闷润后的天南星取出置煮制容器中，加生姜汁，混匀，煮至姜汁被吸干，晾至四至六成干，干燥得天南星炮制品。本发明采用闷润天南星的方法，使用的乙醇量少，只需天南星生品重量的20%~40%，即可达到去毒的目的。本发明未使用白矾，可避免药典方法中炮制辅料白矾残留过量摄入Al3+对神经系统等的毒害，可保证临床使用安全。同时本发明解决长时间水浸泡或煮沸造成的成分损失问题，及炎热天气情况下长时间水浸泡引起的天南星发霉变质问题。本发明可有效保证天南星临床使用安全有效。
南京中医药大学
2021-04-13
白附子的中药炮制方法
【发 明 人】郁红礼；吴皓；刘先琼；李伟【技术领域】本发明属于中药制剂技术领域，具体涉及白附子的中药炮制方法。【摘要】白附子的中药炮制方法，包括下列步骤：取白附子生品，置于密闭容器中，加体积比浓度为65%~80%的乙醇溶液闷润36~96小时，加生姜汁，煮至姜汁被吸干，晾至四至六成干，干燥得制白附子炮制品。本发明方法可显著降低白附子刺激性，炮制后的白附子经毒理实验表明无刺激性，口尝无麻舌感。本发明采用闷润白附子的方法，使用的乙醇量少，只需白附子生品重量的20%~40%，即可达到去毒的目的。本发明未使用白矾，可避免药典方法中炮制辅料白矾残留过量摄入Al3+对神经系统等的毒害，可保证临床使用安全。同时本发明解决长时间水浸泡或煮沸造成的成分损失问题，及炎热天气情况下长时间水浸泡引起的白附子发霉变质问题。
南京中医药大学
2021-04-13
手写文字的识别方法
本发明涉及手写文字的识别方法，包括：a.归一化手写输入数据，定义神经元数，建立自动编码器模型并初始化权重和偏置；b.通过压缩感知模型进行数据压缩采样；c.对得到数据进行自动编解码后重建手写输入数据，使重建数据相对原始手写输入的误差最小化；d.将构建的各模型逐层堆叠组成n层神经元的特征深度学习模型，并对所述的n层神经元遍历进行深度特征学习，其中n为自然数；e.输出识别的手写文字。本发明能够通过模拟人脑视觉神经元感知事物的特性，结合压缩感知和深度学习，自动挖掘表征手写文字的细致特征，非常有效的提高了手写文字的表征能力和模型学习的效率，大幅度的提高了手写文字特别是手写数字的识别精度和识别效率。
西南交通大学
2016-10-14
一类抗耐药菌新药马来酸环嘧耐平
一类抗耐药菌新药马来酸环嘧耐平主要用于耐药性病原菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA）感染疾病的临床治疗。 该项目是已在美国生命与技术公司（Life & Technology Inc.US,辽宁利锋科技开发有限公司在美国登记的公司）研究了4年后引进项目，与世界已知抗菌素的结构母核不同，属新的结构母核。经5步化学合成获得的全新结构的化合物，经查新未见相关报导，已获得中国发明专利申请，拥有全球独占的知识产权，按新药注册分类为化学药品1.1。原料药和制剂的临床前药学、药效学已经完成，大部分毒理学试验工作已经完成，初步长期毒性初步实验已经完成，国家安评中心长毒实验正在进行。 已经完成的新药研究包括：药学（原料和制剂工艺研究、结构确证、质量研究、质量标准、稳定性研究等，长期稳定性正在进行）；药理学（体外、体内活性研究，好于万古霉素和环丙沙星）；毒理学（安平中心的LD50，初步的亚急性毒性、安全性药理和特殊毒性试验）；药物动力学和作用机制研究等。 该项目获得国家“十二五”规划“重大新药创制”重大科技专项
辽宁大学
2021-04-11