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中国科学家实现从二氧化碳到糖的精准全合成
8 月 15 日，著名学术期刊《科学通报》刊发最新研究成果显示，中国科学家在实验室内实现了从二氧化碳到糖的精准全合成，人工合成糖迈出关键一步。
科普中国
2023-08-17
反应分离耦合技术及其在酶法合成手征性化合物中的应用
该项目在利用微生物细胞中的酶进行生物催化生产手征性化合物时采用过程集成技术，通过分离与反应耦合优化生产过程，大大提高了生物催化转化体系的效率，降低生产成本，简化生产过程，形成具有自主知识产权的L-苹果酸与L-丙氨酸创新的生产工艺流程。采用反应与分离耦合技术，对系统整体过程的集成优化，可通过分离耦合解决反应过程转化率低的问题，通
南京工业大学
2021-01-12
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物 6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮 类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细胞 凋亡和细胞周期阻断于 G2/M 期，特别醒目的是，细胞经 HDF 处理 后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用 的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞 方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞 肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何
兰州大学
2021-04-14
核苷酸合成酶 CAD 在治疗动脉粥样硬化中的功能和应用
本发明公开一种核苷酸合成酶 CAD 在治疗动脉粥样硬化中的功能和应用，属于基因的功能与应用 领域。本发明以 ApoE-/-小鼠及 CAD-/-ApoE-/-小鼠为实验对象，通过高脂饮食诱导获得动脉粥样硬化模型， 结果表明与
武汉大学
2021-04-14
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细胞凋亡和细胞周期阻断于G2/M期，特别醒目的是，细胞经HDF处理后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇；在细胞周期阻滞方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌（NSCLC）、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有疗效。
技术特点：前体化合物鹃花醇既可从杜鹃植物中分离，也可人工合成，资源丰富；从鹃花醇到HDF的合成途径是本专利保护内容之一；HDF抗肿瘤活性及阻断周期活性是本专利保护的主要生物活性。2013年5月22日获得专利授权。
兰州大学
2021-01-12
抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。
自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11
4,4'-二氨基苯磺酰苯胺合成
技术背景： 4,4'-二氨基苯磺酰苯胺已广泛来用替代联苯胺类化合物，市场需求较大，是合成酸性黑210、酸性黑234、酸性黑242、部分活性染料 和直接染料的中间体。 主要原材料:退热冰、氯化亚砜、对苯二胺、氯磺酸、液碱 结构式: 技术水平： 污染物分析:每吨产品产废水约5吨，COD在5000ppm左右应用领域： 设计规模50吨/年，年净利润在300万元左右。主体设备及投资预 算约70万元。
上海交通大学
2021-04-11
抗血栓药物阿匹沙班合成新技术
阿匹沙班 (Apixaban) 是一种新一代的口服抗血栓药物，在众多凝血因子Xa的抑制剂中， 表现出高度的选择性、良好的生物利用度和高效的治疗效果，其性能大大优于雷扎沙班，用于 治疗深静脉血栓和肺栓塞在内的静脉血栓。该药最先由百时美施贵宝公司发现，2007年辉瑞公 司与百时美施贵宝公司达成协议共同参与该药的研发，目前销售市场良好。此外，阿匹沙班也 在研究用于预防心房颤动病人的中风预防，急性冠状动脉综合征病人的心脏发病二级预防。 华东理工大学研发出了一条新的阿匹沙班的全合成路线，克服了原有路线收率较低和使用 昂贵含碘有机试剂及其它昂贵辅助试剂 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷，提供一种低成本、高收率、操作简便的制备方法。该路线获得中国 发明专利授权。 所开发的阿匹沙班合成路线的优点在于： 1. 完全改变国际上原有的药物化学路线，所有原材料都立足于国内； 2. 合成路线设计合理，反应步骤简洁，避免使用有机碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂贵试剂的使用，大大降低了成本； 3. 操作简便，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
新型膨胀阻燃剂合成及其应用研究
本项目完成了新型单组分磷氮膨胀型阻燃剂的合成方法及合成工艺的研究，进一步获得了多种具有良好耐热性的新型单组分磷氮膨胀型阻燃剂。进一步研究开发出具有火灾危险性较低、环境友好、力学性能优异的分磷氮膨胀阻燃复合材料，本质上阐明了单组分磷氮膨胀阻燃PS的阻燃机理。通过小尺寸燃烧实验和大尺寸实体火灾实验，获得了阻燃符合材料燃烧特性参数，并建立通过小尺寸燃烧实验预测阻燃材料在真实火灾中燃烧行为的科学方法，完成对基于杯芳烃模块的单组分磷氮膨胀阻燃PS复合材料的火灾危险性的全面评价。同时，基于本项目的成果，发表了SCI 13篇，申请国家发明专利4项。项目实施过程中培养专业硕士研究生10名。
中国人民警察大学
2021-05-03
反应精馏法合成乙二醇二醋酸酯
成果背景及主要用途： 乙二醇二醋酸酯，又名二乙酸乙二醇酯，为无色液体，沸点 190.2℃。它是 优良、高效、安全无毒的有机溶剂。广泛用于制药工业；铸造树脂有机酯固化剂； 也作为各种有机树脂特别是硝化纤维素的优良溶剂，和皮革光亮剂的原料；在油 漆涂料中作为硝基喷漆、印刷油墨、纤维素酯、荧光涂料的溶剂；在烟草工业中， 乙二醇二乙酸酯可用作三醋酸甘油酯的代用品，在有机合成工业中用途也十分广 泛。 传统生产乙二醇二醋酸酯的方法是 1，2-二溴乙烷合成法和乙二醇、醋酸酯 化合成法。1,2-二溴乙烷法是用无水醋酸钾(钠)与 1，2-二溴乙烷反应而得，此法 原料要求严格，且收率不高(小于 60％)，这限制了它的生产和开发利用。醋酸酯 化合成法是以对甲苯磺酸、树脂、氯化物、硫酸盐等作为催化剂，通过酯化反应 合成乙二醇二醋酸酯，此法原料有醋酸，对反应装置的耐腐蚀性要求高，成本增 加，环境污染严重。 技术原理与工艺流程简介： 本工艺针对目前乙二醇二醋酸酯生产中存在的问题，提供了一种新的合成方 法，本工艺采用反应精馏技术，反应条件温和，设备损耗小，而且副产物仲丁醇 也是一种重要的化工原料，理论原子收率为 100%。 应用领域：乙二醇二醋酸酯生产企业 技术转化条件：根据具体情况面议 作方式及条件：根据具体情况面议
天津大学
2021-04-11