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一种DNA标记用荧光探针及其合成方法和用途
本发明公开了一种DNA标记用荧光探针及其合成方法和用途，该方法步骤为以乙醇为溶剂，加入摩尔比为1.05～2：1的N-(4-丁磺酸基)-4-甲基喹啉内盐和3-甲酰基-6-(4-乙烯基吡啶)-9-乙基咔唑以及催化量的哌啶，加热回流4-8小时；反应完毕，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶柱层析得到荧光探针。本发明的DNA标记用荧光探针与双链DNA(ds26)有强烈的相互作用，在抗肿瘤药物合成具有潜在的应用价值。本发明的DNA标记用荧光探针具有荧光背景低、与双链DNA(ds26)结合特异性强、制备简单和结构稳定等特点。
天津城建大学
2021-04-11
一种抗结核化合物及其合成方法与应用
结核病是由结核杆菌引起的感染性疾病，每年造成约1000万人的新感染和180万人死亡，在经济欠发达的国家尤为严重。结核病的经济负担每年约为120亿美元。此外，耐多药和广泛耐药结核病现在每年导致约25万人死亡。在过去的40年里，只有两种新药，贝达喹啉（bedaquiline）和迪拉马尼（delamanid）分别被FDA和EMA批准用于治疗耐多药结核病（MDR-TB）。因此，迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗结核候选药物。本项目涉及提供一种碳-芳基糖苷类抗结核化合物。所述化合物对结核杆菌展现出很好的抑制活性。还提供涉及一种抗结核化合物的合成方法，该方法采用化学全合成路线，这种汇聚式的合成路线可应用于类似结构化合物及相关衍生物的化学合成，为新型抗结核药物开辟了广阔发展空间。
具体地：
1） 通过药物化学手段发现了一种强效的对抗耐多药结核杆菌的天然产物衍生物，比起原始天然产物chrysomycin A有5倍的提高（最低抑菌浓度MIC=0.08 mg/mL）。对多个临床分离的多药耐药结核杆菌细胞株展现出优越的抑制活性，并提示这类化合物很有可能具有全新的生物作用机制。可作为先导化合物研发新型抗结核病药物。
2）该类化合物的合成工艺上，开发了路线简洁、高效的抗结核化合物合成方法，只利用了10步化学转化就实现了三个复杂天然产物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克级”全合成，比起已报道的合成路线（18-30步），在合成效率上有了非常大的提高。并且采用汇聚式的合成方法，利于进一步衍生。
图1：高效合成工艺总览
北京大学
2023-03-20
新型新烟碱杀虫剂环氧虫啶
环氧虫啶（简称QS）是一种新型的新烟碱类杀虫剂。环氧虫啶是国际上第一个nAChR的拮抗剂，极有可能成为国际上具有重要影响力的新一类杀虫剂，其活性显著优于吡虫啉。目前项目已经完成了2种剂型14地药效试验，结果表明：对水稻褐飞虱、白背飞虱、灰飞虱均高效，对甘蓝蚜虫和黄瓜蚜虫也有良好防效，对稻纵卷叶螟有较好的兼防效果，对棉田烟粉虱活性显著高于吡虫啉，日本大冢和我们的测试结果均表明该化合物的活性高于美国陶氏益农将于2014年全球上市的新一代新烟碱杀虫剂氟啶虫胺腈（Sulfoxaflor）。另外，其蜜蜂毒性也显著降低，环氧虫啶48小时急性摄入LC50为19.18mg/L, 吡虫啉4.94mg/L,明显低于吡虫啉，环境安全性得到提升。此外对羊、兔的绦虫和球虫显示出优异的活性。申请中国专利2项（CN 101747320A，CN 201910258534.3）和国际专利1项（WO2010/069266 A1）。
华东理工大学
2021-04-11
新型新烟碱杀虫剂环氧虫啶
环氧虫啶（简称QS）是一种新型的新烟碱类杀虫剂。环氧虫啶是国际上第一个nAChR的拮抗剂，极有可能成为国际上具有重要影响力的新一类杀虫剂，其活性显著优于吡虫啉。 目前项目已经完成了2种剂型14地药效试验，结果表明：对水稻褐飞虱、白背飞虱、灰飞虱均高效，对甘蓝蚜虫和黄瓜蚜虫也有良好防效，对稻纵卷叶螟有较好的兼防效果，对棉田烟粉虱活性显著高于吡虫啉，日本大冢和我们的测试结果均表明该化合物的活性高于美国陶氏益农将于2014年全球上市的新一代新烟碱杀虫剂氟啶虫胺腈（Sulfoxaflor）。另外，其蜜蜂毒性也显著降低，环氧虫啶48小时急性摄入LC50为19.18mg/L, 吡虫啉4.94mg/L,明显低于吡虫啉，环境安全性得到提升。此外对羊、兔的绦虫和球虫显示出优异的活性。
华东理工大学
2021-02-01
一种含苯磺酰基喹啉类化合物的合成方法
本发明提出一种含苯磺酰基喹啉类化合物的合成方法，属于有机合成领域，该方法直接使用廉价易得的苯硫酚类化合物作为合成原料，无需金属试剂和有机溶剂的参与，环境友好，适合工业化生产。该技术方案包括向反应容器中分别加入喹啉类化合物和苯硫酚类化合物，在双氧水和水作用下，于室温下用3W蓝色LED灯光照反应0.5‑1小时；反应结束后，进行柱色谱分离，得到含苯磺酰基喹啉类化合物。本发明能够应用于含苯磺酰基的喹啉类化
青岛农业大学
2021-01-12
一种3-苯甲酰基香豆素类化合物的合成方法
本发明提供了一种3‑苯甲酰基香豆素类化合物的合成方法，属于有机合成领域，能够直接利用香豆素类化合物与醛类化合物为原料合成3‑苯甲酰基香豆素类化合物，该方法简单，合成产物产率高，且无金属参与，环境友好。该合成方法包括如下步骤：向反应瓶中分别加入香豆素类化合物、醛类化合物和二叔丁基过氧化物，并在100‑200℃的温度下反应10‑24小时；待反应结束后，利用有机溶剂进行萃取，合并有机相；待对所述有机相干燥后，进行色谱分离，得到3‑苯甲酰基香豆素类化合物。本发明可用于3‑苯甲酰基香豆素类化合物的合成制备中。
青岛农业大学
2021-04-13
合成了氧、硫原子双桥连的新型分子带
设计并合成了氧、硫原子双桥连的新型分子带[8]cyclophenoxathiin，利用氧硫杂蒽结构单元的动态可弯折性克服分子带合成的高张力问题；同时，通过氧、硫杂原子对大环分子带的电子结构的调控，实现其作为分子“容器”的功能应用 为了精准地获得具有不同连接顺序和空腔性质的氧硫杂分子带，研究者采用了分步成环的控制合成策略，通过先成单桥大环，再桥连并环的方法，以较高的产率选择性地获得具有“碗状”和“筒状”的两种分子带。进一步研究表明碗状的分子带可通过多重C‒H···S氢键的作用，分子间二聚形成胶囊型的分子“容器”。该二聚体不仅可以包合硝基苯等溶剂分子，而且对C60等富勒烯分子具有极强的选择性络合能力，结合常数高达3.6×109 M‒2，展现出在富勒烯材料的提纯与分离方面的应用潜力。而筒状的分子带可与环型结构的[2,2]环蕃分子相结合，形成独特的“环套环”的超分子包合物。氧硫杂双桥联分子带的可控合成、多样结构及其丰富的主客体化学充分展示了杂原子掺杂分子带的魅力，也为分子带的设计和构筑提供了新的思路。
中山大学
2021-04-13
三羟甲基丙烷
三羟甲基丙烷（TMP）是一种三元醇，它具有提高树脂的坚固性、耐腐蚀性、密封性；对于水解，热解及氧化有良好的稳定性，与三羟基具有同等反应性等优点。因此，它广泛地用于醇酸树脂、聚氨酯泡沫塑料、聚酯树脂、玻璃钢及高级润滑等领域。
本技术以正丁醛、甲醛、烧碱为原料缩合反应，双溶剂萃取，蒸馏脱出部分溶剂，溶析结晶，精制得到产品三羟甲基丙烷。工艺采用专用萃取器、溶析结晶器和精制塔，具有设备效率高，便于控制，产品质量好，收率高等特点。
年产5000吨规模，设备投资2500万元。
华东理工大学
2021-04-13
十二内酯合成的方法
本发明公开了一种 δ-十二内酯的合成方法，其步骤：(1)缩合、脱水：在碱性条件 及相转移催化剂存在下，使环戊酮与正庚醛进行羟醛缩合，然后在酸性催化剂的作用下脱水 生成 2-庚烯环戊酮；（2）加氢：2-庚烯环戊酮在离子交换树脂载钯催化剂下加氢得 2-庚基 环戊酮；（3）氧化：2-庚基环戊酮与过氧化氢经 Baeyer-Villiger 氧化反应得到粗品；（4） 精制：将粗品通过分子蒸馏的方法获得纯品。方法易行，操作简便，收率较高，原料易得， 使目的产物 δ-十二内酯的收率增大，纯度大大提高了，产物纯度大于 99.0%、产率在 80% 以上，所使用的催化剂可重复使用等特点。
安徽理工大学
2021-04-13
雷公藤内酯醇中间体不对称合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系卫矛科植物，作为传统中药，它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1 和 2 即雷公藤内酯醇和雷公藤酮都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性，它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外，雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。对于雷公藤内酯醇的全合成已有
兰州大学
2021-04-14