本发明公开了一种用于瘢痕修复的可降解高分子载药纤维膜，净重0.01-5份的瘢痕修复药物溶液分散于100份重的可生物降解的高分子材料溶液中得到混合体系，将混合溶液转移到喷射储液器中，通过改变静电纺丝参数制备无规或者定向排布的目标纤维膜。本发明所制备静电纺丝膜具有高的孔隙率，透气性好，可以解决由于封闭性贴膜不透气所引起的副作用。膜基体材料为可降解高分子，一方面将药物包封到纤维内部可保护药物结构的稳定，另一方面通过高分子材料的降解控制药物缓慢释放，可起到比传统的瘢痕修复制剂或者药膏更长的药物作用时间，并可根据瘢痕处尺寸大小修剪成需要的形状，具有很好的定制性和易用性。

本成果PDMS复合膜由平板基膜和致密的粘弹性选择层组成。通过调整硅油的交联密度，使硅油从粘性状态转变成粘弹性状态，制备成粘弹性膜。相比较于硅油基弹性膜，硅油基粘弹性膜具有制膜周期短、成膜的铸膜液可以长期储存、制膜的能耗低等优点。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 PDMS 渗透汽化膜不仅疏水亲有机物，而且具有优良弹性、化学稳定性、耐热耐寒性，可广泛应用于醇类、醚类、酯类、酚类、酮类、卤代烃类、芳香族烃类等有机物的渗透汽化分离，是目前研究最多的 PV 透有机物膜之一。然而，传统的PDMS弹性复合膜存在制备周期长、制备的铸膜液不易储存和制备能耗高的缺点。另外，传统的PDMS弹性膜对于有机物回收的渗透通量大约1 kg/m2 h，不足以工业应用。因此，如何高效的制备一种高渗透通量的PDMS膜复合膜是目前面临的一个问题。 本成果PDMS复合膜由平板基膜和致密的粘弹性选择层组成。通过调整硅油的交联密度，使硅油从粘性状态转变成粘弹性状态，制备成粘弹性膜。相比较于硅油基弹性膜，硅油基粘弹性膜具有制膜周期短、成膜的铸膜液可以长期储存、制膜的能耗低等优点。另外，硅油基粘弹性膜具有更灵活的分子链和更大的自由体积，从而获得更高的渗透通量。

近年来，在我国，肥胖症、糖尿病、心血管病和龋齿等多发病的产生都与饮食习惯及膳食 结构有关。而长期以来，蔗糖一直是人类获取甜味食品的主要来源，作为一种高热量、相对低 甜度的食品配料，长期大量食用会导致肥胖症、高血脂、糖尿病和龋齿等疾病，因此，开发应 用安全健康的低热量、高甜度及具有功能性的非营养性甜味剂以满足健康、科学饮食需求显得 尤为迫切。因此，我国甜味产品发展重点之一就是安全性高，无营养、无热量的高倍甜味剂。 高倍甜味剂产品的特点是甜度高，用量少，而用量很少安全性就更高，而且单位甜度的成本也 都比蔗糖等传统甜味产品低很多，这也是拉动全球开发应用具有功能性的高倍甜味剂的主要动 力。三氯蔗糖在人体内几乎不被吸收，热量值为零，可供肥胖、心血管病和糖尿病等患者食 用。是一种新型功能性高倍甜味剂。目前三氯蔗糖已获得美国等约七十多个国家的批准使用， 其在世界范围应用比较多，迄今为止已在全球约3000多种食品中添加使用。

本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短，不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单，反应条件温和，工业化生产具有明显的优势。

本发明涉及马波沙星的制备，实现了多步反应的连续进行，效率高，具有合成路线短、所用试剂都为常规易于商业化采购的试剂、操作简便等优点。

成果简介： 本项目所开发的FDP系列金属盐包括1,6-二磷酸果糖钠盐、钙盐、镁盐、锶盐等。FDP是一种重要的细胞内代谢产物，可以调节糖代谢中若干酶的活性和恢复、改善细胞代谢水平。其产品作为微量元素补充剂广泛应用于食品及饲料添加剂、医药中间体等领域。国内需求额近5亿，国际需求额近30亿。鉴于其功效显著，近年来以20％的速度递增。设计并发现的新化合物——果糖

环糊精具有内腔疏水而外部亲水的中空立体结构，能够通过包合作用显著改善客体分子的理化性质，在食品、医药、化妆品等众多领域具有广阔的应用前景。随着环糊精应用范围的不断拓展，近年来环糊精产量一直保持 20%~30%的增长。然而环糊精生产过程中存在专用酶功能性差(热稳定性差、产物特异性低、 产物抑制强)、底物转化率较低、生产工艺流程繁琐等问题，导致环糊精价格偏高，严重制约了相关产业的发展。本技术通过筛选高产环糊精专用酶的菌株，构建环糊精葡萄糖基转移酶胞外表达系统，结合助剂添加、工艺优化等手段，实现环糊精的高效制备，推动我国环糊精生产行业快速升级

本项目所开发的FDP系列金属盐包括1,6-二磷酸果糖钠盐、钙盐、镁盐、锶盐等。FDP是一种重要的细胞内代谢产物，可以调节糖代谢中若干酶的活性和恢复、改善细胞代谢水平。其产品作为微量元素补充剂广泛应用于食品及饲料添加剂、医药中间体等领域。国内需求额近5亿，国际需求额近30亿。鉴于其功效显著，近年来以20％的速度递增。本成果主要通过建立代谢网络模型和代谢流分析、利用酵母细胞糖酵解酶系,采用小分子化学物质调控代谢流量以及提高能量自耦联效率的方法，使得FDP对葡萄糖和磷酸盐的转化率达41.1%和92.7%。采用自行设计的连续离子交换系统进行分离，效率明显提高，收率达到92%，纯度达到99.4%。采用新型浓缩脱盐方法收率提高15％左右。首次提出萃取结晶体系结晶FDP，产品收率达95％，产品纯达99.5％，大大改善了产品的结晶性能。设计并发现了新化合物—果糖-1,6-二磷酸锶盐可用于治疗/预防骨质疏松以及性功能障碍，有望成为具有自主知识产权的一类新药。经江苏省科技厅鉴定，该项研究达到了国际领先水平，具有明显的技术优势和良好的应用前景。

成果与项目的背景及主要用途 在天然植物药的开发中，银杏叶的现代药用研究无疑是热点之一。 七十年代初，德国首先用溶剂萃取的方法大规模生产具有明确质量标 准的银杏叶提取物 EGb761，为黄酮甙（含量在 24％以上）和萜内酯 （银杏内酯和白果内酯的总和，含量在 6％以上）的混合物，并以此 开发成了疗效显著、稳定的治疗心脑血管疾病的单方植物药，成为欧 洲最为畅销的药品，引起了国际医药界极大的关注。 目前国内外上市的银杏制剂所用原料均符合 EGb761的质量标准。但是，随着研究的深入，大量的药理和临床实验都证明了银杏叶提取 物中的主要药效成分黄酮甙和萜内酯的药理作用并不完全相同，因此， 单一有效成分新药成为近十年来欧美发达国家竞相开发的目标。八十 年代初，法国科学家 P. Braquet 领导的研究小组对银杏内酯的药理活 性进行了研究，首次发现银杏内酯是一类非常有效的血小板活化因子 （PAF）天然拮抗剂，血小板活化因子 PAF 是由血小板和多种炎症细 胞产生和分泌的一种内源性磷脂，是迄今发现的最有效的血小板聚集 诱导剂，具有广泛的生物学活性，它除导致血栓形成及参与心血管疾 病的发生和发展以外，还与其它多种疾病的发生密切相关，如哮喘、 休克、炎症、器官移植时的排斥反应等，因此 PAF 拮抗剂的研究一直 是八十年代以来寻找上述疾病的特效和高效治疗药物的热点。另外， 近年来的研究发现，除银杏内酯外，银杏萜内酯还包括另一类化合物， 即白果内酯，它能有效抵抗神经末梢的衰老，对器质性神经系统疾病 有明显的疗效，尤其对抑郁症的治疗极为有效，且无毒副作用。银杏 内酯口服，生物利用率很高，并能在 1—2 小时内迅速进入血液，这 对一般疾病的治疗已不成问题，但用于急救，药效的发挥显得速度较 慢，因此近年来国际上热衷于银杏内酯针剂的开发，这对于银杏内酯 的制备提出了很高的要求。 为此，我们根据黄酮和萜内酯的结构特点，设计合成了一类兼具 氢键、疏水、筛分多种作用的协同效应的吸附树脂，成功地将黄酮和 内酯分离，可经吸附、洗脱一步制备含量高于 90％的银杏内酯提取 物。 技术原理与工艺流程简介 通过改变反应单体和交联剂，使得所需的功能基团在树脂聚合过 程中即被引入到树脂骨架上，通过含有所需功能基的反应单体投料量的变化，控制树脂上功能基含量，使其与银杏黄酮类化合物可发生特 异性吸附。由于避免苯环的引入，树脂的极性较大，对银杏内酯的吸 附能力大大减弱，所以银杏内酯和黄酮得到有效分离。在此基础上， 制备一类孔径均匀的具有筛分能力的吸附树脂，通过改变树脂初始交 联度，使其在不同溶胀程度下发生后交联反应，可制备一系列孔径尺 寸可调的树脂，通过吸附实验筛选，得到适宜孔径的树脂，用于银杏 内酯粗提物中未知杂质的去除，使得银杏内酯含量达到 90％。 详细考察吸附溶液浓度、吸附速度、洗脱液浓度、洗脱速度等操 作条件对纯化效果的影响，建立最佳提取工艺。 应用领域、技术水平及能为产业解决的关键技术、专利 应用领域为医药、材料行业，可提供低成本、高纯度的银杏内酯 提取物（总内酯纯度高于 90%），可进一步研究开发银杏内酯冻干粉 针剂，用于脑梗塞（脑血栓形成、脑栓塞）中风中经络的痰瘀阻络症 的临床治疗。专利（申请）号：200710057753.6。 应用前景分析及效益预测 利用此种新型吸附树脂制备银杏内酯提取物，工艺简单，可直接 用于工业化生产，且与溶剂萃取法相比，该法生产成本大大降低，因 此在价格上这种提取物本身已极具市场竞争力，由此开发出的银杏内 酯针剂，无疑应具有更强的竞争力和更广泛的应用前景。

厚朴属木兰科，其树皮为我国传统中药材，被誉为三木药材，系国家计划管 理的麝香、甘草、杜仲、厚朴四种重要药材之一。具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗 肿瘤、抑制吗啡戒断反应等药理作用。我国的厚朴分布很广，市场需求量较大， 市场价格也较贵，厚朴酚一般通过乙醇或者石油醚等热回流提取方法将厚朴酚从 中草药中分离提纯得到。目前，过分地依赖从植物中提取厚朴酚，造成对森林和 环境的极大破坏，需求也受到季节收获和市场生产的限制。通过有机合成制备方 法获得厚朴酚将有利于保护生态环境、摆脱受季节的影响，满足市场需求。通过 对厚朴酚及 2,2′-二羟基联苯衍生物的合成、结构和性质的研究，特别是合成 路线中所涉及的格氏反应、苯酚类化合物的氧化偶联反应等，获得了制备厚朴酚277 并产业化的途径。 关键技术  厚朴酚制备反应新路线；  厚朴酚制备新工艺；  厚朴酚结构修饰与生物活性的调控技术。 获得成果 1、论文发表方面：公开发表 SCI 学术论文 30 余篇； 2、专利申请方面：授权中国专利 6 件； 3、基金资助方面：获国家自然科学基金项目 3 项。