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具有Aurora激酶抑制活性的嘧啶衍生物及其制备方法以及应用
恶性肿瘤是严重威胁人类生命健康的一类疾病。临床上肿瘤的治疗用药分为传统细胞毒类药物和新型 分子靶向药物,后者通常具有相对明确的靶点,抑制肿瘤细胞生长而减少对正常细胞的作用,对肿瘤的选 择性高,毒性小。自1998年科学家证实肿瘤的发生与Aurora激酶的过度表达有密切关系后,引发了学术界 和制药工业界将Aurora激酶作为抗肿瘤药物作用靶点的研究热潮。
中山大学 2021-04-10
超双疏自清洁涂层
荷叶出淤泥而不染的自清洁性能、蛾翅膀表面的自清洁性能、水黾的腿在水面上自由行走而不下沉、鱼体表面在油污污染的水中保持自身清洁等一系列自然界中的超疏水、超双疏现象引起了许多学者的极大关注。近年来国内外关于超疏水、超双疏的研究都有大量文献报道。然而依照这些方法制备超疏水/超双疏涂层的成本非常高且技术要求严格,进行大规模工业生产几乎在短期内难以实现。2013年美国Ultra-ever Dry公司推出了世界首款,迄今为止也是唯一一家通过简单喷涂即可实现超疏水界面的超疏水的涂层。    目前课题组已经成功开发了具有世界领先技术的超双疏、自清洁涂层,此种纳米涂层模拟荷叶表面结构,具有超疏水、超疏油自清洁性质,利用简单喷涂可在布料、木材、纸张、金属、建筑等材料表面,快速形成“荷叶效应”界面,并具有耐紫外线和一定的耐磨性质,具有自清洁、防水、防腐蚀、防冻、减阻、油水分离等作用,在建材、化工、石油、国防军事、能源等领域具有广阔的发展空间,是一种极具发展潜力的新材料。例如,直接喷涂在衣物、鞋帽、帐篷表面可实现自清洁、防雨功能,达到免清洗作用,并具有织物原有的透气性;喷涂在高压电网输电支架以及风力发电扇叶上可防止结冰;喷涂木材表面可实现户外的防潮、防霉;喷涂电路板上可实现防水、防潮;喷涂在高层建筑物表面可实现自清洁等等。 此外,此种材料的生产无排放、无污染。课题组已经实 现了小试生产制备,实验室即可制备公斤级产品,已经能够突破超双疏涂层白色限制,得到各种颜色的超双疏涂层;能够对食用油、导热油、甲苯、氯仿等实现超疏油;通过简单调整可实现只超疏水但亲油,喷涂后的织网可对油水两相实现快速、简便的油水分离。该技术已申请四项相关国家发明专利,目前正在积极与相关应用企业合作,推广该产品的市场应用。
河北工业大学 2021-04-11
自复位金属耗能拉索
本发明公开了一种自复位金属耗能拉索,包括复位耗能单元、通过连接单元与所述复位耗能单元连接的拉索筋材,复位耗能单元包括外槽、设置在所述外槽上端开口中的轴心管、并排设置并固定安装在外槽中的两个倒U形软钢、由所述两个倒U形软钢夹持并与之固定连接的轴心托板、设置在外槽中并套在轴心管上的蝶形弹簧组。受拉筋穿入筋底连接头和筋顶连接头后两端被筋底锚头和筋顶锚头锚固,筋底连接头连接轴心管,筋顶连接头连接底端连接头,全拉索通过底端和顶端连接头与待加固结构相连。本发明能降低自复位耗能支撑的自重和成本、充分利用高强材料强度和提高支撑耗能稳定性。
东南大学 2021-04-11
新型自复位抗震结构体系
新型自复位抗震结构体系(包括自复位框架、墙及拉索结构),使结构具备了较好的复位能力和耗能能力,在强震作用下能够避免或显著减少结构的残余变形、损伤和震后经济损失。基于地震韧性设计理念,将后张无粘结预应力技术和摩擦耗能技术相结合,发明了一组新型自复位抗震结构体系。其中,后张无粘结预应力筋和附加的摩擦耗能件分别给结构提供了复位能力和耗能能力。本项目发明的新型自复位抗震结构体系主要用于具有高性能设计目标的新建建筑以及既有建筑结构的抗震加固或性能提升,还可以应用于桥梁工程等领域,以及减震阻尼器、自复位桥墩等产品的开发。
东南大学 2021-04-11
高端自洁净净水器
研究方向:电膜分离过程在水质净化、纯化、废水深度处理和特种化 工分离中的应用;膜法清洁生产技术;新型集成膜过程的开发及应用 研究(纯水与超纯水制备、水深度软化、海水及苦咸水淡化、基于“膜 -电”耦合的有机酸、有机碱。 项目简介: 安全饮水正在成为国内局部乃至全局性的严峻挑战,相应地,近 年来净水器领域呈爆发性增长,年市场总额已超过 100 亿元,长三角 地区部分城市家庭普及率已超过三成。然而,目前国内外商品净水器 均存在一些关键的难以克服的共性缺陷。一是二次污染问题,或来自 于一定时间的设备停用而导致的内部微生物滋生,或来自于部分滤芯 的未及时更换;二是基于吸附或释放原理的滤芯与基于膜过滤的滤芯 的功能不匹配问题,如所制水并没有足够的水力停留时间。这均使得 净水器的产水安全性仍难以保证。 本项目针对上述 2 个关键行业共性问题,开发新型高端自洁净净 水器,彻底杜绝二次污染的可能,同时使得水力停留时间较现有水平 延长 80-100 倍,由此开发面向家用、商用和集团用的各系列安全饮 水设备和服务,以创新技术保证饮水安全。 市场应用前景: 此项目产品市场属于消费市场,目前已迅速发展壮大。本项目产 品定位于单机价格 5000 元以上的高端市场,在基于创新技术和创新 营销模式的核心竞争力基础上,年营业额有望快速突破亿元大关,在 3-5 年内达到 5 亿元以上。 投资估计:固定资金投入:1000 万元;流动资金投入:2000 万元。 经济和社会效益:企业年产值迅速上亿;提供充分安全保证的净 水、饮水技术与产品。 
南开大学 2021-04-13
超双疏自清洁涂层
一、 项目简介荷叶出淤泥而不染的自清洁性能、蛾翅膀表面的自清洁性能、水黾的腿在水面上自由行走而不下沉、鱼体表面在油污污染的水中保持自身清洁等一系列自然界中的超疏水、超双疏现象引起了许多学者的极大关注。近年来国内外关于超疏水、超双疏的研究都有大量文献报道。然而依照这些方法制备超疏水/超双疏涂层的成本非常高且技术要求严格,进行大规模工业生产几乎在短期内难以实现。2013年美国Ultra-ever Dry公司推出了世界首款,迄今为止也是唯一一家通过简单喷涂即可实现超疏水界面的超疏水的涂层。目前张旭教授课题组已经成功开发了具有世界领先技术的超双疏、自清洁涂层,此种纳米涂层模拟荷叶表面结构,具有超疏水、超疏油自清洁性质,利用简单喷涂可在布料、木材、纸张、金属、建筑等材料表面,快速形成“荷叶效应”界面,并具有耐紫外线和一定的耐磨性质,具有自清洁、防水、防腐蚀、防冻、减阻、油水分离等作用,在建材、化工、石油、国防军事、能源等领域具有广阔的发展空间,是一种极具发展潜力的新材料。例如,直接喷涂在衣物、鞋帽、帐篷表面可实现自清洁、防雨功能,达到免清洗作用,并具有织物原有的透气性;喷涂在高压电网输电支架以及风力发电扇叶上可防止结冰;喷涂木材表面可实现户外的防潮、防霉;喷涂电路板上可实现防水、防潮;喷涂在高层建筑物表面可实现自清洁等等。此外,此种材料的生产无排放、无污染。张旭教授课题组已经实现了小试生产制备,实验室即可制备公斤级产品,取得了目前已知除美国Ultra Ever-dry公司以外全球唯一能够公斤级制备超双疏、自清洁涂层的技术,并在一些方面超过该公司产品,例如已经能够突破超双疏涂层白色限制,得到各种颜色的超双疏涂层;能够对食用油、导热油、甲苯、氯仿等实现超疏油;通过简单调整可实现只超疏水但亲油,喷涂后的织网可对油水两相实现快速、简便的油水分离。该技术已申请四项相关国家发明专利,目前正在积极与相关应用企业合作,推广该产品的市场应用。二、 项目技术成熟程度已实现实验室的小试制备(5L反应釜)。三、 技术指标(包括鉴定、知识产权专利、获奖等情况)喷涂在材料表面对油(食用油、导热油、甲苯、氯仿等)和水接触角大于150度,滚动角小于10度,耐受温度使用温度范围可以在-34℃~149℃之间,目前已申请四项国家发明专利。四、 市场前景(应用领域、市场分析等)此种纳米涂层模拟荷叶表面结构,具有超疏水、超疏油自清洁性质,利用简单喷涂可在布料、木材、纸张、金属、建筑等材料表面,快速形成“荷叶效应”界面,并具有耐紫外线和一定的耐磨性质,具有自清洁、防水、防腐蚀、防冻、减阻、油水分离等作用,在建材、化工、石油、国防军事、能源等领域具有广阔的发展空间,是一种极具发展潜力的新材料。在早期,人们对于如何防水、防油一直以来都是热衷讨论的话题,毕竟没有人会愿意打扫厨房里各种油污,或者自己的手机掉进水里当场报销损失惨重。各色疏水、疏油涂层几乎成为人们生活中不可或缺的化学用品,小到手表、雨伞,大到航海航天,都可以找到疏水、疏油涂层的身影。例如:   能源行业我国南北交界地区冬季长出现冻雨现象,结冰对风力发电扇叶、高压输电线支架产生很大的影响,该涂层的超疏水的微小滚动角可使材料表面无水存留,避免材料表面结冰。此外,自清洁作用在太阳能电池板上的应用也具有广阔的空间。 油水分离我们开发的超双疏涂层之一超疏水亲油涂层喷涂在普通纱网上,普通筛网即可具有油过、水不过的特点。纱网亲油,因此油能轻易通过筛网,而织网表面超疏水、极小滚动角,水在织网表面迅速流走,达到油水分离作用。如果在普通瓶子口蒙上该种纱网可在油水混合液捞取,只有油能进入瓶子中(如图所示)。 军事国防喷涂有超双疏涂层的织物具有自清洁作用,同时涂层渗透到织物中增加了其耐磨性,更为重要的是能够保证织物的透气性,因此可制成作战服、野外帐篷、背包、手套等等户外用品 。此外超双疏涂层在防腐、防冻、防潮方面对武器装备无疑具有最强保护作用。 日用品超疏水雨衣、雨伞使使用过的雨具,无水积存,直接收纳放入背包中;喷涂超疏油涂层的抽油烟机可滴油不沾全部回收;喷涂在厕所卫浴上可有效避免尿垢的产生。 建筑物自清洁我们开发的超双疏自清洁涂层具有抗紫外线作用,对户外墙体具有较强的粘附性,同时开发出彩色超双疏自清洁涂层,对高层建筑具有自清洁作用。 防腐、防潮作用我们已经进行了初步的应用尝试,喷涂超双疏涂层的金属在浓酸中具有一定的抗腐蚀作用;由于极小的滚动角,对户外的金属制品具有很强的抗腐蚀作用;喷涂在木材表面可达到防腐、防潮的作用。 船舶行业:如果船体喷涂上超疏水涂层,船只行驶过程中与水的摩擦会大大降低,这样对燃油就会节省很多,海藻之类吸附在船底的现象也会减少很多,对于船舶的护理会减轻很多工作,其实也是减少成本。船舶方面,目前船只有一半以上的驱动能是被船体与水之间的摩擦消耗掉的。如果能通过特殊涂层在船体表面形成空气膜,船与水摩擦而造成能耗则能降低10%,因而可以大量节省燃油。一般船舶航行中受到的阻力有3种,即船体运动引起的兴波阻力、产生旋涡引起的旋涡阻力以及由于水和船体之间接触产生的摩擦阻力.在这3种阻力中,对于油船那样的低速肥大型船舶,摩擦阻力要占全部阻力的80%以上,而对通常的货船约占70%的比例。因此,降低摩擦阻力是一项重要的技术。 应用在航海以及航天事业,以减小因为液体产生的阻力,达到节能环保且高效转换动能的效果。 电子元件行业可以应用在真正防水的电子元件上,或者是需要经常接触带腐蚀性液体的工作人员,这款涂层的诞生不得不说是一个福音,例如一些电子原件需要进入到水中、高温中、冰块中、油中等一些特殊环境工作,有了超双疏涂层,就不用担心了,可有效解决问题。  在电子元件上覆盖厚度远比人类头发直径小的薄膜涂层后,水无法真正接触到关键电子元件,也就不能对其造成损害。 通信设备其它室内室外设备都可以使用,延长寿命,使用功效不会降低,免受雨水的干扰。  五、 规模与投资需求(资金需求、场地规模、人员等需求)可面谈六、 生产设备常规反应釜,无三废排放;喷涂设备七、 效益分析目前全球唯一生产厂商美国Ultra-ever Dry推出的超疏水涂层价格为:底层涂层约人民币70万/吨、表层涂层人民币140万/吨。八、 合作方式共同开发市场。九、 项目具体联系人及联系方式(包括电子邮箱)联系人:张旭 博士/教授河北工业大学化工学院高分子科学与工程系天津市红桥区光荣道8 号E-mail:xuzhang@hebut.edu.cnTel:022-60200443
河北工业大学 2021-04-13
新型重组融合蛋白
本发明涉及一类新型重组融合蛋白,其基本结构为{GLK}p-R-{GLK}q,其中R是有生物学功能的蛋白或多肽,GLK为重组明胶样蛋白(gelatin-like protein,GLK),具有(Gly-X-Y)n明胶结构特征的蛋白序列。与未融合有GLK片段的原始蛋白/多肽相比较,这类重组明胶样融合蛋白具有更高的亲水性,在体内具有更长的半衰期。本发明也包括编码该融合蛋白的核苷酸序列,含核苷酸序列的表达载体,转化有该类载体的宿主细胞以及制备本发明所涉及的融合蛋白的方法。此外,还包含含有该类融合蛋白的药用组合物以及用于治疗、预防或缓解疾病的方法。
浙江大学 2021-04-11
抗细菌生物膜活性的YycG组氨酸激酶抑制剂新型药物
● 项目简介:细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物,对大多数抗生素耐药,其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大,目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用,可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造,评价其药效,研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价,探讨其成药性,可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景:通过生物信息学分析,在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点,通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物,能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌,对革兰阴性菌无抑菌作用,且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用,同时也可使细菌生物膜的结构发生改变,很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物,进行结构优化改造,已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明,其中5个化合物的MIC,MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC,MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5,3.1,25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。
南京工业大学 2021-04-13
尿激酶、激肽释放酶、抑肽酶和高纯度尿多酸肽联产工艺
本项目的特点是尿综合利用联产工艺,可将尿激酶、激肽释放酶,抑肽酶和高纯度尿多酸肽四种成分分别提取分离出来,能大大降低成本。高纯度高分子尿激酶新工艺曾与中国药品检定所共同举办了学习班,转让给了四家药厂还承担制作了国家标准品和亚太地区国际标准品,MW54,000达100%,而英国制作的样品只有60%。尿多酸肽是国际上唯一的尿制剂抗癌药物,但含75%尿素、铵盐、类黑精、杂醇油等大量杂质,副作用大,稳定性差。本工艺排杂彻底,提取分离纯化手段先进,成本低,收率高,纯度高,活性高,无副作用。
北京航空航天大学 2021-04-13
IκB 激酶 ε 抑制剂(SIKE)在治疗心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种 IκB 激酶 ε 的抑制剂 SIKE 在心肌肥厚中的功能和应用,属于基因的功能与应用 领域。本发明确定了 SIKE 的表达与心肌肥厚之间的相互关系,以心脏特异性 SIKE 转基因小鼠和非转 基因为实验对象,通过主动脉弓缩窄手术,模拟心肌肥厚疾病模型,结果表明 SIKE&n
武汉大学 2021-04-14
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