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噻吩等系列衍生物制备技术的研究与开发
成果简介： 近年来噻吩及其衍生物的研究、开发和应用成为发展迅速的学术前沿方向和朝气蓬勃的新兴产业。促进噻吩及其衍生物的开发利用，提高我国噻吩及其衍生物技术创新水平和产业竞争力具有重大意义。 课题组一直致力于噻吩类化合物的合成与研究，2009年开始关注3，4－乙撑二氧噻吩（EDOT
南京工业大学
2021-01-12
葡萄糖酸及其衍生物的酶催化合成
成果简介： 为解决葡萄糖酸及其复合盐生产过程中的酸碱污染及催化剂成本高的难题，引入固定化葡萄糖氧化酶和过氧化氢酶一步催化技术，实现了产物的连续化生产，绿色环保并大幅度降低了成本。在此过程中，调控了固定化介质的表面性质，提高了固定化酶的活性和稳定性；改变了固定化酶的pH耐受性，可在不加酸碱中和低pH下催化反应，大幅度降低了废水处理的难度。
南京工业大学
2021-01-12
纳米纤维素衍生物层层自组装胶囊研究
Ø 微胶囊技术现已广泛应用于生物医药，环境保护，日用化工，农业科学及航空航天等领域，随着应用范围的扩大，开发新技术与新方法制备微胶囊，使其具有更精确可控的结构成为微胶囊技术发展的重点课题之一。
北京理工大学
2021-01-12
2-氨基噻唑衍生物及制备方法和应用
本发明提供了一类 2-氨基噻唑衍生物，该化合物是以取代芳香哌嗪和取代 2-氨基噻唑的ω-卤代酰胺衍生物反应制备得到，具有分子量合适，结构稳定，可穿透细胞膜，毒副作用较小等特点，可用于制备用于治疗早老性痴呆 AD 或其他神经退行性疾病的药物，还可用于制备治疗因氧化应激等原因导致神经细胞凋亡所致疾病的神经细胞保护剂，也可以用于制备降低器官移植后排斥反应的 MyD88 抑制剂，以及制备用于治疗自身免疫疾病或 I 型糖尿病等疾病的免疫调节剂。
华中科技大学
2021-04-14
2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制备方法及其作为抗乙肝病毒药物的应用
本发明公开了一类新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前临床用于治疗乙肝病毒的药物皆为核苷类化合物。而抗HBV非核苷类化合物还处于研发阶段。探究其作用机制，对于发展新型非核苷类抗HBV药物，特别是对抗临床常用药物耐药的问题，具有特别重要的意义。
北京大学
2021-04-13
纳米纤维素衍生物层层自组装胶囊研究（技术）
成果简介：微胶囊技术现已广泛应用于生物医药，环境保护，日用化工，农业科学及航空航天等领域，随着应用范围的扩大，开发新技术与新方法制备微胶囊，使其具有更精确可控的结构成为微胶囊技术发展的重点课题之一。 技术特点：本研究采用了具有优越生物相容性和低生物毒性的天然聚电解 质，羧甲基纤维素（CMC）和壳聚糖（CS），以三聚氰胺甲醛胶体微球为模板， 在其表面交替组装 CMC 与 CS，制成具有纳米核壳结构的粒子。通过调节组装 条件控制聚电解质多层膜囊壁结构。通过盐酸熔解去除模板，得到中空微胶
北京理工大学
2021-04-14
新型高效稳定型壳聚糖衍生物络合碘杀菌材料
将功能性壳聚糖的改性产物（壳聚糖改性接枝共聚物，壳聚糖改性季铵盐衍生物等）与碘络合，制得新型高分子抗菌剂。该材料具有高效、安全的杀菌、抗病毒效果，成为新一代抗菌材料： ① 有效碘含量＞60mg/g，远高于目前市场使用的碘制品； ② 碘结合稳定，60℃下加热6h，有效碘含量降低比率＜3%，碘具有良好的缓释性； ③ 具有广谱的杀菌性能，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、粪肠球菌、肺炎克雷伯菌、白色念珠菌、淋球菌、单纯疱疹病毒及乙肝病毒有良好的杀灭效果，近期研
北京理工大学
2021-01-12
碱菀酯A及其衍生物的制备和医药用途
本发明提供从碱菀植物的全草中提取分离碱菀酯A以及合成碱菀酯A及其衍生物的制备方法。碱菀酯A和碱菀酯A的衍生物显著抑制人脑胶质瘤U87-MG和U251细胞以及肠癌HCT-15和SW620细胞的增殖，并诱导肿瘤细胞凋亡，可在制备治疗肿瘤药物中的应用。碱菀酯A和它的衍生物对肿瘤细胞的作用并不仅局限于胶质瘤和肠癌，还包括其他各种肿瘤和癌症。
浙江大学
2021-04-13
一种新型色胺衍生物及其制备方法和其在脓毒症相关性脑病领域中的应用
项目成果/简介:脓毒症是病原微生物感染（病毒、细菌等）引起的宿主抗感染免疫失控导致的系统性炎症反应综合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要临床症状之一和导致患者死亡的主要原因。脓毒症相关性脑病是脓毒症最常见的并发症之一，属于危急重症，治疗极其困难，死亡率高，可诱发神经炎症而严重损伤患者的远期认知功能，但目前仍无特效治疗药物。本项目从已知有效的化学结构和新药理活性关系出发，通过理性设计、定向合成，开发出一系列毒性低、成药性高、体内外抗神经炎症活性好、靶向 COX-2的多功能抗脓毒症相关性脑病的药物。目前，本项目已完成了对化合物系统的体外和体内药效学评价、初步的药代动力学研究和急性毒性研究，发现：化合物 3 和 16 能够显著抑制细菌内毒素诱导的神经炎症中小胶质细胞和星形胶质细胞的活化，降低炎症因子水平和氧化应激损伤，有效降低细菌内毒素所致的动物神经炎症，有效改善认知功能。该类化合物有望在脓毒症相关性脑病治疗中发挥重要作用，成为该类疾病治疗的特效药物。因此，本研究成果面向医疗负担重、治疗困难并且对药品需求迫切的脓毒症相关性脑病和阿尔茨海默症等重大疾病，不仅对重大疾病的临床治疗、疫情防控和国防军事具有重要意义，还为企业创新药物研发提供基础保障，以期更好地为社会医药行业服务。知识产权类型:发明专利知识产权编号:CN201911145064.X.技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:国家级获得经费:300.00万元
兰州大学
2021-04-10
一种新型色胺衍生物及其制备方法和其在脓毒症相关性脑病领域中的应用
脓毒症是病原微生物感染（病毒、细菌等）引起的宿主抗感染免疫失控导致的系统性炎症反应综合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要临床症状之一和导致患者死亡的主要原因。脓毒症相关性脑病是脓毒症最常见的并发症之一，属于危急重症，治疗极其困难，死亡率高，可诱发神经炎症而严重损伤患者的远期认知功能，但目前仍无特效治疗药物。本项目从已知有效的化学结构和新药理活性关系出发，通过理性设计、定向合成，开发出一系列毒性低、成药性高、体内外抗神经炎症活性好、靶向 COX-2的多功能抗脓毒症相关性脑病的药物。目前，本项目已完成了对化合物系统的体外和体内药效学评价、初步的药代动力学研究和急性毒性研究，发现：化合物 3 和 16 能够显著抑制细菌内毒素诱导的神经炎症中小胶质细胞和星形胶质细胞的活化，降低炎症因子水平和氧化应激损伤，有效降低细菌内毒素所致的动物神经炎症，有效改善认知功能。该类化合物有望在脓毒症相关性脑病治疗中发挥重要作用，成为该类疾病治疗的特效药物。因此，本研究成果面向医疗负担重、治疗困难并且对药品需求迫切的脓毒症相关性脑病和阿尔茨海默症等重大疾病，不仅对重大疾病的临床治疗、疫情防控和国防军事具有重要意义，还为企业创新药物研发提供基础保障，以期更好地为社会医药行业服务。
兰州大学
2021-05-11