羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱，在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性，干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应，使酶与 DNA 断链复合物稳定，并抑制切口处的重新接合，因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用，即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质：水不溶，脂难溶，内酯环结构不稳定等因素，使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短，疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂，均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而，喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构，所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比，活性显著降低，毒性增大。另一方面，生物药剂学研究表明，HCPT 半衰期短，作用维持时间较短，而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外，与其他抗癌药物相似，HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大，因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外，LN还有其它特点：一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体，其对人体的毒副作用很低；二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌，具有长期的物理化学稳定性。因此，LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质，以适量磷脂和大豆油为载体材料，制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒，希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏，提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价，整理撰写好申报资料，即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明，羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行，在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明：注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下，注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液（P < 0.01）；而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异（P >0.05）。同时，病理组织学检查显示，羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主，其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示，羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明，与羟喜树碱注射液比较，注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。

用于耐药性结核病的治疗，为制备抗结核杆菌药物提供了一个新 的选择，解决了已有异烟肼衍生物不能有效抑制耐药性结核杆菌、易 引起肝损伤等问题，该衍生物在抑制耐药性结核杆菌活性方面高于异 烟肼，而且不易引起肝损伤。

本发明（名称为：一类噁唑并香豆素衍生物在农药方面的应用）涉及一类噁唑并香豆素衍生物及其制备方法，以及在抑菌、除草方面的用途。这类噁唑并香豆素衍生物均可通过4‑甲基‑6‑氨基‑7‑羟基香豆素与不同羧酸缩合制备，这些化合物可作为杀菌剂防治番茄灰霉病菌、柑橘炭疽病菌、白菜黑斑病菌、小麦全蚀病菌、棉花枯萎病菌，也可作为除草剂防治杂草马唐、灰藜。

本发明提供了一种天然产物Symplostatin4的衍生物及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用，该衍生物的结构通式为：本发明所述的天然产物Symplostatin4衍生物可有效抑制多种癌症细胞增殖，可应用于抗癌药物中。

本发明公开了一种铜-环三磷腈六羧酸衍生物配位框架材料、以及制备方法与应用，该配位框架材料采用包括铜离子和配体L在内的原料反应形成，其中所述配体L为六-(4-羧酸苯氧基)环三磷腈，其化学式为C42H30O18N3P3；此外，该配位框架材料为三维框架材料，并且具有一维直线形孔道。本发明通过对配位框架材料的组成及结构、制备方法中的各种参数等进行改进，能够获得结构有序的铜-环三磷腈六羧酸衍生物配位框架材料，并且该系列材料的制备方法能够有效的保证反应产率，便于实用应用。

本发明涉及一组具有结构的吡唑酸氧代螺杂环酯衍生物，其中R、Y、Xm基团选自说明书特定含义。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果，同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。

本发明公开了一种铜-环三磷腈六羧酸衍生物配位框架材料、以 及制备方法与应用，该配位框架材料采用包括铜离子和配体 L 在内的 原料反应形成，其中所述配体 L 为六-(4-羧酸苯氧基)环三磷腈，其化 学式为 C42H30O18N3P3；此外，该配位框架材料为三维框架材料，并 且具有一维直线形孔道。本发明通过对配位框架材料的组成及结构、 制备方法中的各种参数等进行改进，能够获得结构有序的铜-环三磷腈 六羧酸衍生物配位框架材

（专利号：201310086922.4） 简介：本发明提供一种多磺酸根离子液体催化制备查耳酮及衍生物的方法，属于有机化学合成技术领域。本发明方法的缩合反应中原料醛与酮的摩尔比为1:1，多磺酸根离子液体催化剂的摩尔量是所用酮或醛的8-10%，反应温度为120-140℃，反应时间为8-20h，反应压力为1个大气压，反应后静置分层，分出的上层产物重结晶后得到产品查耳酮及衍生物。分出的下层含有多磺酸根离子液体催化剂在110℃真空干燥处理2h后可以

本发明公开了用于光动力抗肿瘤治疗的脱氧胸苷-喹啉共轭衍生物 ， 该 衍 生 物 以 通 式 <img file=""DDA0000718116020000011.GIF""wi=""1117"" he=""630"" />表示，其中 n 为 1、3、5 或 7，R1 和 R2 各自独立，表示氢原子或者卤素原子；本发明还公开了该新型衍生物的合成方法及其应用。该衍生物具有抗肿瘤作用，尤其是在紫外光照射下具有光动力效应，其抗肿瘤效果增强。

酰胺丙基叔胺是由脂肪酸与丙基二甲基叔胺生产的精细化学品，是优良的石 英砂浮选剂，也是最有效的沥青乳化剂，还可用于纸张防水剂，腐蚀抑制剂和石 油制品添加剂。它亦是可用于生产制造胺盐、氧化胺、甜菜碱、季铵盐的中间体。 酰胺丙基叔胺氧化胺、甜菜碱是性能优异的温和表面活性剂，常与阴、阳离子和 非离子表面活性剂复配使用。其配伍性能好，刺激性小，易溶于水，对酸碱稳定， 泡沫多，去污力强，具有优良的增稠性、柔软性、杀菌性、抗静电性、生物降解 性和抗硬水性，能显著提高洗涤类产品的柔软性、调理性和低温稳定性。常用来 配制香波、沐浴露、洗面奶、婴儿护理用品以及其他洗涤用品。本项目以独特的 催化与生产技术，可以生产系列的酰胺丙基叔胺及其低杂质含量的衍生产品（胺 盐、氧化胺、甜菜碱、季铵盐）。 关键技术 1、高活性催化剂技术； 2、低成本制造工艺与工程化设备的集成技术； 3、产品色泽浅，色泽/Hazen 不大于 100； 4、产品残留的丙基叔胺、氯乙酸或双氧水含量低。 获得成果 1、申请专利 2 项，授权 1 项； 2、发表论文 5 篇； 3、产业化：已完成 10 升/批的放大试验。